Спосіб отримання пантокрину для прийому всередину

Винахід відноситься до медицини та фармацевтичної промисловості, зокрема до технології отримання ліків з рогів. Запропонований швидкий, простий спосіб отримання пантокрину високої чистоти для перорального прийому з посиленим антигіпертензивним ефектом. У способі очищені та подрібнені роги ставлять під перемішувальну екстракцію сумішшю 50% -ного розчину спирту і оцтової кислоти рН 3,0 - 3,5 у співвідношенні сировини до суміші 1:/10 - 12/на 8 - 10 годин, потім наполягають 14 - 16 годин, проціджують. Отриманий розчин нагрівали протягом 30 хв при температурі 60 - 70 o С, охолоджували, відстоювали і фільтрували, а потім очищали на деревному вугіллі, додавали харчовий ароматизатор і упаковували у флакони. Отриманий пантокрин знижує артеріальний тиск на 41 - 53%. таблиця 2.

Винахід відноситься до медицини та фармацевтичної промисловості, зокрема до технології отримання ліків з рогів.

Відомі способи отримання ліків з дрібно-плямистих рогів оленя, оленя та оленя шляхом послідовної екстракції спочатку сумішшю спирту з уїєм на холоді та концентрації цих проміжних продуктів для отримання пантокрину для ін'єкцій.

Також відомий спосіб отримання пантокрину для ін'єкцій, що включає подрібнення сировини, екстракцію сумішшю етанолу з оцтовою кислотою/послідовно у співвідношенні тканина: суміш 1:10 і 1: 5/1, осадження, фільтрація, випаровування у вакуумі, обробка екстракту ефіром та очищення суміші етанолу та ефіру послідовно у співвідношенні етанол: ефір 3: 1 та 1: 1, а потім етанолом, відстоювання на холоді та центрифугування.

Прототипом винаходу є промислова технологія отримання пантокрину для прийому всередину/у формі настоянки у фланцях/оленя плямистий олень, олень, олень/1 /. Очищені та подрібнені до крихти роги заливають сумішшю 50% -ного спиртового розчину з оцтовою кислотою до встановлення вільного рідкого шару над сировиною. Видобуток проводиться в 5 етапів; спочатку витримують три дні, потім два, а потім ще три рази протягом дня. Після кожної інфузії екстракт зливається у відстійник. і рогу крихти знову залити оцтовою кислотою сумішшю. Безкоштовно в відстійнику екстракту охолоджують розчин хлористого кальцію до/-2/o C/-5/o C і знову відстоюють шість днів. Отриманий пантокрин декантирують, осад відфільтровують, і тиск/ПЕКЛО/не менше 25-30% залежно від використовуваної сировини.

Загальний час обробки становить 14-15 днів і завдяки тривалій/8 9 днів/багатоступеневій екстракції, під час якої у видалений осад потрапляють біологічно активні пептидно-ліпідні комплекси, що визначають гіпотензивну здатність препарату, і розчин проходить значну Кількість вільних амінокислот і нейтральних ліпідів, пов'язаних з пептидами баластового колагену (особливо холестерину /. Виявлення в отриманій настойці продуктів окислення холестерину/7-оксихолестерину тощо /, що утворюються при тривалій екстракції у розчині підкисленого спирту, є ще одним головним недоліком цього препарату. Як відомо, ці речовини завдають значної шкоди ендотелію судин, кальциноз судин, сприяючи розвитку атеросклерозу.Крім того, продукти окислення холестерину є цитотоксичними речовинами.

Завдання - розробити простий, ефективний метод отримання пантокрину високої чистоти для перорального прийому з посиленим антигіпертензивним ефектом.

Спосіб отримання пантокрину, при якому очищені і подрібнені роги піддають дії п'яти суміші 1:/10 - 12/протягом 8-10 годин, потім наполягають 14 16 годин, проціджують. Отриманий розчин нагрівали протягом 30 хв при температурі 60 - 70 o C, охолоджували, відстоювали і фільтрували, а потім очищали на активованому вугіллі. Отримайте пантокрин для прийому всередину, який додає харчовий ароматизатор і упаковується у флакони. Пантокрин знижує кров'яний тиск на 41 53%

Новий спосіб відрізняється від прототипу реалізацією наступних операцій:
екстракція сумішшю спиртового розчину та оцтової кислоти у співвідношенні 1:/10 12/протягом 8 - 10 годин;
нагрівання екстракту 60 70 o C протягом 30 хв;
очищення на активованому вугіллі.

Переваги нового методу виявляються шляхом порівняння з відомими стандартами;
скорочення тривалості процесу до 1,5 годин на відміну від 14 до 15 днів у способі-прототипі головним чином для впровадження в промислових умовах;
поліпшення якості очищення кінцевого продукту впливає на посилення гіпотензивних властивостей пантокрину: новий препарат знижує кров'яний тиск на 40-50% від прототипу на 22 32%, аналогічно 40%
Ці переваги нового методу пояснюються розробкою ряду операцій та режимів.

