Гепарин

Знайдіть найнижчі ціни на

Що таке гепарин і як його застосовують?

Гепарин (гепарин натрію для ін’єкцій) - це гетерогенна група прямоланцюгових аніонних мукополісахаридів, званих глікозаміногліканами, які мають антикоагулянтні властивості, що використовуються для запобігання утворенню тромбів (наприклад, венозний тромбоз, емболії легеневої артерії, коагулопатії та згустки коронарних артерій). Гепарин доступний як загальний гепарин та під іншими загальними торговими марками.

Які побічні ефекти гепарину?

Поширеними побічними ефектами гепарину є:

  • легкі кровотечі та синці;
  • біль, почервоніння, тепло, подразнення або зміни шкіри, де вводили ліки;
  • свербіж ніг; або
  • шкіра синюватого кольору.

Тромбоцитопенія, індукована гепарином тромбоцитопенія (HIT) та індукована гепарином тромбоцитопенія та тромбоз (HITT) є серйозними побічними ефектами гепарину.

ОПИС

Ін’єкція натрію гепарину, USP - це стерильний, непірогенний розчин натрію гепарину (отриманого із слизової оболонки кишківника свиней) у воді для ін’єкцій. Кожен контейнер містить 10000, 12500, 20000 або 25000 одиниць гепарину USP; Додано 40 або 80 мг хлориду натрію, щоб зробити ізотонічним (див ЯК ПОСТАЧАЄТЬСЯ розділ для різних розмірів та міцності). Може містити гідроксид натрію та/або соляну кислоту для регулювання рН. рН 6,0 (5,0-7,5).

Розчин не містить бактеріостату, антимікробного агента або доданого буфера і призначений для використання лише у вигляді одноразової ін’єкції. Коли потрібні менші дози, невикористану порцію слід викинути.

Гепарин натрій у системі ADD-Vantage ™ призначений для внутрішньовенного введення лише після розведення.

Гепарин-натрій, USP - це гетерогенна група прямоланцюгових аніонних мукополісахаридів, які називаються глікозаміно-гліканами, що мають антикоагулянтні властивості. Незважаючи на те, що можуть бути присутніми інші, основними цукрами, що зустрічаються в гепарині, є: (1) 2-сульфат α-L-ідуронової кислоти, (2) 2-дезокси-2-сульфаміно-α-D-глюкоза-6-сульфат, (3) ) β-D-глюкуронова кислота, (4) 2-ацетамідо-2-дезокси-α-D-глюкоза та (5) α-L-ідуронова кислота. Ці цукри містяться у зменшуваних кількостях, як правило, у порядку (2)> (1)> (4)> (3)> (5), і вони приєднуються глікозидними зв'язками, утворюючи полімери різних розмірів. Гепарин сильно кислий через вміст у них ковалентно зв’язаних сульфатних та карбонових кислот. У гепарині натрію кислі протони сульфатних ланок частково заміщуються іонами натрію. Ефективність визначається біологічним аналізом із використанням еталонного стандарту USP на основі одиниць активності гепарину на міліграм.

Структура гепарину натрію (репрезентативні субодиниці):

дозування

ПОКАЗАННЯ

Гепарин натрій показаний для:

Лікування гострих та хронічних коагулопатій споживання (дисемінована внутрішньосудинна коагуляція);
Запобігання згортанню крові при артеріальній та серцевій хірургії;
Антикоагулянтна терапія в профілактиці та лікуванні венозного тромбозу та його розширення;
(У режимі низьких доз) для профілактики післяопераційного тромбозу глибоких вен та легеневої емболії у пацієнтів, які переносять велику черевно-грудну хірургію або які з інших причин мають ризик розвитку тромбоемболічної хвороби (див. ДОЗИРОВАННЯ ТА АДМІНІСТРАЦІЯ);
Профілактика та лікування легеневої емболії;
Профілактика та лікування периферичної артеріальної емболії.

