Тріамцинолон

Зміст

Схвалення лікарських засобів

(Британське затверджене ім'я, rINN)

Фармакопеї. У Китаї, Європі, Японії та США.

Європейська фармакопея, 6-е вид. (Тріамцинолон). Білий або майже білий кристалічний порошок. Це виявляє поліморфізм. Практично не розчинний у воді та в дихлорметані, мало розчинний у метиловому спирті. Захищати від світла.

Фармакопея США 31, 2008 (Тріамцинолон). Білий або практично білий кристалічний порошок без запаху. Дуже слабо розчиняється у воді, хлороформі та ефірі, мало розчинному у спирті та метиловому спирті.

Ацетонід триамцинолону

Схвалення лікарських засобів

(Британське затверджене ім'я змінено, rINNM)

Фармакопеї. У Китаї, Європі, Японії та США. Китай, також включає ацетат триамцинолону ацетоніду.

Європейська фармакопея, 6-е вид. (Триамцинолон ацетонід). Білий або майже білий кристалічний порошок. Це виявляє поліморфізм. Практично не розчинний у воді важко розчинний у спирті. Захищати від світла.

Фармакопея США 31, 2008 (Тнамцинолон ацетонід). Кристалічний порошок від білого до кремового кольору, що має не більше легкого запаху. Практично не розчиняється у воді важко розчинний у зневодненому спирті, хлороформі та метиловому спирті. Зберігати при температурі 25 °, дозволені екскурсії від 15 ° до 30 °.

тріамцинолон

Тріамцинолон ацетонід фосфат натрію

Схвалення лікарських засобів

(BANM, прийняте ім'я США, rINNM)

Діацетат триамцинолону

Схвалення лікарських засобів

(Британське затверджене ім'я змінено, rINNM)

Фармакопеї. У США.

Фармакопея США 31, 2008 (Діацетат триамцинолону). Дрібний, білий до майже білого, кристалічний порошок, що має не більше ніж легкий запах. Практично не розчиняється у водному розчині 1 на 13 спирту, 1 на 80 хлороформу та 1 на 40 метилового спирту, слабо розчинному в ефірі.

Триамцинолон гексацетонід

Схвалення лікарських засобів

(Британське затверджене ім'я, прийняте ім'я США, rINN)

Фармакопеї. В Європі та США.

Європейська фармакопея, 6-е вид. (Триамцинолон гексацетонід). Білий або майже білий кристалічний порошок. Практично не розчинний у воді важко розчинний у зневодненому спирті та в метиловому спирті. Захищати від світла.

Фармакопея США 31, 2008 (Триамцинолон гексацетонід). Порошок від білого до кремового кольору. Практично не розчинний у воді, розчинний у хлороформі, слабо розчинний у метиловому спирті.

Побічні ефекти, лікування, відміна та запобіжні заходи

Що стосується кортикостероїдів в цілому. Високі дози триамцинолону можуть мати більшу тенденцію викликати проксимальну міопатію. Його вплив на затримку натрію та води менший, ніж вплив преднізолону. При місцевому застосуванні, особливо на великих ділянках, при руйнуванні шкіри, оклюзійних пов’язках або при інтраназальному введенні кортикостероїди можуть абсорбуватися в достатній кількості, щоб викликати системні ефекти.

Вплив на око. Ускладнення та запобіжні заходи, пов'язані з інтравітреальним використанням триамцинолону, див.

Підвищена чутливість. Місцеві реакції на місцеві препарати триамцинолону пояснюються вмістом етилендіаміну. Однак також були повідомлення про анафілактичний шок після внутрішньосуглобової або внутрішньом’язової ін’єкції триамцинолону ацетоніду.

Фармакокінетика

Короткий огляд фармакокінетики кортикостероїдів.

Як повідомляється, період напіввиведення триамцинолону у плазмі крові становить приблизно від 2 до 5 годин. Він зв’язаний з плазмовим альбуміном набагато меншою мірою, ніж гідрокортизон. Ефіри ацетоніду, діацетату та гексацетоніду триамцинолону лише дуже повільно всмоктуються з місць ін’єкцій. Триамцинолон проникає через плаценту.

Використання та адміністрування

Триамцинолон - кортикостероїд з переважно глюкокортикоїдною активністю. 4 мг триамцинолону еквівалентно протизапальній активності приблизно 5 мг преднізолону. Застосовується у вигляді вільного алкоголю або в одній з естерифікованих форм для лікування станів, при яких показана кортикостероїдна терапія, за винятком адренокортикальної недостатності, для якої гідрокортизон з додатковим флудрокортизоном.

Для пероральне дозування триамцинолон застосовують у дозах від 4 до 48 мг на день.

Для парентеральне використання ефіри ацетоніду або діацетату вводять у дозах приблизно 40 мг шляхом внутрішньом’язової ін’єкції. Зазвичай їх дають у вигляді суспензій для забезпечення тривалого системного ефекту. Доза від 40 до 100 мг ацетоніду може забезпечити симптоматичний контроль протягом усього сезону пилку для хворих на сінну лихоманку (але див. Нижче риніт) для діацетату, доза 40 мг дається щотижня.

Для внутрішньосуглобова ін’єкція були використані триамцинолон-ацетонід, діацетат та гексацетонід. Дози для цих складних ефірів, як правило, були в діапазоні від 2,5 до 40 мг, від 3 до 48 мг і від 2 до 30 мг відповідно, залежно від розміру введеного суглоба.

