Чи допоможуть вам адрафініл та модафініл? Ось що говорять 25 досліджень

Останнє оновлення: 1 липня 2019 р

Ця стаття цитує 25 наукових праць та оглядає 4 популярні твердження.

Людське тіло справді дивовижне. Однак у нього є деякі недоліки дизайну. Головним серед них є наша потреба у відпочинку. Треба спати. Нам потрібні перерви від нашого комп’ютера. Нам потрібно відпочити після екстремальних вправ.

Чому я не можу бути більше схожим на свій iPhone? Так, його потрібно зарядити, але я ношу з собою зручний акумулятор, що означає, що мій телефон ніколи не вимикається. На відміну від мене, якому потрібні великі простої.

Звичайно, є щось, що може допомогти мені перекрити людську потребу в сні і відпочинку? Можливо, хак навіть у таблетці?

У цій статті ми розглянемо синтетичні ноотропи, адрафініл та модафініл. Як ми побачимо, велика частина даних надходить із військового сектору, який дуже інвестує у злом людського дизайну.

Зміст

Що таке Адрафініл?

Адрафініл (2-бензгідрилсульфініл-N-гідроксиацетамід) - це відносно нова молекула, яку було ідентифіковано французькою фармацевтичною компанією під назвою L. Lafon Ltd в 1974 р. Спочатку він використовувався як м'який стимулятор для посилення пізнання та запобігання сонливості (1).

Він продавався під торговою маркою Olmifon у Франції та деяких районах Європи до 2011 року, коли дозвіл на продаж було скасовано.

Це не затверджено FDA як препарат. Також він не має статусу від FDA як "Загалом вважається безпечним" (GRAS) (2). Оскільки він не схвалений FDA як лікарський засіб, це означає, що він не регулюється.

Незважаючи на те, що може здатися протилежним інтуїція, що люди захочуть приймати сполуку, яку відхилили контролюючі органи, є багато людей, які зацікавлені в цьому агенті.

Адрафініл приваблює людей, які борються із надмірною сонливістю або поганою когнітивною функцією. Історія трохи складніша за цю, як ми побачимо.

Адрафініл перетворюється в печінці на модафініл ((2 - (((дифенілметил) сульфініл) ацетамід) (3). Ще в 1983 році модафініл застосовувався у Франції для лікування сонливості, сонливості та втоми. Перехід на адрафініл і вітальний модафініл.

Він використовувався французькою армією під час війни в Перській затоці в січні-лютому 1991 року.

Наркотик був зареєстрований у Франції у 1992 році. Згідно з публікацією 2007 року, модафініл зараз розміщений під сидінням ежектора та у рятувальних катерах французьких військових (4).

Зараз модафініл також є затвердженим FDA еугероїком (препарат, що сприяє неспанню) (5). Деякі розумні маркетингові спеціалісти мають бренд модафінілу з торговою назвою Провігіл.

Модафініл має темну сторону. Модафініл (Mo) з’являється як стимулятор із потенційним можливим зловживанням, що є предметом статті, яка має бути опублікована на початку наступного року (6).

Я думаю (і до певної міри розумію), що насправді цікаво, що люди зацікавлені в іграх на систему людського дизайну, незалежно від того, затверджена сполука FDA чи ні.

На Amazon продається 48 продуктів, пов’язаних з адрафінілом, і середня вартість становить 0,30 доларів США за капсулу по 300 мг.

Незважаючи на те, що модафініл - це ліки, що відпускаються лише за рецептом, на Амазонці з’являється 13 продуктів під цим пошуковим терміном. Я повинен сказати, що маркетинг дуже оманливий.

Чи є якісь дослідження?

Є лише 36 статей, опублікованих про адрафініл. Всього проведено одне клінічне випробування.

Це одне випробування - це випробування собак. Це залишає нам нульові клінічні випробування людини на адрафініл. Тим не менш, він добре продається на Amazon і за його межами.

