топірамат

Фармакологічний клас: Сульфамат-заміщене похідне моносахариду

Терапевтичний клас: Протисудомний

Категорія ризику вагітності С

Дія

Блокує натрієві канали, посилюючи дію гамма-аміно-бутирату (нейромедіатора); також пригнічує збудливі рецептори амінокислот

Доступність

Розсипані капсули: 15 мг, 25 мг

Таблетки: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг

Показання та дозування

➣ Ад'юнкт при нападах з частковим початком, первинно-генералізованих тоніко-клонічних нападах та судомах, пов’язаних із синдромом Леннокса-Гасто

Дорослі та діти старше 17 років: Спочатку від 25 до 50 мг P.O. щодня. Для досягнення адекватної відповіді може збільшуватись на 25-50 мг на тиждень, до 200 мг двічі на добу.

Діти віком від 2 до 16 років: Спочатку до 25 мг P.O. щодня; збільшувати з інтервалом в 1 або 2 тижні з кроком від 1 до 3 мг/кг/день, що вводяться у два прийоми, для досягнення адекватної відповіді.

Дорослі: Дозування титрується до 100 мг перорально щодня наступним чином: 25 мг/день протягом 1-го тижня, 25 мг два рази на день протягом 2-го тижня - 25 мг вранці та 50 мг ввечері протягом 3-го тижня та 50 мг двічі на день протягом 4 тижня

➣ Монотерапія епілепсії

Дорослі та діти віком від 10 років: Спочатку 50 мг P.O. щодня у двох розділених дозуваннях. Збільшуйте дозування щотижня з кроком по 50 мг протягом перших 4 тижнів, потім по 100 мг протягом 5 та 6 тижнів. Максимальна доза становить 400 мг/день у два прийоми.

Діти віком від 2 до 10 років: Спочатку 25 мг/день П.О. щоночі протягом першого тижня. Титруйте дозування протягом 5 - 7 тижнів, із загальною максимальною добовою дозою залежно від ваги.

Регулювання дозування

Застосування поза маркою

Протипоказання

Запобіжні заходи

З обережністю використовуйте:

• ниркові або печінкові порушення, дегідратація, сечокам’яна хвороба, глаукома, короткозорість, пацієнти з підвищеним ризиком гіперамонемії (наприклад, пацієнти з вродженими помилками метаболізму або зниженою активністю мітохондрій)

• одночасне використання інших інгібіторів карбоангідрази, інших препаратів, що викликають метаболічний ацидоз, або пацієнтам, які перебувають на кетогенній дієті (уникати використання)

• одночасне вживання інших препаратів, які схильні до пацієнтів до розладів, пов’язаних із нагріванням (таких як інгібітори карбоангідрази, препарати з антихолінергічною активністю)

• вагітні або пацієнти, які годують груддю.

• діти віком до 2 років (безпека та ефективність не встановлені).

Адміністрація

• Давати без урахування прийому їжі.

• Не розбивайте таблетки через гіркий смак.

• Вводити капсули цілими або обережно відкриваючи капсулу і посипаючи весь вміст невеликою кількістю м’якої їжі. Попросіть пацієнта негайно проковтнути суміш, не жуючи бризки.

Не припиняйте терапію раптово. Дозування має бути звуженим.

Побічні реакції

ЦНС: запаморочення, сонливість, втома, нездужання, погана пам'ять та концентрація уваги, нервозність, психомоторне сповільнення, проблеми з мовою та мовою, агресивна реакція, збудження, тривога, сплутаність свідомості, депресія, дратівливість, атаксія, парестезія, гіперестезія, тремор, спроба самогубства, посилення судом

EENT: аномалія зору, диплопія, ністагм, гостра короткозорість, вторинна глаукома із закритим кутом, зниження слуху, риніт, синусит, епістаксис, фарингіт

GI: нудота, запор, біль у животі, сухість у роті, гастроентерит, посилене слиновиділення (у дітей), анорексія

GU: ниркові конкременти, нетримання сечі, лейкорея

Гематологічні: пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія

Метаболічний: гіпокальціємія, гіперхлоремія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, гіпофосфатемія, гіперамонемія, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія

Опорно-руховий апарат: міалгія, біль у спині, ногах

Дихальні: пневмонія

Шкіра: висип, розлад шкіри, облисіння, дерматит, гіпертрихоз, екзема, себорея, зміна кольору шкіри

Інший: змінений смак, втрата ваги, спрага, лихоманка, симптоми грипу, припливи, інфекція, набряки, переохолодження (при застосуванні разом з вальпроєвою кислотою), гіпертермія, зниження потовиділення, алергічна реакція

Взаємодія

Препарат-препарат. Карбамазепін: зниження рівня та ефектів топірамату в крові

Інгібітори карбоангідрази (такі як ацетазоламід): підвищений ризик розвитку ниркових конкрементів

Депресанти ЦНС: підвищений ризик депресії ЦНС та інших несприятливих когнітивних або нервово-психічних реакцій

Гормональні контрацептиви: зниження ефективності контрацепції

Фенітоїн: підвищений рівень і ефекти фенітоїну в крові, зниження рівня та ефектів топірамату в крові

Вальпроєва кислота: зниження ефекту обох препаратів

Лікарсько-діагностичні тести. Аланінамінотрансфераза, лужна фосфатаза, аміак, аспартатамінотрансфераза, креатинін: підвищений рівень

Кальцій, холестерин, глюкоза, фосфат: зниження рівня

Натрій: підвищений або знижений рівень

Наркотична поведінка. Вживання алкоголю: підвищена депресія ЦНС

Моніторинг пацієнта

Відстежуйте тип та характер судом. Повідомте про нові типи нападів або погіршення стану нападів.

• Уважно оцініть неврологічний статус. Повідомте про значні побічні реакції.

Слідкуйте і негайно повідомте про ознаки та симптоми депресії або суїцидальних намірів.

• Контролюйте споживання та вихід рідини. Повідомте про ознаки інфекції сечовивідних шляхів, нетримання сечі або ниркових каменів.

Стежити за зором. Якщо пацієнт стає гострим короткозорим із симптомами глаукоми із закритим кутом (помутніння зору, біль в очах), негайно припиніть прийом препарату та зв’яжіться з лікарем.

Моніторинг стану пацієнта на предмет гіперамонемії та енцефалопатії з одночасним використанням вальпроєвої кислоти або без нього; виміряти рівень аміаку, якщо виникають енцефалопатичні симптоми.

Контролювати пацієнта на метаболічний ацидоз; отримати вихідне та періодичне вимірювання бікарбонату сироватки крові. Розгляньте можливість зменшення дози або відміни препарату, якщо це клінічно доцільно.

Навчання пацієнта

• Скажіть пацієнту, що він може приймати їжу з їжею або без неї.

• Застереження пацієнта, щоб не розчавлювати та не ламати таблетки.

• Якщо пацієнт приймає капсули, скажіть йому, що він може їх відкрити, посипати вмістом невелику кількість м’якої їжі та негайно споживати. Скажіть йому не зберігати цю суміш.

Застереження пацієнта, щоб раптово не припинити прийом препарату Дозування має бути звуженим.

• Попросіть пацієнта пити багато рідини, щоб зменшити ризик утворення каменів у нирках.

Скажіть пацієнту, що препарат може спричинити нові типи судом або погіршити характер судом. Доручіть йому негайно повідомити про ці події.

Доручіть пацієнтові (та значним іншим за необхідністю) негайно повідомити про ознаки або симптоми депресії або думки про самогубство.

Навчіть пацієнта, як розпізнавати та негайно повідомляти про ознаки та симптоми гіперамонемії та метаболічного ацидозу.

Порадьте пацієнта негайно повідомити про зміни зору, особливо про короткозорість, помутніння зору або біль в очах.

• Застереження пацієнта, щоб він не керував автомобілем та не виконував інші небезпечні дії.

• Попросіть пацієнта не вживати алкоголь під час лікарської терапії.

• Порадьте пацієнтці повідомити лікаря про підозру на вагітність.

• За необхідності перегляньте всі інші значущі та небезпечні для життя побічні реакції та взаємодії, особливо ті, що пов’язані з вищезазначеними препаратами, тестами та поведінкою.

топірамат

Хочете подякувати TFD за її існування? Розкажіть другу про нас, додайте посилання на цю сторінку або відвідайте сторінку веб-майстра для безкоштовного розважального вмісту.