Бромантан, ≥98%

Для придбання цього продукту потрібно мати затверджений обліковий запис.

Нетиповий стимулятор і анксіолітик з дофамінергічними механізмами. Імуномодулятор.

Хімічна назва	N- (4-бромофеніл) адамантан-2-амін
Синоніми	Ладастен; Бромантан; 2- (4-бромофеніл) аміноадамантан;
CAS номер	87913-26-6
Форма	Білий порошок
Молекулярна формула	C16H20BrN
Молекулярна маса	306,247 г/моль
Розчинність	Легко розчиняється в ацетоні, діоксані, діетиловому ефірі та холоформі. Розчинний у гексані. Легко розчиняється в етанолі (утворює токсичні етилброміди). Нерозчинний у воді.

Бромантан, ≥98%

PPAP HCl - 2,0 г, ≥98%

Фенілпірацетам - 10 грам, ≥99%

F-фенибут - 200 грам, ≥98%

CRL-40,940 (флмодафініл) - 10 грам, ≥98%

Ноопепт - 100 грам, ≥98%

Ноопепт - 5,0 грам, ≥98%

D-циклосерин - 10 грам, ≥90%

D-циклосерин - 5,0 г, ≥60%

D-циклосерин - 1,0 грам, ≥90%

Ноопепт - 10 грам, ≥98%

Ноопепт - 50 грам, ≥98%

D-циклосерин - 2,0 г, ≥90%

Ноопепт - 20 грам, ≥98%

Застереження та застереження:

Цей матеріал продається лише для дослідницького використання. Застосовуються умови продажу. Не для споживання людиною, а також для медичного, ветеринарного чи побутового використання.

Хімічна інформація:

Номер CAS:Чистота:Молекулярна маса:Точка плавлення:Молекулярна формула:Синоніми:Ідентифікатор клієнта PubChem:УСМІШКИ:

87913-26-6

≥98%

306,247 г/моль

105-107 ° С

C16H20BrN

Ладастен; Бромантан; 2- (4-бромофеніл) аміноадамантан; N- (2-адамантил) -N- (п-бромофеніл) -амін; N- (4-бромофеніл) трицикло [3.3.1.13,7] декан-2-амін

4660557

C1C2CC3CC1CC (C2) C3NC4 = CC = C (C = C4) Br

Технічна інформація:

Застосування:Зовнішній вигляд:Фізичний стан:Розчинність:Зберігання:Стабільність:

Бромантан - нетиповий стимулятор та анксіолітик з дофамінергічними та можливими серотонінергічними ефектами, що викликає додаткову імуномодуляцію.

Білий порошок

Тверді

Легко розчиняється в ацетоні, діоксані, діетиловому ефірі та холоформі. Розчинний у гексані. Легко розчиняється в етанолі (утворює токсичні етилброміди). Нерозчинний у воді

Зберігати при кімнатній температурі або охолоджувачі, у герметичній герметичній тарі, захищеній від тепла, світла та вологості.

Стабільний принаймні два роки при зберіганні, як зазначено вище.

Передумови:

Бромантан (N- (4-бромофеніл) адамантан-2-амін, Ладастен) є стимулятором та анксіолітичним похідним адамантану, розробленого в Росії наприкінці 1980-х років. Він вважається атиповим стимулятором і має як дофамінергічний, так і, можливо, серотонінергічний ефекти. Однак його точний механізм дії ще не повністю встановлений. [1] Деякі ресурси згадують Бромантан як активопротекторну або адаптогенну речовину, здатну збільшувати вивільнення дофаміну в дорсальній товщі та впливати на імунну систему за допомогою модуляції вироблення Т-клітин. [2]

Клінічні дослідження показують кілька фармакологічних дій після введення у людей. Сюди входять підвищення стійкості до перегріву та зниження втоми. Як такий, Бромантан, як кажуть, поєднує стимулюючу та анксіолітичну дії. Подальші дослідження показали, що це прискорює фізичне відновлення після фізичних навантажень в нормальних умовах, а також при стресах з гіпоксиєю та гіпертермією. Дослідження також показали посилення навчальної здатності та антагонізм заспокійливих дій транквілізаторів, підвищення температури тіла, поліпшення координації рухів та дії імуномодуляції після введення в дослідженнях на людях та тваринах. [3]

Виробництво бромантану продовжувалося в Росії до 90-х років минулого століття з обмеженим застосуванням (переважно у спортивній медицині). Він застосовувався у дослідженнях пацієнтів з аномальною слабкістю/нестачею енергії (астенічний), а антидопінгові органи заборонили його займатись спортом з 1997 року [4].

Режими дії:

Хоча його часто називають стимулятором, Бромантан має чіткі механізми дії у порівнянні з «традиційними» психостимуляторами (наприклад, похідні фенілетиламіну). Точніше, це було:

«Показано, що індукують гени, продукти яких беруть участь у різних сигнальних шляхах (APC, Rb, PKCIP та PMCA), а також гени білків цитоскелета (Tubα1 та актин), синаптичних білків (SynIA & IB та PLP) та ферментів ( Gapdh та NSE) ". (Вахітова та ін., 2004) [5]

Хоча типові стимулятори, як правило, або пригнічують зворотне захоплення, або індукують вивільнення дофаміну, виявляється, що Бромантан діє натомість за допомогою геномних механізмів, які спричиняють швидке та тривале збільшення експресії тирозину гідроксилази (TH) та ароматичної L-амінокислоти декарбоксилази ( AAAD або DOPA-декарбоксилаза), які є обома ключовими ферментами шляху синтезу дофаміну. [6] Встановлено, що ці ефекти спостерігаються в різних регіонах мозку, включаючи гіпоталамус, смугасте тіло, вентральну тегментальну область, ядро акумбену та інші. [7]

