РОБАКСИН для ін’єкцій
(ін’єкція метокарбамолу, USP)

РОБАКСИН (ін’єкція метокарбамолу, USP) Ін’єкційний, похідне карбамату гвайфенезину, є депресантом центральної нервової системи (ЦНС) із седативними та опорно-руховими властивостями. Це стерильний безпірогенний розчин, призначений для внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення.

єкція

Кожен мл містить: метокарбамолу, USP 100 мг, поліетиленгліколю 300, NF 0,5 мл, води для ін’єкцій, USP q.s. За необхідності, рН регулюють соляною кислотою та/або гідроксидом натрію. Хімічна назва метокарбамолу - 3- (2-метоксифенокси) -1,2-пропандіол 1-карбамат і має емпіричну формулу C 11 H 15 NO 5. Його молекулярна маса становить 241,24. Структурна формула наведена нижче:

Метокарбамол - це білий порошок, важко розчинний у воді та хлороформі, розчинний у спирті (тільки з нагріванням) та пропіленгліколі та нерозчинний у бензолі та н-гексані.

РОБАКСИН для ін’єкцій має рН від 3,5 до 6,0.

ПІСЛЯ ЗМІШУВАННЯ З І.В. ІНФУЗІЙНІ РІДИНИ, НЕ ХОЛОДИЛЬНИЙ.

Механізм дії метокарбамолу на людину не встановлений, але може бути обумовлений загальною депресією ЦНС. Він не має прямої дії на скорочувальний механізм поперечно-поперечно-смугастого м’яза, рухову кінцеву пластинку або нервове волокно.

Фармакокінетика

У здорових добровольців плазмовий кліренс метокарбамолу коливається від 0,20 до 0,80 л/год/кг, середній період напіввиведення з плазми становить від 1 до 2 годин, а зв'язування з білками плазми становить від 46% до 50%.

Метокарбамол метаболізується шляхом деалкілування та гідроксилювання. Кон'югація метокарбамолу також є ймовірною. По суті, всі метаболіти метокарбамолу виводяться із сечею. Невеликі кількості незміненого метокарбамолу також виводяться із сечею.

ОСОБЛИВЕ НАСЕЛЕННЯ

Люди похилого віку

Середній період напіввиведення метокарбамолу (± SD) у літніх здорових добровольців (середній (± SD) вік, 69 (± 4) років) був дещо подовжений порівняно з молодшим (середній (± SD) віком, 53,3 (± 8,8 ) років), здорове населення (1,5 (± 0,4) години проти 1,1 (± 0,27) години відповідно). Частка зв’язаного метокарбамолу дещо знизилась у літніх людей порівняно з молодими добровольцями (41-43% проти 46-50% відповідно).

Порушення функції нирок

Кліренс метокарбамолу у 8 пацієнтів з нирковою недостатністю на підтримуючому гемодіалізі був зменшений приблизно на 40% порівняно з 17 нормальними суб'єктами, хоча середній період напіввиведення (± SD) у цих двох групах був подібним (1,2 (± 0,6) проти 1,1 ( ± 0,3) годин відповідно).

Порушення функції печінки

У 8 пацієнтів із цирозом, спричиненим зловживанням алкоголем, середній загальний кліренс метокарбамолу був зменшений приблизно на 70% порівняно з тим, який був отриманий у 8 нормальних суб'єктів, які відповідали віку та вазі. Середній період напіввиведення (± SD) у пацієнтів з цирозом та у нормальних пацієнтів становив 3,38 (± 1,62) години та 1,11 (± 0,27) години відповідно. Відсоток метокарбамолу, зв’язаного з білками плазми крові, зменшився приблизно до 40-45% порівняно з 46-50% у звичайних пацієнтів.

Ін’єкційна форма метокарбамолу показана як доповнення до відпочинку, лікувальної фізкультури та інших заходів для полегшення дискомфорту, пов’язаного з гострими хворобливими станами опорно-рухового апарату. Спосіб дії цього препарату чітко не визначений, але може бути пов’язаний з його седативними властивостями. Метокарбамол безпосередньо не розслаблює напружені скелетні м’язи у людини.

ROBAXIN Injectable не слід призначати пацієнтам із відомою патологією нирок або підозрою на неї. Ця обережність необхідна через наявність у транспортному засобі поліетиленгліколю 300.