Модафініл має набагато більше даних, щоб підтвердити його використання. Існує 1673 публікації, пов’язані з модафінілом, яка включає 345 клінічних випробувань. Беручи до уваги той факт, що це нова дитина в блоці, модафаніл має досить вражаючі результати досліджень.

Ця стаття розпочалася як стаття про адрафініл. Однак я вирішив переглянути дані як про адрафініл, так і про модафініл з трьох причин.

По-перше, оскільки адрафініл перетворюється в модафініл в організмі, це робить дані про модафініл релевантними людям, які цікавляться адрафінілом.

По-друге. було б дуже мало сказати, якщо ми дотримуємося адрафінілу, який має лише одне клінічне випробування на людях.

По-третє, якщо хтось із читачів зацікавлений у адрафінілі, вони можуть отримати користь від модафінілу і можуть прийняти обґрунтоване рішення відвідати свого лікаря для перевірки придатності та прийнятності рецепту на модафініл.

Чи покращує це пізнання?

Нам кажуть, що «ти не можеш навчити стару собаку новим трюкам». Дослідники з Торонто взялися за вирішення питання, чи може адрафініл допомогти навчити старих собак новим трюкам (буквально, а не метафорично) (7).

Вони виявили, що одна доза адрафінілу може змінити поведінку та посилити пізнання. Тут я демонструю свій академічний снобізм. У вступному рядку автори неправильно написали слово «adrafinil» як «adrafmil», що змушує мене трохи підозрювати статтю та журнал, який її опублікував.

Це одне клінічне випробування адрафінілу.

Це все, що ми маємо для адрафінілу. Давайте розглянемо модафініл.

Дослідники Оксфордського університету дослідили науку, яка стоїть за модафінілом, щодо пізнання у здорових людей, які не страждають від сну (8). Модафініл використовується не за призначенням для поліпшення пізнання.

Виникли розбіжності в дизайні досліджень статей, які вони розглядали. Однак вони виявили, що модафініл дійсно допомагав з увагою, виконавчими функціями (контроль поведінки) та навчанням, особливо при вирішенні складних завдань. Однак вони виявили, що це також може погіршити творче мислення.

Ще одне цікаве дослідження розглядало модафініл у шахістів (9). Це, мабуть, той вид діяльності, про який думають багато людей, коли шукають підсилювач мозку. Якийсь тип конкурентного інтелектуального пошуку.

Німецькі слідчі вивчили 39 шахістів, які отримували модафініл, метилфенідат, кофеїн або плацебо у кросовері 4 × 4.

Їх тестували, зігравши двадцять 15-хвилинних партій проти шахової програми та кілька нейропсихологічних тестів. Дизайн дослідження виявляється справді важливим, оскільки комп’ютерна шахова гра включає в себе елемент швидкості, на відміну від двох гравців, що стикаються один з одним, неквапливо обмірковуючи шахову стратегію. Результати дослідження були захоплюючими.

Група плацебо перевершила групу лікування. Здається, що для вивчення всіх напрямків лікування знадобилося більше часу (я ніколи не міг подумати, що кофеїн уповільнив би мислення).

Коли фактор часу був виключений з рівняння, як модафініл, так і метилфенідат значно покращили ефективність.

Дослідження 2017 року, перевірене, щоб з’ясувати, чи впливає модафініл на вибір поведінки, коли досліджуваний раніше був винагороджений або покараний (10). Вони виявили, що модафініл посилює поведінку там, де люди раніше отримували винагороду, але не впливає на вибір поведінки там, де раніше люди були покарані.

Автори застерегли, що модафініл може мати шкідливий вплив у повсякденному житті внаслідок цього різного впливу на прийняття рішень.

Встановлено, що модафініл покращує когнітивні функції у людей з розсіяним склерозом у 16 пацієнтів, які брали участь у 5-тижневому рандомізованому, подвійному сліпому, кросовер-проектному дослідженні (11).

Дослідження 2017 року, яке вивчало модафініл у здорових добровольців та людей із шизофренією, показало, що здорові добровольці та пацієнти з легкою шизофренією були більш чутливими до впливу модафінілу на пізнання (12).

