Гуанфацин

  • Що
    • Для чого використовується гуанфацин?
  • Побічні ефекти
    • Які побічні ефекти пов’язані з використанням гуанфацину?
  • Взаємодія з наркотиками
    • Які інші ліки взаємодіють з гуанфацином?

  • Попередження та запобіжні заходи
    • Які попередження та запобіжні заходи для Guanfacine?

Фірмова назва: Intuniv, Tenex

Загальна назва: Гуанфацин

Клас наркотиків: Адренергічні агоністи Alpha2; Агенти СДУГ

Для чого використовується гуанфацин?

Гуанфацин застосовується для лікування синдрому дефіциту уваги з гіперактивністю (СДУГ) як частина загального плану лікування, що включає психологічні, освітні та соціальні заходи. На відміну від інших препаратів, що використовуються для лікування СДУГ, гуанфацин не є стимулятором. Точний спосіб дії гуанфацину на лікування СДУГ невідомий. Вважається, що гуанфацин впливає на рецептори в частинах мозку, що призводить до зміцнення робочої пам’яті, зменшення відволікання уваги та поліпшення контролю уваги та імпульсів. Гуанфацин може допомогти зменшити симптоми СДУГ, такі як руйнівний, неуважний, гіперактивний, імпульсивний, сварка з дорослими або втрата нерву.

Гуанфацин також використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертонії) і часто його вживають разом з іншими препаратами для артеріального тиску.

Guanfacine випускається під такими різними торговими марками: Intuniv та Tenex.

Дозування гуанфацину

Форми дозування та сильні сторони

  • 1 мг
  • 2мг

Планшет, пролонгований випуск (Intuniv)

  • 1 мг
  • 2мг
  • 3мг
  • 4 мг

Міркування щодо дозування - слід наводити наступним чином:

Гіпертонія

Дорослий

Тенекс: 1 мг всередину перед сном; може збільшитися до 2 мг через 3-4 тижні

Звичайний діапазон 0,5-2 мг/добу

Не перевищуйте 3 мг один раз на день через підвищений ризик побічних ефектів

Діти до 12 років

Безпека та ефективність не встановлені

Діти від 12 років

Тенекс: 1 мг всередину перед сном; може збільшитися до 2-3 мг через 3-4 тижні. Звичайний діапазон: 0,5-2 мг/добу

Розлад гіперактивності з дефіцитом уваги, дитячий

Інтунів: Монотерапія СДУГ або доповнення до стимуляторів

Діти до 6 років: безпека та ефективність не встановлені

Діти 6-18 років

Інтунів: 1 мг/день перорально спочатку; може коригувати дозу із збільшенням приросту (не більше 1 мг/тиждень). Приймати один раз на день, вранці або ввечері, приблизно в один і той же час щодня, щоб збалансувати потенційні переваги та ризики, пов'язані з експозицією, рекомендований діапазон доз залежно від клінічна відповідь та переносимість становить 0,05-0,12 мг/кг/день перорально спочатку у віці 6-12 років: дози більше 4 мг/добу не оцінювали у віці 13-17 років: дози більше 7 мг/добу не оцінювали Додаткові випробування з психостимуляторами: Дози, що перевищують 4 мг/добу, не оцінювались

Діапазон цільових доз за вагою

  • 25-33,9 кг: 2-3 мг/добу
  • 34-41,4 кг: 2-4 мг/добу
  • 41,5-49,4 кг: 3-5 мг/добу
  • 49,5-58,4 кг: 3-6 мг/добу
  • 58,5-91 кг: 4-7 мг/добу
  • Більше 91 кг: 5-7 мг/добу

Відміна героїну (поза маркою)