Відомо, що набагато більша кількість поліетиленгліколю 300, ніж присутня в рекомендованих дозах ROBAXIN Injectable, збільшує вже існуючий ацидоз та затримку сечовини у пацієнтів з нирковою недостатністю. Незважаючи на те, що кількість цього препарату знаходиться в межах безпеки, обережність диктує це протипоказання.

ROBAXIN Injectable протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до метокарбамолу або до будь-якого з компонентів для ін’єкцій.

Оскільки метокарбамол може мати загальний депресивний ефект на ЦНС, пацієнтам, які отримують РОБАКСИН для ін’єкцій, слід попередити про комбіновані ефекти з алкоголем та іншими депресантами ЦНС.

Безпечне використання ROBAXIN Injectable не встановлено щодо можливих несприятливих наслідків для розвитку плоду. Були дуже рідкісні повідомлення про фетальні та вроджені патології після внутрішньоутробного впливу метокарбамолу. Отже, ROBAXIN Injectable не слід застосовувати жінкам, які завагітніли або можуть завагітніти, особливо під час вагітності на ранніх термінах, за винятком випадків, коли на думку лікаря потенційні переваги перевищують можливу небезпеку (див. ЗАСТЕРЕЖЕННЯ, Вагітність).

Використання в діяльності, що вимагає психічної настороженості

Метокарбамол може погіршити розумові та/або фізичні здібності, необхідні для виконання небезпечних завдань, таких як експлуатація машин або керування автотранспортом. Пацієнтів слід попередити про експлуатацію машин, включаючи автомобілі, до тих пір, поки вони не будуть впевнені, що терапія метокарбамолом не впливає негативно на їх здатність займатися такою діяльністю.

Загальні

Як і при застосуванні інших засобів внутрішньовенно або внутрішньом’язово, слід дотримуватися ретельного нагляду за дозою та швидкістю ін’єкції. Швидкість ін’єкції не повинна перевищувати 3 мл на хвилину, тобто одна ампула по 10 мл приблизно за три хвилини. Оскільки ROBAXIN Injectable є гіпертонічним, слід уникати судинної екстравазації. Лежаче положення зменшить ймовірність побічних реакцій.

Кров, що всмоктується у шприц, не змішується з гіпертонічним розчином. Це явище зустрічається з багатьма іншими внутрішньовенними препаратами. Кров може бути введена з метокарбамолом, або ін'єкція може бути припинена, коли поршень досягне крові, залежно від того, що вважає за краще лікар.

Загальна доза не повинна перевищувати 30 мл (три флакони) на день більше трьох днів поспіль, за винятком лікування правця.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні ін’єкційної форми у пацієнтів із підозрою або відомими розладами судом.

Інформація для пацієнтів

Пацієнтів слід попередити, що метокарбамол може викликати сонливість або запаморочення, що може погіршити їх здатність керувати автотранспортом або механізмами.

Оскільки метокарбамол може мати загальний депресивний ефект на ЦНС, пацієнтів слід попередити про комбіновані ефекти з алкоголем та іншими депресантами ЦНС.

Взаємодія з наркотиками

Див. ПОПЕРЕДЖЕННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ щодо взаємодії з препаратами ЦНС та алкоголем.

Метокарбамол може пригнічувати дію піридостигміну броміду. Тому метокарбамол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з міастенією, які отримують антихолінестеразні засоби.

Взаємодія препаратів/лабораторних тестів

Метокарбамол може спричинити кольорові перешкоди в деяких скринінгових тестах на 5-гідроксиіндолуоцтову кислоту (5-HIAA) з використанням реагенту нітрозонафтолу та в скринінгових тестах на сечову ванілілманделеву кислоту (VMA) за допомогою методу Гітлов.

Канцерогенез, мутагенез, порушення родючості

Довгострокові дослідження для оцінки канцерогенного потенціалу метокарбамолу не проводились. Жодних досліджень для оцінки впливу метокарбамолу на мутагенез або його потенціал погіршити фертильність не проводилось.

Вагітність

Тератогенні ефекти - категорія вагітності

Дослідження репродукції тварин з метокарбамолом не проводились. Також невідомо, чи може метокарбамол завдати шкоди плоду при введенні вагітній жінці чи може вплинути на здатність до розмноження. РОБАКСИН для ін’єкцій слід призначати вагітній жінці лише у разі явної необхідності.

