Синтез нерацемічних пірролололокольхіциноїдів, що виявляють потужну цитотоксичну активність

Кафедра органічної хімії, Нижегородський державний університет, пр. Гагаріна 23, 603950 Нижній Новгород, Російська Федерація

Кафедра органічної хімії, Нижегородський державний університет, пр. Гагаріна 23, 603950 Нижній Новгород, Російська Федерація

Хімічний факультет Московського державного університету імені М. В. Ломоносова, Воробйові гори, 119992 Москва, Російська Федерація

Інститут біоорганічної хімії ім. Шемякіна ‐ Овчинникова РАН, Москва, Російська Федерація

Хімічний факультет Кельнського університету, Greinstrasse 4, 50939 Köln, Німеччина

Кафедра органічної хімії, Нижегородський державний університет, пр. Гагаріна 23, 603950 Нижній Новгород, Російська Федерація

Кафедра органічної хімії, Нижегородський державний університет, пр. Гагаріна 23, Нижній Новгород 603950, Російська Федерація

Кафедра органічної хімії, Нижегородський державний університет, пр. Гагаріна 23, 603950 Нижній Новгород, Російська Федерація

Кафедра органічної хімії, Нижегородський державний університет, пр. Гагаріна 23, 603950 Нижній Новгород, Російська Федерація

Хімічний факультет Московського державного університету імені М. В. Ломоносова, Воробйові гори, 119992 Москва, Російська Федерація

Інститут біоорганічної хімії ім. Шемякіна ‐ Овчинникова РАН, Москва, Російська Федерація

Хімічний факультет Кельнського університету, Greinstrasse 4, 50939 Köln, Німеччина

Кафедра органічної хімії, Нижегородський державний університет, пр. Гагаріна 23, 603950 Нижній Новгород, Російська Федерація

Кафедра органічної хімії, Нижегородський державний університет, пр. Гагаріна 23, Нижній Новгород 603950, Російська Федерація

Анотація

Ефективний восьмиступеневий підхід до нерацемічних пірролололокольхіциноїдів, починаючи з природного колхіцину, розроблений шляхом використання Pd-каталізованого зчеплення доміно Sonogashira/5‐ендо-копати циклізація 2-йодтрифторацетаніліду проміжного продукту для побудови гетероциклічної кільцевої системи. Один із сполук виявляє потужні цитотоксичні та антипроліферативні властивості при концентраціях m .

пірролололоколхіциноїдів

Анотація

Ефективний восьмиступеневий напівсинтетичний підхід до нерацемічних піролололокольхіциноїдів, починаючи з природного колхіцину, був розроблений шляхом використання Pd-каталізованого сполучення доміно Sonogashira/5‐ендо-копати циклізація 2-йод-трифторацетаніліду проміжного продукту для побудови гетероциклічної кільцевої системи. N‐Me-заміщення пірольного кільця посилило протипухлинну активність отриманих молекул на 2–3 порядки. Серед активних сполук NМетильований колхіциноїд виявляв потужні цитотоксичні та антипроліферативні властивості при концентраціях m .

Кількість цитовань відповідно до CrossRef: 14

  • Грета Клейборовська, Аліція Урбаняк, Ева Мадж, Йордане Прето, Махшад Мошарі, Джоанна Вієрчик, Джек А. Тушинський, Тімоті Чемберс, Адам Хучинський, Синтез, біологічна оцінка та дослідження молекулярного стикування нових амідів 4-хлоротіоколхірину, антиканса Біоорганічна хімія, 10.1016/j.bioorg.2020.103664, (103664), (2020).
Опис імені файлу
ejoc201601069-sup-0001-SupMat.pdf2,9 МБ Довідкова інформація

Зверніть увагу: Видавець не несе відповідальності за зміст або функціональність будь-якої допоміжної інформації, наданої авторами. Будь-які запити (крім відсутнього вмісту) слід направляти до відповідного автора статті.