ПИТАННЯ

ДОЗИРОВАННЯ ТА АДМІНІСТРАЦІЯ

Гепарин натрій не ефективний при пероральному застосуванні, і його слід вводити з періодичною внутрішньовенною ін’єкцією, після розведення у 50 або 100 мл 5% ін’єкції декстрози, USP або 0,9% ін’єкції хлориду натрію, USP, або внутрішньовенною інфузією.

Дозування гепарину натрію слід регулювати відповідно до результатів тесту на згортання крові пацієнта. Коли гепарин дають безперервною внутрішньовенною інфузією, час згортання слід визначати приблизно кожні 4 години на ранніх стадіях лікування. Коли препарат вводять періодично шляхом внутрішньовенних ін’єкцій, слід проводити тести на згортання крові перед кожною ін’єкцією на ранніх стадіях лікування та через відповідні інтервали після цього. Дозування вважається адекватною, коли активований частковий час тромбопластину (АЧТЧ) в 1,5-2 рази перевищує норму або коли час згортання цілої крові підвищений приблизно в 2,5-3 рази більше контрольного значення.

Протягом усього курсу терапії гепарином рекомендується періодичний підрахунок тромбоцитів, гематокритів та тести на приховану кров у калі.

Перехід на пероральний антикоагулянт

Коли слід розпочинати пероральний антикоагулянт кумарину або подібного типу у пацієнтів, які вже отримують гепарин натрій, необхідно визначити вихідні та подальші тести активності протромбіну в той час, коли активність гепарину занадто низька, щоб впливати на протромбіновий час. Якщо безперервно І.В. використовується інфузія гепарину, протромбіновий час зазвичай можна виміряти в будь-який час.

При перетворенні гепарину в пероральний антикоагулянт доза перорального антикоагулянта повинна становити звичайну початкову кількість, а потім протромбіновий час слід визначати через звичайні інтервали. Для забезпечення безперервної антикоагуляції доцільно продовжувати повну терапію гепарином протягом декількох днів після досягнення протромбінового часу терапевтичного діапазону. Тоді терапія гепарином може бути припинена без зменшення.

Терапевтичний антикоагулянтний ефект із повною дозою гепарину

Незважаючи на те, що дозування слід коригувати для окремого пацієнта відповідно до результатів відповідних лабораторних досліджень, наступні схеми дозування можуть бути використані як рекомендації:

Спосіб введення Частота Рекомендована доза *
Періодична внутрішньовенна ін’єкція Початкова доза 10000 одиниць, у 50—100 мл 5% ін’єкції декстрози або 0,9% ін’єкції хлориду натрію
Кожні 4-6 годин 5000—10 000 одиниць, у 50—100 мл 5% ін’єкції декстрози або 0,9% ін’єкції хлориду натрію
Безперервна внутрішньовенна інфузія Початкова доза 5000 одиниць І.В. Ін'єкція
Безперервний 20 000—40 000 одиниць/24 години при 5% ін’єкції декстрози або 0,9% ін’єкції хлориду натрію
* Виходячи з пацієнта вагою 150 фунтів (68 кг).

Педіатричне використання

Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень щодо використання гепарину у педіатричних пацієнтів. Рекомендації щодо дозування у дітей засновані на клінічному досвіді. Загалом, наступна схема дозування може бути використана як рекомендація для педіатричних пацієнтів:

Початкова доза: 75-100 одиниць/кг (в/в болюсно протягом 10 хвилин)

Підтримуюча доза немовлят: Від 25 до 30 одиниць/кг/годину;

Немовлята віком від 1 року: від 18 до 20 одиниць/кг/годину;

Дітям старшого віку може знадобитися менше гепарину, подібно до дози для дорослих з коригуванням ваги

Моніторинг

Налаштуйте гепарин, щоб підтримувати PTT від 60 до 85 секунд, припускаючи, що це відображає рівень антифактора Xa від 0,35 до 0,70.

Хірургія серця та судин

Пацієнти, яким проводиться загальна перфузія тіла для операції на відкритому серці, повинні отримувати початкову дозу не менше 150 одиниць гепарину натрію на кілограм ваги. Часто доза 300 одиниць на кілограм використовується для процедур, які, як передбачається, триватимуть менше 60 хвилин, або 400 одиниць на кілограм для тих, які, як передбачається, триватимуть довше 60 хвилин.