Для місцеве застосування при лікуванні різних шкірних розладів застосовується триамцинолон ацетонід, як правило, у кремах, лосьйонах або мазях, що містять 0,1%, хоча застосовували концентрації від 0,025 до 0,5%. Деякі препарати для місцевого застосування також містять протимікробний препарат. Для рекомендацій щодо правильного використання кортикостероїдів на шкірі та орієнтовного посібника щодо клінічної потенції місцевих кортикостероїдів. Ефіри триамцинолону також часто використовуються інтралезіональний або внутрішньошкірна ін’єкція при лікуванні деяких запальних шкірних розладів, таких як келоїди. Рекомендовані дози для різних ефірів:

• ацетонід: 1-3 мг на кожну ділянку з не більше 5 мг, що вводяться в будь-яку одну ділянку, або не більше 30 мг загалом, якщо використовується кілька місць ін’єкції

• діацетат: загалом 5 мг у розподілених дозах на невеликі вогнища або до 48 мг у розділених дозах на великі ураження з не більше 12,5 мг, що вводяться в будь-яке місце, або 25 мг, що вводяться в одне ураження

• гексацетонід: до 500 мікрограмів на квадратний дюйм (близько 80 мікрограмів/см) ураженої шкіри.

Також використовується триамцинолон ацетонід шляхом вдихання для контролю астми у звичайній дозі близько 150 мікрограмів дозованим інгалятором три-чотири рази на день або 300 мікрограмів двічі на день доза не повинна перевищувати 1200 мікрограмів на день. Дітям у віці від 6 до 12 років можна давати по 75 або 150 мікрограмів три-чотири рази на день або від 150 до 300 мікрограмів двічі на день добова доза не повинна перевищувати 900 мікрограмів.

Для профілактики та лікування алергічного риніту триамцинолон ацетонід може вводитись носовий розпорошувати у звичайній початковій дозі 2 спреї (110 мікрограмів) у кожну ніздрю один раз на день, зменшуючи до 1 спрею (55 мікрограмів), коли досягається контроль. Дітям у віці від 6 до 12 років можна давати 1 спрей (55 мікрограмів) у кожну ніздрю один раз на день при важких симптомах, це може бути збільшено до 220 мікрограмів на день.

Доступна суспензія триамцинолону ацетоніду 40 мг/мл без консервантів інтравітреальна ін’єкція. Доза 4 мг використовується для лікування симпатичної офтальмії, скроневого артеріїту, увеїту та очних запальних станів, які не реагують на місцеві кортикостероїди. За необхідності під час курсу лікування можуть надаватися додаткові дози. Для візуалізації під час вітректомії може використовуватися доза від 1 до 4 мг. Інші складні ефіри триамцинолону, які іноді використовували, включають ацетонідфосфат калію, гемісукцинат ацетоніду, амінобензалбензамідоізобутират та бенетонід. Також застосовували флупамезон (тріамцинолон ацетонід метембонат).

Астма. Повідомляється, що внутрішньом’язовий триамцинолон ацетонід є більш ефективним, ніж пероральний низький дозування преднізолону, для контролю загострень у пацієнтів з тяжкою хронічною астмою, що загрожує життю, хоча цей висновок суперечливий. Кортикостероїди та агоністи бета2-адренорецепторів становлять наріжний камінь лікування астми. Інгаляційні кортикостероїди додають до терапії агоністом бета2 короткої дії, якщо полегшення симптомів з останнім потрібне більше одного разу на день, хоча кортикостероїди зі зниженою системною активністю переважно віддають перевагу триамцинолону. Системні кортикостероїди зарезервовані для найважчих випадків та для лікування гострих важких нападів астми (status asthmaticus).

Хронічне обструктивне захворювання легенів. Для обговорення значення інгаляційних кортикостероїдів при хронічній обструктивній хворобі легенів, включаючи посилання на використання триамцинолону ацетоніду.

Гемангіома. Щодо використання суміші тріамцинолону та бетаметазону для інтралезійної ін’єкції гемангіоми.

Риніт. Тріамцинолон використовується для лікування алергічного риніту. Однак використання депо ін'єкцій тріамцинолону для лікування сезонного алергічного риніту деякими було визнано неприйнятним.

Підготовка

Британська фармакопея 2008: Ін’єкція триамцинолону ацетоніду; Крем триамцинолон; Ін’єкція триамцинолону гексацетоніду; Мазь триамцинолон; Триамцинолонова пастоподібна слизова паста; Таблетки триамцинолону

Фармакопея США 31, 2008: Сульфат неоміцину та ацетонід триамцинолону; Офтальмологічна мазь неоміцину сульфат та триамцинолон ацетонід; Крем ністатин та триамцинолон ацетонід; Мазь ністатин і триамцинолон ацетонід; Крем ністатин, сульфат неоміцину, граміцидин та ацетонід триамцинолону; Ністатин, сульфат неоміцину, граміцидин та ацетонідна мазь триамцинолону; Крем-ацетонід триамцинолону; Зубна паста для триамцинолону ацетоніду; Ін’єкційна суспензія триамцинолону ацетоніду; Лосьйон ацетонід триамцинолону; Мазь триамцинолон ацетонід; Топічний аерозоль триамцинолону ацетонід; Ін’єкційна суспензія триамцинолону діацетату; Сироп триамцинолон діацетат; Ін’єкційна суспензія триамцинолону гексацетоніду; Таблетки триамцинолону

Запатентовані препарати

Символ ¤ позначає препарат, який припиняється або більше не продається.

Багатокомпонентні препарати