Так при обробці проішодітом підтверджується активне вилучення речовин, що виявляють гіпотензивні властивості шляхом м'якого руйнування міжмолекулярних білково-мембранних комплексів, тканинних рогів. Зазначеного часу інфузії недостатньо для виділення в баластовому розчині пептидів колагену, виявлених у складі пантокрину, спосіб прототип.

Нагрівання розчину пантокрину, запропонований новий метод, що підсилює гіпотензивні властивості пантокрину. А очищення активованим вугіллям видаляє з розчину пантокрину більшу частину вільних від нейтральних ліпідів, зокрема продуктів окислення холестерину та пептидів, тим самим збільшуючи біологічну активність кінцевого продукту, зменшуючи алергічні властивості препарату.

Інформація, що підтверджує можливість реалізації нового способу і характеризує кінцевий продукт, є біологічно активною речовиною, запропонованою в прикладах 1-4, таблицях 1 2.

Спосіб здійснюється за схемою.

1. Очищення та подрібнення рогів.

2. Екстракція сумішшю 50% -ного спиртового розчину та оцтової кислоти, рН 3,0-3,5 у співвідношенні сировини до суміші 1:/10 12/протягом 8-10 годин.

3. Наполягання 14 16 годин при кімнатній температурі на морозі (1 день).

7. Декантування освітленого розчину та фільтрування мулу через фільтрувальну тканину.

8. Очищення Загальний розчин 0,2% активованого вугілля.

9. Фільтрування та додавання харчових запахів у цільовий продукт.

10. Упаковка флаконів.

Характеристика препаратів пантокрину, випущених Хабаровським хімфармзаводом і отриманих за пропонованим способом, представлена в таблиці 1.

Приклад 1. 100 очищених і подрібнених рогів заливають сумішшю 1 л 50% -ного водного розчину етанолу з оцтовою кислотою, рН 3,0, із співвідношенням сировини до суміші 1:10, перемішують протягом 8 годин і наполягають при кімнатній температурі протягом 16 годин. Отриманий екстракт відфільтровували із залишків рогової стружки і нагрівали протягом 30 хв при 70 o C, а потім охолоджували протягом дня на холоді. Освітлена вода зливається, а залишок фільтрується через повітряний фільтр Druk. Комбінований розчин пантокрину очищають 0,2% розчином активованого вугілля. У кінцевий продукт на виході 1 кг додають харчові ароматизатори.

Приклад 2. 100 г очищених і подрібнених рогів заливають 1,2 л суміші 50% -ного водного розчину етанолу з оцтовою кислотою, рН 3,5, при співвідношенні сировини до суміші 1: 12, перемішують протягом 10 годин і кірка і і нагрівається протягом 30 хв при 60 o C, а потім охолоджується протягом ночі на холоді. Освітлена вода зливається, а залишок фільтрується через повітряний фільтр Druk. Комбінований розчин пантокрину очищають 0,2% розчином активованого вугілля. У кінцевий продукт/1 кг/додають харчовий ароматизатор.

Приклад 3. 100 г очищених і подрібнених рогів заливають 1,1 л суміші 50% -ного водного розчину етанолу з оцтовою кислотою, рН 3,2, і при співвідношенні сировини до суміші 1: 11 перемішують протягом 9 годин і настоюється протягом 15 годин при кімнатній температурі. Отриманий екстракт фільтрували із залишків рогової стружки і нагрівали протягом 30 хв при 60 o C, а потім охолоджували на холоді протягом днів. Освітлена вода зливається, а залишок фільтрується через повітряний фільтр Druk. Комбінований розчин пантокрину очищають 0,2% розчином активованого вугілля. У кінцевий продукт/1 кг/додають харчовий ароматизатор.

Приклад 4. Вивчення біологічної активності нового лікарського засобу, отриманого за пропонованим способом, здійснюється в порівнянні з комерційним препаратом пантокрину Хабаровськ, гімфармзавод за прототипом способу/4/відповідно до вимог фармацевтичних виробів ФС 42-2323- 85. У 180 мл нових і комерційних препаратів випарували на тваринах A 5: експериментальне випробування нового препарату та контроль для промислового приготування. Дані про тести представлені в таблиці 2.

Відповідно до FS 42-2323-85, препарат ефективний при зниженні артеріального тиску на 25-30% від початкового рівня, коли тест становить не менше 3 тварин.

Спосіб отримання пантокрину для прийому всередину, що включає очищення та подрібнення сировини, екстракцію сумішшю водно-спиртового розчину з оцтовою кислотою, мацерацію, фільтрування, відстоювання на холоді, декантацію та отримання цільового продукту, що відрізняється тим, що екстракції проводять 10-12-кратний об'єм суміші спиртового і водного розчину з оцтовою кислотою до рН 3,0-3,5 протягом 8-10 год і наполягають 14-16 год, відфільтрований розчин нагрівають до 60-70 o C протягом 30 хв., і охолоджений розчин пантокрину після декантації додатково очищають на деревному вугіллі для отримання цільового продукту.