Безпечне використання ROBAXIN Injectable не встановлено щодо можливих несприятливих наслідків для розвитку плоду. Повідомлялося про аномалії розвитку плода та вроджених організмів після внутрішньоутробного впливу метокарбамолу. Отже, ROBAXIN Injectable не слід застосовувати жінкам, які завагітніли або можуть завагітніти, особливо під час вагітності на ранніх термінах, за винятком випадків, коли на думку лікаря потенційна користь перевищує можливу небезпеку (див.ПОПЕРЕДЖЕННЯ).

Годуючі матері

Метокарбамол та/або його метаболіти виводяться з молоком собак; однак невідомо, чи виводиться метокарбамол або його метаболіти в грудне молоко. Оскільки багато препаратів виводиться з грудним молоком, слід дотримуватися обережності, коли ROBAXIN Injectable вводиться годуючій жінці.

Педіатричне використання

Безпека та ефективність ROBAXIN ін’єкційних препаратів для педіатричних пацієнтів не встановлені, за винятком правця. Див. ДОЗИРОВАННЯ ТА АДМІНІСТРАЦІЯ, Особливі вказівки щодо застосування при правці, для педіатричних пацієнтів .

Повідомлялося про наступні побічні реакції, які збігаються з прийомом метокарбамолу. Деякі події могли бути пов’язані із надто швидкою швидкістю внутрішньовенних ін’єкцій.

Тіло в цілому: анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, лихоманка, головний біль


Серцево-судинна система: брадикардія, гіперемія, гіпотонія, синкопе, тромбофлебіт

У більшості випадків непритомності спостерігалося спонтанне одужання. В інших для прискорення одужання використовували адреналін, ін’єкційні стероїди та/або ін’єкційні антигістамінні препарати.


Травна система: диспепсія, жовтяниця (включаючи холестатичну жовтяницю), нудота та блювота


Гемічна та лімфатична система: Лейкопенія


Імунна система: реакції гіперчутливості


Нервова система: Амнезія, сплутаність свідомості, диплопія, запаморочення або запаморочення, сонливість, безсоння, м’яка м’язова некоординація, ністагм, седація, судоми (включаючи велику маль), запаморочення

Повідомлялося про початок судомних нападів під час внутрішньовенного введення метокарбамолу у пацієнтів із порушеннями судом. Психічна травма процедури, можливо, сприяла. Хоча кілька спостерігачів повідомляли про успіх у припиненні епілептиформних нападів за допомогою ін'єкційного препарату ROBAXIN, його введення пацієнтам з епілепсією не рекомендується (див. ЗАСТЕРЕЖЕННЯ, Загальні положення).


Шкіра та особливі органи почуттів: затуманення зору, кон’юнктивіт, закладеність носа, металевий смак, свербіж, висип, кропив’янка


Інше: Біль та слабкість у місці ін’єкції

Інформація про гостру токсичність метокарбамолу обмежена. Передозування метокарбамолу часто поєднується з алкоголем або іншими депресантами ЦНС і включає такі симптоми: нудота, сонливість, погіршення зору, гіпотонія, судоми та кома. У постмаркетинговому досвіді повідомлялося про смерть при передозуванні метокарбамолу окремо або у присутності інших депресантів ЦНС, алкоголю або психотропних препаратів.

Лікування

Лікування передозування включає симптоматичне та підтримуюче лікування. Підтримуючі заходи включають підтримку належних дихальних шляхів, моніторинг виділення сечі та життєво важливих показників та введення внутрішньовенних рідин, якщо це необхідно. Корисність гемодіалізу для управління передозуванням невідома.

Тільки для внутрішньовенного та внутрішньом’язового застосування. Загальна доза для дорослих не повинна перевищувати 30 мл (3 флакони) на день більше 3 днів поспіль, за винятком лікування правця. Якщо стан зберігається, подібний курс може бути повторений через інтервал без прийому ліків у 48 годин. Дозування та частота ін'єкцій повинні залежати від тяжкості стану, що лікується, та зазначеної терапевтичної реакції.

Для купірування симптомів середнього ступеня може бути достатньо однієї дози 1 грам (один флакон на 10 мл). Зазвичай цю ін'єкцію не потрібно повторювати, оскільки введення пероральної форми зазвичай підтримує полегшення, ініційоване ін'єкцією. У найважчих випадках або в післяопераційних станах, при яких пероральне введення неможливе, додаткові дози по 1 грам можна повторювати кожні 8 годин до максимум 3 г/день протягом не більше 3 днів поспіль.