0,03-1,75 мг/день перорально протягом 5-15 днів

Початковий: 1 мг/добу; не перевищувати 3 мг/добу

Змінення дозування

Сильні або помірні інгібітори CYP3A4

Сильні або помірні інгібітори CYP3A4 суттєво підвищують концентрацію гуанфацину у плазмі крові, маркування FDA для пролонгованого вивільнення (ER) гуанфацину рекомендує зменшувати дозу гуанфацину до половини рекомендованої дози при одночасному застосуванні; конкретні рекомендації щодо гуанфацину з негайним вивільненням не доступні Початок терапії під час прийому інгібітора CYP3A4: Зменшити дозу до половини рекомендованого рівня Продовження терапії при додаванні інгібітора CYP3A4: Зменшити дозу до половини рекомендованого рівня Продовжувати терапію, зупиняючи інгібітор CYP3A4: Збільшення дозу до рекомендованого рівня

Сильні або помірні індуктори CYP3A4

Індуктори CYP3A4 суттєво знижують концентрацію гуанфацину в плазмі та період напіввиведення. При одночасному застосуванні може знадобитися більш часте дозування ІР-препарату для досягнення або підтримання бажаної гіпотензивної відповіді., слід розглянути можливість подвоєння рекомендованої дози гуанфацину. Початок терапії під час прийому індуктора CYP3A4: Збільшення дози до подвоєного рекомендованого рівня Продовження терапії при додаванні індуктора CYP3A4: Збільшення дози до подвоєного рекомендованого рівня протягом 1-2 тижнів Продовження терапії під час припинення Індуктор CYP3A4: Збільшити дозу до рекомендованого рівня

Міркування щодо дозування

Препарати з негайним вивільненням та пролонгованим вивільненням не взаємозамінні через різницю в біодоступності

tenex

СЛАЙДШОУ

Які побічні ефекти пов’язані з використанням гуанфацину?

Поширені побічні ефекти гуанфацину включають:

  • Сухість у роті
  • Сонливість
  • Головний біль
  • Запаморочення
  • Запор
  • Втома
  • Біль у животі або шлунку
  • Низький кров'яний тиск (гіпотонія)
  • Брак енергії
  • Імпотенція
  • Млявість
  • Дратівливість
  • Нудота
  • Зниження апетиту
  • Слабкість
  • Безсоння
  • Повільний пульс
  • Серцебиття
  • Спантеличеність
  • Депресія
  • Задишка
  • Втрата волосся
  • Дерматит
  • Підвищене потовиділення
  • Сверблячий
  • Порушення травлення
  • Труднощі з ковтанням
  • Повільність рухів
  • Судоми в ногах
  • Втома
  • Збільшення ваги

До серйозних побічних ефектів гуанфацину належать:

  • Сильне запаморочення
  • Повільне серцебиття
  • Непритомність
  • Зміни психіки/настрою (наприклад, депресія, галюцинації або думки про самогубство)

Інші побічні ефекти гуанфацину включають:

  • Запаморочення при стоянні
  • Відшарування
  • Висип
  • Болі в суглобах
  • Біль у м'язах

Повідомлені побічні ефекти гуанфацину включають:

  • Серцево-судинні: повільний пульс, серцебиття, непритомність, швидкий пульс
  • ЦНС: парестезії, запаморочення
  • ШКТ: біль у животі, запор, діарея, порушення травлення
  • Печінка/жовчні шляхи: Аномальні тести функції печінки
  • Опорно-руховий апарат: біль у суглобах, судоми в ногах, біль у ногах, біль у м’язах
  • Психіатричні: збудження, тривога, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння, нервозність
  • Репродуктивна: імпотенція
  • Дихальні: Задишка
  • Шкіра: алопеція, дерматит, лущення шкіри, свербіж, висип
  • Сенсорна: розмитість зору, зміни смаку
  • Сечовиділення: посилене сечовипускання вночі, частота сечовипускання
  • Інше: слабкість, біль у грудях, набряки (набряки), нездужання (нездужання), тремор

Цей документ не містить усіх можливих побічних ефектів, тому можуть виникнути інші. Зверніться до свого лікаря щодо отримання додаткової інформації про побічні ефекти.

Які інші ліки взаємодіють з гуанфацином?

Якщо ваш лікар призначив вам використовувати цей препарат, ваш лікар або фармацевт може вже знати про будь-які можливі взаємодії ліків і може контролювати вас щодо них. Не починайте, не припиняйте та не змінюйте дозування будь-якого лікарського засобу, перш ніж спочатку проконсультуватися з лікарем, медичним працівником або фармацевтом.

У гуанфацину немає відомих важких взаємодій з іншими препаратами.

Серйозні взаємодії гуанфацину включають:

  • амісульприд
  • амітриптилін
  • амоксапін
  • кломіпрамін
  • дезіпрамін
  • досулепін
  • доксепін
  • іміпрамін
  • лофепрамін
  • мапротилін
  • міансерин
  • міртазапін
  • нортриптилін
  • протриптилін
  • тразодон
  • триміпрамін

Гуанфацин має помірні взаємодії принаймні з 127 різними препаратами.

Гуанфацин має м’яку взаємодію щонайменше з 46 різними препаратами.

Цей документ не містить усіх можливих взаємодій. Тому перед використанням цього продукту повідомте свого лікаря або фармацевта про всі продукти, які ви використовуєте. Зберігайте при собі список усіх своїх ліків та діліться цим списком зі своїм лікарем та фармацевтом. Зверніться до свого лікаря, якщо у вас є питання щодо здоров'я чи проблеми.

Які попередження та запобіжні заходи для Guanfacine?

Попередження

Цей препарат містить гуанфацин. Не приймайте Intuniv або Tenex, якщо у вас алергія на гуанфацин або будь-які інгредієнти, що містяться в цьому препараті.

Зберігати в недоступному для дітей. У разі передозування негайно зверніться за медичною допомогою або до Центру контролю за отруєннями.

Протипоказання

Наслідки зловживання наркотиками

Короткострокові ефекти

  • Див. "Які побічні ефекти пов’язані з використанням гуанфацину?"

Довгострокові ефекти

  • Див. "Які побічні ефекти пов’язані з використанням гуанфацину?"

Застереження

Уникайте різкої абстиненції (це може призвести до занепокоєння, нервозності та гіпертонії, що відновлюється).

Може спричинити низький артеріальний тиск (гіпотонія), ортостаз, повільний пульс (брадикардія) та непритомність (синкопе), застосовувати з обережністю в анамнезі цереброваскулярних захворювань, недавніх серцевих нападів (інфаркт міокарда [ІМ]), важкої коронарної недостатності або синкопе.

Може спричинити седативний ефект, особливо на початку; уникайте експлуатації важкої техніки.

Повідомляється про шкірний висип з відшаруванням.

Уникайте одночасного застосування з іншими депресантами ЦНС (наприклад, алкоголем), оскільки вони можуть посилити ефекти центральної нервової системи (ЦНС).

Ризик серцево-судинних ефектів може зростати при одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами або препаратами, що впливають на частоту серцевих скорочень.

СДУГ

Низький артеріальний тиск (гіпотонія) обмежує дозу. Не замінюйте таблетку з пролонгованим вивільненням гуанфацину з негайним вивільненням на основі мг/мг, оскільки різні фармакокінетичні профілі можуть спричинити дозозалежну гіпотензію, брадикардію та синкопу. СДУГ, оброблений гуанфацином

Геріатричні пацієнти

Може спричинити несприятливі наслідки для ЦНС Може спричинити брадикардію та ортостатичну гіпотензію. Не рекомендується як рутинне лікування гіпертонії (критерії Беерса)

Вагітність та лактація

Гуанфацин може бути прийнятним для використання під час вагітності. Або дослідження на тваринах не показують ризику, але дослідження на людях недоступні, або дослідження на тваринах показали незначні ризики, а дослідження на людях проводились і не показували ризику.

Невідомо, якщо гуанфацин виводиться у грудне молоко; будьте обережні при годуванні груддю.