Нарешті, дослідження порівняло позитивні когнітивні ефекти модафіїлу проти бакопи та женьшеню у здорових добровольців (13). Вони виявили, що модафініл отримав найбільший бал за точність зорово-просторової пам’яті, женьшень - за час реакції та бакопа - за відстрочене згадування слова.

Нижня лінія

Легко говорити про «когнітивні підсилювачі». Пізнання справді складне. Безумовно, модафініл впливає на пізнання, але, як ми бачили, спостережувані ефекти залежать від конкретної когнітивної функції, яка вас цікавить, і від базового стану пацієнта.

Чи покращує це пильність і неспання?

Я припускаю, що модафініл повинен впливати на неспання, враховуючи те, що він використовувався французькими військовими під час війни в Перській затоці і продовжує використовуватися ними?

Декстроамфетамін дозволений до використання екіпажами всіх військових служб США, але є побоювання щодо залежності та зловживання (14).

Армійська аеромедична дослідна лабораторія порівнювала модафініл з плацебо у 18 пілотів вертольота протягом двох 40-годинних періодів стійкого неспання.

Дослідження показало, що модафініл підтримував пильність, почуття благополуччя, когнітивні функції, судження, сприйняття ризику та обізнаність у ситуації, що стосується недоліків авіаторів. Це дослідження було проведено в 2012 році.

Я ненавиджу сперечатися з американськими військовими, але тут іде. Так, модафініл може не давати пілотам спати, але з великою часткою ймовірності виникають ті самі проблеми із залежністю та зловживанням.

Подальші дослідження дослідницької лабораторії ВПС показали, що модафініл підтримував точність польоту приблизно в межах 15-30% від базового рівня, тоді як ефективність в умовах відсутності лікування/плацебо знизилася на 60-100% у 10 пілотів ВПС F-117 (15).

Цікаво, що автори застерігали, що ефекти не помітні для пілотів і що це може збільшити ризик того, що люди можуть приймати повторні дози, щоб спробувати досягти бажаних ефектів.

Існує також інтерес до модафінілу для військових хірургів, оскільки вони стають «неефективними у бою» через 48 годин (16). Я розумію необхідність того, щоб військові хірурги мали змогу оперувати якомога довше, але я не хотів би робити планову операцію як цивільний під проводом модафінілового хірурга.

У цивільному населенні модафініл затверджений FDA США щодо трьох станів надмірної сонливості: нарколепсія, розлад сну в умовах змінної роботи та обструктивне апное сну (17).

Дані про модафініл щодо сонливості при черепно-мозковій травмі, сильному депресивному розладі, шизофренії, пост-поліомієлітній хворобі, хворобі Паркінсона, кокаїновій залежності та синдромі хронічної втоми є або негативними, або суперечливими (17).

Нижня лінія

Доведено, що модафініл допомагає покращити настороженість у певних умовах та обставинах, але занепокоєння залишається щодо звикання та зловживання.

Чи зменшує це симптоми депресії?

Нам немає чого продовжувати тут щодо адрафінілу.

Існує вичерпний огляд модафінілу при депресії (18). Це один із небагатьох випадків, коли науковий медичний огляд має позитивні результати, на відміну від звичайного твердження "потрібно провести більше досліджень".

Огляд розглянув дані 6 рандомізованих контрольованих досліджень із загальною кількістю 910 пацієнтів з великою депресією або біполярною депресією та виявив значні переваги лікування в двох групах. Не було значної різниці у перевазі між двома типами депресії та жодних основних побічних ефектів.

Нижня лінія

Показано, що модафініл допомагає при депресії, але це не є ліцензованим показанням для модафінілу.

Це підвищує фізичну працездатність?

Олімпійський комітет, схоже, так вважає.

Зразки сечі з Олімпійських ігор 2008 року були відстежені за новою методологією, розробленою китайськими дослідниками, яка вимірює адрафініл та його основні метаболіти (продукти розпаду) модафініл та модафінілову кислоту в рамках антидопінгової ініціативи (19).

Канадські дослідники оборони дивились на час до виснаження під час високоінтенсивних вправ (20).

Вони виявили, що гострий прийом модафінілу продовжує час фізичних вправ до виснаження, що вони приписують зменшенню почуття втоми, а не будь-яким змінам у метаболізмі.

Нижня лінія

Показано, що модафініл покращує фізичну працездатність, зокрема, завдяки метриці часу вправ до виснаження.

Чи безпечний Адрафініл/Модафініл?

У ряді досліджень повідомляється про хороші дані щодо безпеки модафінілу (21).

Модафініл транспортується з грудним молоком, і тому ні модафініл, ні адрафініл не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю (22).

Проблеми безпеки модафінілу включають безсоння, головний біль, нудоту, нервозність та гіпертонію. Ці побічні ефекти мають сенс, оскільки їх можна розглядати як такі, що свідчать про досягнення модафінілу (23). Насправді минулого року в літературі повідомлялося про випадок психозу з модафіїлом у пацієнта з біполярною депресією (24).

Інші побічні ефекти включають зменшення апетиту, втрату ваги та значні проблеми зі шкірою у людей, які приймають модафініл

Побічні ефекти були особливо відзначені у дітей та підлітків, що піднімає проблему, що побічні ефекти можуть бути залежними від дози, оскільки діти та підлітки мають менший розмір тіла, ніж дорослі.

Слід бути обережним, і може знадобитися корекція дози у людей із захворюваннями печінки або нирок.

Слід також бути обережним людям, які приймають ліки, що розріджують кров, та ліки, які обробляються/усуваються певними ферментними системами печінки.

Я думаю, що ці звіти про безпеку не мають сенсу. Вони зосереджуються на побічних ефектах молекули модафінілу. Справжнє питання полягає в тому, чи безпечний біохікінг організму. Жодне з цих досліджень не є довготривалим.

Ми знаємо, що сон є важливою місією для нашого здоров'я (25). Навіть якщо молекули, адрафініл або модафініл, не роблять нас рожевими, ми дійсно хочемо взяти щось, що має незвідані, але потенційні шкідливі для здоров’я ефекти?

У деяких пацієнтів з певними захворюваннями ризики можуть бути вартими. Але я дуже сумніваюся, що це стосується здорових переможців, які просто хочуть зламати людський дизайн.

Висновок

Тут ми маємо хімічну сполуку, яку можна прийняти як вихідну хімічну речовину (адрафініл) або продукт її розпаду (модафініл).

Адрафініл виведено з експлуатації як лікарський засіб, що означає, що він відпускається без рецепта, але не підпадає під дію жодних нормативних актів і не має даних клінічних випробувань на його підтримку.

Модафініл є більш потужним, ніж адрафініл, і підкріплюється клінічними випробуваннями, але є ліками, що відпускаються лише за рецептом.

Якби ми тут говорили про доброякісну рослину чи траву, я міг би сказати, що було б нормально продовжувати і пробувати більш м’яку батьківську сполуку, що відпускається за рецептом, таким чином, щоб зробити це самостійно. Я справді не рекомендую цього робити, оскільки це сполуки, які впливають на наш мозок і мислення, але без того, щоб ми помітили наслідки.

Це унеможливлює для нас оцінку наслідків. Можливо, я можу порівняти це з алкоголіком, який хоче доїхати додому. Алкоголь погіршив його/її судження, що створює у нього оману, що він безпечний за кермом, про що ми знаємо, що це не так.

Крім того, ефекти є складними і в деяких випадках непередбачуваними, що означає, що ви ненавмисно можете отримати протилежне тому, що хотіли, але знову ж таки, ви можете цього не помітити.

Нарешті, модафініл має деякі рідкісні, але значні побічні ефекти та потенціал для довгострокових побічних ефектів.

Коли справа стосується нашого розуму, я б залишив це професіоналам. Я повинен визнати, що я не iPhone.