оланзапін (Zyprexa, Zydis)

Автор аптеки: Omudhome Ogbru, PharmD
Редактор медицини та фармації: д-р Джей В. Маркс

Що таке оланзапін і як він діє (механізм дії)?

Оланзапін - препарат, який використовується для лікування шизофренії та гострих маніакальних епізодів, пов’язаних з біполярним розладом I.

Оланзапін належить до класу лікарських засобів, відомого як атипові нейролептики. Інші представники цього класу включають клозапін (Clozaril), рисперидон (Risperdal), арипіпразол (Abilify) та зипразидон (Geodon). Точний механізм дії оланзапіну невідомий. Це може працювати, блокуючи рецептори для декількох нейромедіаторів (хімічних речовин, які нерви використовують для зв’язку між собою) у мозку. Він зв’язується з альфа-1, дофаміном, гістаміном Н-1, мускариновими та серотоніновими рецепторами типу 2 (5-НТ2). Оланзапін був затверджений FDA в 1996 році.

Які торгові марки доступні для оланзапіну?

Zyprexa, Zyprexa Zydis, Zyprexa Relprevv

Чи доступний оланзапін як загальний препарат?

Чи потрібен мені рецепт оланзапіну?

Які побічні ефекти оланзапіну?

УВАГА

Пацієнти літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією, які отримують антипсихотичні засоби, мають підвищений ризик смерті.
При застосуванні оланзапіну та флуоксетину в комбінації також зверніться до розділу попередження у вкладеній упаковці для Symbyax.

Поширені побічні ефекти

Поширеними побічними ефектами, що спостерігаються при застосуванні оланзапіну, є:

неможливість сидіти на місці (акатизія),
запор,
запаморочення,
сонливість,
безсоння,
сухість у роті,
ортостатична гіпотензія,
тремор, і
збільшення ваги.

Також при оланзапіні можуть виникати кілька порушень руху, наприклад, екстрапірамідні ефекти (раптові, часто різкі, мимовільні рухи головою, шиєю, руками, тілом або очима). Пізня дискінезія (мимовільні рухи ротом, язиком, щелепою або століттями) також може спостерігатися у 1 із 100 пацієнтів, які отримують оланзапін. Деякі випадки можуть бути незворотними. Імовірність розвитку пізньої дискінезії збільшується при тривалому лікуванні.

Може існувати підвищений ризик підвищення рівня цукру в крові та діабету при застосуванні оланзапіну, а також інших антипсихотичних препаратів у своєму класі. Під час лікування пацієнтів слід обстежувати на підвищений рівень цукру в крові. Крім того, людям з факторами ризику діабету, включаючи ожиріння або сімейний анамнез, слід перед початком лікування перевіряти рівень цукру в крові натще, періодично протягом лікування, щоб виявити початок діабету. Будь-який пацієнт, у якого під час лікування з’являються симптоми, що припускають діабет, повинен пройти обстеження на діабет.

У пацієнтів може розвинутися сильна седація, кома та або делірій після ін’єкції оланзапіну з пролонгованим вивільненням. Пацієнти повинні бути обстежені протягом 3 годин після отримання ін’єкції.

Оланзапін може підвищувати рівень пролактину. Підвищений рівень пролактину може проявлятися як порушення менструації, порушення статевої функції та збільшення грудей.

СЛАЙДШОУ

Яка доза для оланзапіну?

Звичайна пероральна доза оланзапіну для лікування шизофренії становить 10-20 мг один раз на день. Терапію починають з 5-10 мг/добу, і дозу можна збільшувати на 5 мг на день з інтервалом в тиждень. Максимальна доза становить 20 мг на добу. Рекомендована доза ін'єкції з пролонгованим вивільненням становить 150-405 мг кожні 2 або 4 тижні.

Лікування біполярного розладу зазвичай починають з пероральних доз 10-15 мг один раз на день. Дозу можна збільшувати на 5 мг щодня з інтервалом у 24 години. Максимальна доза становить 20 мг на добу.

Звичайна доза для лікування збудження через шизофренію або біполярний розлад становить 10 мг, що вводяться внутрішньом’язовим введенням (негайне вивільнення). Можуть вводитися додаткові дози 10 мг, але ефективність загальних доз, що перевищують 30 мг на день, не була адекватно оцінена.

Рекомендоване лікування резистентної депресії - 5-20 мг оланзапіну в поєднанні з 20-50 мг флуоксетину один раз на день ввечері, тоді як рекомендоване лікування депресії, пов’язаного з біполярним розладом, становить 5-12,5 мг оланзапіну в поєднанні з 20-50 мг флуоксетину один раз щодня ввечері.