Профілактика низьких доз післяопераційної тромбоемболії

Парентеральні лікарські засоби перед введенням слід візуально перевіряти на предмет твердих частинок та зміни кольору, коли це дозволяють розчин та тара. Невелике зміна кольору не змінює потенцію. Побачити ЗАПОБІЖНІ ЗАХОДИ.

Інструкція по застосуванню

Відкрити контейнер для розріджувачів

Обклейте шкірку з кута і зніміть контейнер. Може спостерігатися деяка непрозорість пластику через поглинання вологи в процесі стерилізації. Це нормально і не впливає на якість розчину та безпеку. Непрозорість поступово зменшуватиметься.

Щоб зібрати флакон та гнучкий контейнер для розріджувачів: (Використовуйте асептичну техніку)

1. Зніміть захисні кришки з верхньої частини флакона та отвору для флакона на контейнері з розріджувачем, як описано нижче:

a. Щоб зняти відколовшийся ковпачок флакона, проведіть натяжним кільцем над верхньою частиною флакона та потягніть його настільки, щоб відкрити отвір (див. Малюнок 1.), а потім потягніть прямо, щоб зняти кришку. (див. малюнок 2.) ПРИМІТКА: Після того, як від'єднана кришка була знята, не можна доступу до флакона за допомогою шприца.

Рис. 1

Рис.2

b. Щоб зняти кришку отвору для флакона, візьміться за язичок на витяжному кільці, підтягніть, щоб розірвати три зав'язки, а потім потягніть назад, щоб зняти кришку. (див. малюнок 3.)

2. Вкрутіть флакон у отвір для флакона, поки він не піде далі. ФІАЛЬ ПОВИНЕН НАГУТИЙ, ЩОБ ПЕРЕВІРИТИ ПЕЧАТЛЮ. Це відбувається приблизно на ½ повороту (на 180 °) після першого звукового клацання. (див. малюнок 4.) Клацаючий звук не забезпечує ущільнення; флакон потрібно повернути до упору. ПРИМІТКА. Після того, як флакон посаджено, не намагайтеся його вийняти. (див. малюнок 4.)

3. Перевірте флакон, щоб переконатися, що він герметичний, намагаючись повернути його далі у напрямку збирання.

4. Позначте відповідним чином

Рис.3

Рис.4

Для приготування домішки

1. Акуратно стисніть дно контейнера з розріджувачем, щоб надути частину контейнера, що оточує кінець флакона з препаратом.

2. Іншою рукою засуньте флакон із препаратом вниз у контейнер, телескопіруючи стінки контейнера. Візьміться за внутрішній ковпачок флакона через стінки контейнера. (див. малюнок 5.)

3. Витягніть внутрішню кришку з флакона з препаратом. (див. малюнок 6.) Переконайтеся, що гумова пробка витягнута, дозволяючи ліку та розріджувачу змішатися.

4. Ретельно перемішайте вміст контейнера та використовуйте протягом зазначеного часу.

Рис.5

Рис.6

Підготовка до введення (використовуйте асептичну техніку)
  1. Підтвердити активацію та домішку вмісту флакона.
  2. Перевірте герметичність, міцно стискаючи контейнер. Якщо виявляються витоки, викиньте одиницю, оскільки стерильність може бути порушена.
  3. Закрийте затискач управління потоком адміністративного набору.
  4. Зніміть кришку з вихідного отвору внизу контейнера.
  5. Вставте проколювальний штифт для введення в порт поворотним рухом, поки штифт не зафіксується міцно. ПРИМІТКА: Див. Повні вказівки щодо упаковки з набором для введення.
  6. Підніміть вільний кінець петлі вішалки на дно флакона, розірвавши дві зав'язки. Зігніть петлю назовні, щоб зафіксувати у вертикальному положенні, а потім підвісьте контейнер до вішалки.
  7. Видавіть і відпустіть крапельну камеру, щоб встановити належний рівень рідини в камері.
  8. Відкрийте затискач регулювання витрати та очистіть повітря від набору Закрийте затискач.
  9. Прикріпіть комплект до пристрою для проколювання вени. Якщо пристрій не мешкає вдома, зробіть грунтовку та зробіть венепункцію.
  10. Регулюйте швидкість введення за допомогою регулятора витрати.

ПОПЕРЕДЖЕННЯ: Не використовуйте гнучкий контейнер у послідовних з'єднаннях.

ЯК ПОСТАЧАЄТЬСЯ

Гепарин-ін’єкція натрію, USP, постачається у флаконах ADD-Vantage ™ наступним чином:

NDC No. Загальний обсяг Загальна кількість гепарину/флакон Всього мг хлориду натрію/флакон
0409-2581-02 5 мл 10 000 40
0409-2584-02 10 мл 25000 80

Зберігати при температурі від 20 до 25 ° C (68 до 77 ° F). [Побачити Контрольована USP кімнатна температура.]

Увага: Федеральний (США) закон забороняє відпускати без рецепта.

Переглянуто: жовтень 2011 р. Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

Крововилив

Крововилив є основним ускладненням, яке може виникнути при терапії гепарином (див ПОПЕРЕДЖЕННЯ). Занадто тривалий час згортання крові або незначна кровотеча під час терапії зазвичай можна контролювати відміною препарату (див ПЕРЕДОЗИРОВКА). Слід враховувати, що кровотеча з боку шлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхів під час антикоагулянтної терапії може свідчити про наявність основного окультного ураження. Кровотеча може виникнути на будь-якій ділянці, але певні геморагічні ускладнення може бути важко виявити:

  1. Під час терапії антикоагулянтами сталася надниркова кровотеча із наслідком гострої надниркової недостатності. Отже, таке лікування слід припинити у пацієнтів, у яких з’являються ознаки та симптоми гострого надниркового крововиливу та недостатності. Початок корекційної терапії не повинно залежати від лабораторного підтвердження діагнозу, оскільки будь-яка затримка гострої ситуації може призвести до смерті пацієнта.
  2. Крововилив із яєчників (жовте тіло) розвинувся у багатьох жінок репродуктивного віку, які отримували коротко- чи довготривалу антикоагулянтну терапію. Це ускладнення, якщо його не розпізнають, може призвести до летального результату.
  3. Ретроперитонеальне крововилив.

Підвищена чутливість

Повідомлялося про генералізовані реакції гіперчутливості з ознобом, лихоманкою та кропив'янкою як найбільш звичайними проявами, а астма, риніт, сльозотеча, головний біль, нудота та блювота та анафілактоїдні реакції, включаючи шок, виникають рідше. Може виникати свербіж і печіння, особливо на підошовній ділянці ніг.

Повідомлялося, що тромбоцитопенія трапляється у пацієнтів, які отримують гепарин із частотою випадків від 0 до 30%. Хоча часто така легка і не має очевидного клінічного значення, така тромбоцитопенія може супроводжуватися серйозними тромбоемболічними ускладненнями, такими як некроз шкіри, гангрена кінцівок, що може призвести до ампутації, інфаркту міокарда, тромбоемболії легеневої артерії, інсульту та, можливо, смерті. (Побачити ПОПЕРЕДЖЕННЯ і ЗАПОБІЖНІ ЗАХОДИ.)

Деякі епізоди хворобливих, ішемічних та ціанозних кінцівок у минулому були пов'язані з алергічними вазоспастичними реакціями. Чи насправді вони ідентичні ускладненням, пов’язаним із тромбоцитопенією, ще належить з’ясувати.

Різне

Також повідомлялося про остеопороз після тривалого прийому високих доз гепарину, шкірний некроз після системного введення, придушення синтезу альдостерону, затримку транзиторної алопеції, пріапізм та гіперліпемію, що відновлюється після припинення прийому гепарину натрію.

Значне підвищення рівня амінотрансферази (SGOT [S-AST] та SGPT [S-ALT]) спостерігалося у великого відсотка пацієнтів (та здорових суб'єктів), які отримували гепарин.