Дослідження показали, що амантадин та мемантин (сполуки того ж класу, що і бромантан) діють як агоністи на σ-рецепторі (К = 7,44 мкМ та 2,60 мкМ відповідно). Σ-рецептор бере участь у дофамінергічних ефектах мемантину, і цей механізм дії може поширюватися на подібні сполуки, можливо, включаючи бромантан. [8]

Крім того, дослідження на тваринах показали, що введення Бромантану збільшує активність протеїнкінази С у мозку до двох і більше разів. Фармакологічні ефекти цієї сполуки відповідають активації цАМФ-, Са2 + та фосфоліпідзалежних протеїнкіназ. [9]

Подальші наукові дослідження:

Існує досить велика кількість досліджень, доступних на веб-сайтах з безкоштовним доступом, таких як PubMed та PMC. Наведена нижче інформація призначена для короткого опису різноманітних досліджень, а не вичерпного опису наявних досліджень.

Клінічні огляди:

Є місце для подальших досліджень механізмів дії та фармакології цієї сполуки у людей. Поки що немає публічно доступних оглядів літератури чи метааналізів, які б зосереджувались на цих параметрах для цієї сполуки.

Людські дослідження:

У 2000 р. Російські дослідники провели дослідження щодо ЕЕГ та психофізіологічних ефектів бромантану у 10 здорових добровольців проти плацебо. Результати вказують на збільшення потужності альфа-ритму середньої частоти із зниженням потужності в дельта- та бета1-смугах (подібно до багатьох препаратів із стимулюючими та антигіпоксичними властивостями. Ефекти, здається, підвищують когнітивний функціональний стан та моторну діяльність [10].

У 1993 р. Російський журнал опублікував результати дослідження, що вивчає вплив бромантану на боротьбу та відновлення при високотемпературному впливі (50 градусів С) та впливі вуглекислого газу. Результати показали ефективне підвищення стійкості людського організму проти стресових впливів навколишнього середовища (адаптогенний вплив). [11]

Нещодавнє дослідження, опубліковане в 2015 році, вивчало використання Ladasten (Bromantane) при синдромі слабкості у невиліковних пацієнтів, які страждають на рак. Результати показали, що комбінація 100 мг Бронантану, 16 мг ондансетрону перорально на день та 50 мг агомелатину на ніч виявляється більш ефективною у терапії, ніж стандартні лікарські режими. [12]

У 2014 році російські дослідники оприлюднили результати дослідження, що вивчає вплив цієї сполуки як актипротектора та антигіпоксанту з точки зору її використання для короткочасної адаптації до змін висоти (з 1670 м до 3750 м). Результати показали, що комбінація метапротету та бромантану (продається як Ladasten та у дозі 100 - 125 мг) прискорює акліматизацію до великої висоти (встановлюється за кількістю еритроцитів та покращує фізичну активність). Цікаво, що адаптивні зміни в системі енергопостачання можна було помітити протягом першої доби в активній групі, хоча вони не були помітні в групі плацебо чи гіпоксину (0,5 мг) до дня 3 [13].

Огляди токсикології:

У 2002 році дослідники вивчили потенціал токсичних ефектів введення бромантану у різних дозах. У дозі 30 - 300 мг/кг препарат давав стимулюючі ефекти, тоді як більші дози 600 - 9600 мг пригнічували активність. У всіх досліджених дозах реєстрували мідріаз (розширення зіниці). У великих дозах ця сполука спричиняла збільшення частоти та глибини дихання, а також блювоту, діарею та поліурію у деяких тварин. [14]

Дослідження на тваринах:

Дослідження 2004 року було додано до доступних досліджень, що стосуються впливу цієї сполуки на сексуальну поведінку та активність спарювання у мишей. При дозуванні бромантану 30 та 300 мг/кг (перорально) сексуальна сприйнятливість була підвищена, тоді як хронічне введення викликало дозозалежне збільшення як сприйнятливості, так і сприйнятливості. Припускали, що ці ефекти пов’язані з дофамінергічними взаємодіями. [15]

У 2011 році дослідники опублікували своє дослідження, вивчаючи вплив Ладастена на різноманітні цитокіни та поведінку мишей. Мишей-самців вивчали за допомогою депресивної моделі (індукованої одноразовим в/в введенням бактеріального LPS. При дозах 30-50 мг/кг бромантан спричиняв значне зниження концентрації маркерів запалення TNF-α та IL-6 у плазмі крові довідково, сполуку порівняли з іміпраміном і виявили, що вона є більш ефективною в імуномодуляції. [16]

У 2007 році було опубліковано дослідження, яке вивчало вплив бромантану та подібних похідних адамантина, таких як мемантин, на дофамінергічну нейромедіацію. Було висловлено гіпотезу, що деякі поведінкові ефекти пов'язані зі змінами синтезу катехоламінів. Результати показали, що дозування 50 мг/кг (перорально) диференційовано регулює мРНК та білок тирозингідроксилази, а також вміст дофаміну та L-DOPA в різних областях мозку. Крім того, вплинула синаптична пластичність гіпокампа: короткочасне потенціювання трансформувалось у більш тривалі форми передачі. Це свідчить про те, що ладастен (бромантан) виробляє посилення короткочасного посилення за рахунок синтезу білка та механізмів, залежних від дофаміну. [17]

Список літератури:

Застереження та застереження: