Сульфаніламіди

Автор C. Fookes, BPharm, 21 червня 2018 р

типів

Інші імена: препарати сульфату, сульфонаміди

Що таке сульфонаміди?

Сульфонаміди (сульфаніламіди) - це група штучних (синтетичних) лікарських засобів, що містять хімічну групу сульфаніламідів. Їх також можна назвати сульфанільними препаратами.

Багато людей використовують термін сульфаніламід неточно для позначення лише антибіотиків, що мають у своїй хімічній структурі сульфонамідну функціональну групу. Однак існує кілька неантибіотичних сульфаніламідів, які були розроблені на основі спостережень, зроблених під час клінічної оцінки антибіотиків сульфаніламідів. Вони використовуються для ряду захворювань, таких як діабет та знеболення.

Сульфаніламід був першим сульфаніламідом, розробленим в 1906 році, хоча його не застосовували як протимікробну речовину до кінця 30-х років. Сульфонамідні протимікробні засоби є бактеріостатичними (зупиняють розмноження бактерій, але не обов’язково вбивають їх) і діють, втручаючись у синтез фолієвої кислоти в бактеріях, що важливо для утворення нуклеїнових кислот і, зрештою, ДНК і РНК. Люди отримують фолієву кислоту зі свого раціону, але бактерії повинні її синтезувати. Сульфонамідні протимікробні засоби можуть поєднуватися з триметопримом, щоб зробити їх бактерицидними (вбивають бактерії), оскільки триметоприм діє на інший фермент у процесі синтезу фолієвої кислоти.

Вважається, що сульфаніламіди, що не мають антибіотиків, мають протизапальні або імуномодулюючі властивості, хоча точний спосіб їх дії в деяких умовах невідомий.

Для чого застосовуються сульфаніламіди?

Сульфаніламіди представляють різноманітний спектр ліків з різноманітним діапазоном дії. Приклади деяких станів, які можна лікувати сульфаніламідами, включають:

Які відмінності між сульфаніламідами?

Сульфонамідні антибіотики мають у своїй структурі аміногрупу N4, що, як вважають, сприяє підвищенню частоти реакцій алергічного типу. Неантибіотичні сульфаніламіди не мають такої структури.

Сульфонамідні антибіотики

Пероральні сульфаніламіди швидко виводяться і дуже добре розчиняються в сечі і зазвичай використовуються для лікування інфекцій сечовивідних шляхів.

Родове найменування Приклади торгових марок
сульфацетамід актуальний Кларон, Оваце
сульфадіазин Тільки загальний
сульфаметоксазол/триметоприм Bactrim, Septa, SMZ-TMP
сульфізоксазол Gantrisin Pediatric, Truxazole

Неантибіотичні сульфаніламіди

Багато класів препаратів містять сульфаніламідну структуру, включаючи інгібітори карбоангідрази; сульфонілсечовини; і тіазидні, тіазидоподібні та петльові діуретики.

Родове найменування Приклади торгових марок
ацетазоламід Діамокс
буметанід Бумекс
целекоксиб Celebrex
хлоротіазид Діуріл
хлорталідон Талітон
дапсон Загальний
дорзоламід офтальмологічний Трусопт
фуросемід Ласікс
глібенкламід Недоступно в США.
гліклазид Не доступно в США.
гліпізид Глюкотрол
глібурид Мікроназа
гідрохлоротіазид (HCTZ) Аквазид Н, Мікрозид
індапамід Лозол
пробенецид Бенемід
сульфасалазин * Азульфідин, Сульфазин
суматриптан Імітрекс
толбутамід Оріназа, Тол-таб

* Сульфасалазин також має антибактеріальну дію.

Чи безпечні сульфаніламіди?

Сульфаніламідні препарати часто причетні до алергічних та неалергічних реакцій.

Термін "алергія на сульфа" (або "алергія на сірку") найчастіше позначає імунологічну відповідь на сульфаніламіди, і це термін, який часто неправильно використовують і трактують неправильно. Його не слід плутати з алергією на сульфіт (сульфіти - це речовини, що використовуються для збереження продуктів харчування); а також з алергією на елемент сірка або сульфати (алергічні реакції на ці природні речовини надзвичайно рідкісні). Вважається, що сульфаніламіди, що не мають антибіотиків, рідше спричиняють серйозні алергічні реакції, ніж сульфаніламіди.

Алергічні реакції на сульфаніламід вражають 1,5-3% населення, але в 10 разів частіше спостерігаються у людей з ВІЛ. Лікування залежить від типу та тяжкості реакції. Легкі реакції можна вилікувати припиненням прийому препарату та введенням антигістамінних препаратів. Більш важкі реакції можуть вимагати місцевих або пероральних стероїдів та, можливо, госпіталізації.

Алергія на сульфаніламід може проявлятися різними способами, наприклад, як:

  • Синдром гіперчутливості до сульфаніламідного препарату: симптоми зазвичай починаються через 7-14 днів після початку застосування сульфаніламіду та включають лихоманку та генералізовану висип; можуть бути уражені внутрішні органи
  • Виправлені висипання наркотиків: симптоми розвиваються протягом 30 хвилин до 8 годин після прийому препаратів і включають чітко окреслені, округлі або овальні плями почервоніння та набряку шкіри, іноді усунуті пухирем
  • Невідкладна, опосередкована IgE, справжня алергічна реакція: Кропив'янка виникає протягом 30 хвилин після введення препарату. Анафілаксія зустрічається рідко
  • Синдром Стівенса-Джонсона (SJS)/Токсичний епідермальний некроліз (TEN): Серйозна, потенційно смертельна шкірна реакція, яка зазвичай розвивається протягом першого тижня прийому препарату. Симптоми включають аркуші відшарування шкіри, що оголюють червону, що сочиться дерму
  • Вузлова еритема: симптоми включають червоні, гарячі та болючі грудочки на гомілках або на колінах і щиколотках, часто пов’язані з болями в суглобах або лихоманкою
  • Мультиформна еритема: симптоми включають появу шкірних ушкоджень, які виглядають як мішені (показані три концентричні зони кольору). Може стосуватися будь-якої ділянки тіла та губ.

Сульфонаміди також можуть рідко спричиняти зміни в крові, такі як анемія (руйнування еритроцитів), лейкопенія (руйнування білих кров'яних клітин) та інші гематологічні побічні ефекти.

Повідомлялося про побічні ефекти нирок при застосуванні сульфаніламіду; частіше кристали в сечі (ризик вищий у людей, які зневоднені) і, рідко, інтерстиціальний нефрит та канальцевий некроз.

Примітка: Сульфітів або препаратів із сульфгідрильною або сульфатною групою у своїй структурі (наприклад, каптоприл, морфін сульфат, гепарин сульфат) не потрібно уникати людям з алергією на сульфаніламід.

Повний перелік важких побічних ефектів наведено в окремих монографіях щодо наркотиків.

Які побічні ефекти сульфаніламідів?

Поширені побічні ефекти, про які повідомляють при застосуванні сульфаніламідів, включають:

  • Шлунково-кишкові ефекти (такі як діарея, нудота, розлад шлунку, блювота)
  • Кандидоз (надмірне розростання дріжджів Candida, що викликає такі захворювання, як молочниця) (сульфаніламідні антибіотики)
  • Запаморочення
  • Втома
  • Дефіцит фолієвої кислоти
  • Головні болі
  • Свербіж шкіри
  • Висип.

Повний перелік побічних ефектів наведено в окремих монографіях про наркотики.