Вказівки щодо внутрішньовенного вживання

ROBAXIN Injectable можна вводити нерозбавленим безпосередньо у вену із максимальною швидкістю три мл на хвилину. Його також можна додавати до внутрішньовенної крапельної ін’єкції хлориду натрію (стерильний ізотонічний розчин хлориду натрію для парентерального застосування) або п’ятивідсоткової ін’єкції декстрози (стерильний 5-процентний розчин декстрози); один флакон, призначений у вигляді одноразової дози, не слід розбавляти до 250 мл для внутрішньовенного введення. настій. ПІСЛЯ ЗМІШУВАННЯ З І.В. ІНФУЗІЙНІ РІДИНИ, НЕ ХОЛОДИЛЬНИЙ. Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути судинної екстравазації цього гіпертонічного розчину, що може призвести до тромбофлебіту. Бажано, щоб пацієнт перебував у лежачому положенні під час та протягом принаймні 10-15 хвилин після ін'єкції.

Вказівки щодо внутрішньом’язового вживання

Коли вказано внутрішньом’язовий шлях, у кожну сідничну область слід вводити не більше п’яти мл (половина флакона). За необхідності ін’єкції можна повторювати через вісім годин. Коли досягається задовільного полегшення симптомів, його зазвичай можна підтримувати за допомогою таблеток.

Не рекомендується для підшкірного введення.

Спеціальні вказівки щодо застосування правця

Існують клінічні дані, які свідчать про те, що метокарбамол може мати сприятливий вплив на контроль нервово-м’язових проявів правця. Однак це не замінює звичайну процедуру дебридементації, правцевого антитоксину, пеніциліну, трахеотомії, уваги до рідинного балансу та допоміжної допомоги. ROBAXIN ін’єкційний повинен бути доданий до режиму якомога швидше.

Для дорослих: Введіть один або два флакони безпосередньо в тюбик раніше введеної постійної голки. До інфузійної пляшки можна додати додаткові 10 мл або 20 мл, щоб загальною кількістю до 30 мл (три флакони) було надано початкову дозу (див. ЗАСТЕРЕЖЕННЯ). Цю процедуру слід повторювати кожні шість годин, поки умови не дозволяють ввести носогастральний зонд. Потім через цю пробірку можна давати подрібнені таблетки метокарбамолу, суспендовані у воді або фізіологічному розчині. Загальні добові пероральні дози до 24 грам можуть знадобитися відповідно до реакції пацієнта.


Для педіатричних пацієнтів: Рекомендована мінімальна початкова доза - 15 мг/кг або 500 мг/м 2. За необхідності цю дозу можна повторювати кожні шість годин. Загальна доза не повинна перевищувати 1,8 г/м 2 протягом 3 днів поспіль. Підтримуючу дозу можна вводити шляхом ін'єкції в тюбинг або шляхом внутрішньовенного введення. інфузія з відповідною кількістю рідини. Дивіться вказівки для І.В. використання.

РОБАКСИН для ін’єкцій (100 мг/мл), що постачається у флаконах з одноразовою дозою по 10 мл у упаковках по 25 штук (NDC 0641-6217-25).

Зберігати при 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F), дозволені екскурсії до 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F).

Не виготовляється з латексу з натурального каучуку.

Щоб повідомити про підозрювані небажані реакції, зв’яжіться з West-Ward Pharmaceuticals Corp. за номером 1-877-845-0689 або FDA за номером 1-800-FDA-1088 або www.fda.gov/medwatch .

Для отримання запиту на товар зателефонуйте за номером 1-877-845-0689.

ЗАХІД-ВАРД
КОМПАНІЯ HIKMA
Eatontown, NJ 07724 США

NOVAPLUS є зареєстрованою торговою маркою компанії Vizient, Inc.
NOVAPLUS®

Видано у вересні 2017 року

NDC 0641-6217-01 Rx ТІЛЬКИ
РОБАКСИН для ін’єкцій
(Ін’єкція метокарбамолу, USP)
1000 мг/10 мл
(100 мг/мл)
10 мл флакон для однієї дози

NDC 0641-6217-25 Rx ТІЛЬКИ
РОБАКСИН для ін’єкцій
(Ін’єкція метокарбамолу, USP)
1000 мг/10 мл
(100 мг/мл)
25 х 10 мл одноразові флакони
ДЛЯ ІНТЕРВЕННОГО АБО
ВНУТРИМЯЗКОВОЇ ІНЕКЦІЇ