Гонапептил Депо 3,75 мг

Контактні дані компанії Ferring Pharmaceuticals Ltd

Активний інгредієнт

Юридична категорія

POM: Ліки лише за рецептом

Повідомте про побічний ефект
Супутні ліки
- Ті самі активні інгредієнти
- Та сама компанія
Закладка
Електронна пошта

Востаннє оновлено emc: 18 листопада 2020 р

Показати зміст

Сховати зміст

1. Назва лікарського засобу
2. Якісний та кількісний склад
3. Фармацевтична форма
4. Клінічні дані
4.1 Терапевтичні показання
4.2 Дозування та спосіб введення
4.3 Протипоказання
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
4.6 Вагітність та лактація
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
4.8 Небажані ефекти
4.9 Передозування
5. Фармакологічні властивості
5.1 Фармакодинамічні властивості
5.2 Фармакокінетичні властивості
5.3 Доклінічні дані про безпеку
6. Фармацевтичні дані
6.1 Перелік допоміжних речовин
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
6.5 Вид та вміст контейнера
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження
7. Власник дозволу на продаж
8. Номер (и) реєстраційного дозволу
9. Дата першого дозволу/поновлення дозволу
10. Дата перегляду тексту

Ця інформація призначена для використання медичними працівниками

Порошок та розчинник для суспензії для ін’єкцій

Один попередньо наповнений шприц містить 3,75 мг триптореліну (у вигляді ацетату), який слід суспендувати в одному мл суспензійної речовини, що містить натрій.

Продукт містить 3,69 мг/мл, що еквівалентно 0,160 ммоль/мл натрію після відновлення.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1

Порошок та розчинник для суспензії для ін’єкцій пролонгованого вивільнення у попередньо заповнених шприцах.

Перед змішуванням: білий до слабо-жовтого порошку та прозора безбарвна водна рідина.

Після змішування: Однорідна молочно-біла до слабо-жовта суспензія.

Лікування гормонозалежного місцево-поширеного або метастатичного раку простати.

Передопераційне зменшення розміру міоми для зменшення симптомів кровотечі та болю у жінок із симптоматичними міомами матки.

Симптоматичний ендометріоз, підтверджений лапароскопією, коли пригнічення гормоногенезу яєчників показано в тій мірі, в якій хірургічна терапія в першу чергу не показана.

Лікування підтвердженого центрального передчасного статевого дозрівання (дівчата до 9 років, хлопчики до 10 років).

Препарат слід застосовувати лише під наглядом відповідного спеціаліста, який має необхідні засоби для регулярного моніторингу реакції.

Лікування дітей триптореліном повинно проходити під загальним наглядом педіатричного ендокринолога або педіатра або ендокринолога, що мають досвід у лікуванні центрального раннього статевого дозрівання.

Важливо, щоб ін'єкція форми пролонгованого вивільнення виконувалась суворо відповідно до інструкцій, наведених у розділі 6.6.

Після розчинення суспензію слід негайно вводити.

Дозування та спосіб прийому

Дозування одного шприца, еквівалентна 3,75 мг триптореліну, вводять кожні 28 днів або підшкірно (наприклад, у шкіру живота, сідниць або стегна) або глибоко внутрішньом’язово. Місце ін’єкції слід змінювати щоразу.

Один раз на чотири тижні ін’єкція одним шприцом, еквівалентна 3,75 мг триптореліну. Для постійного придушення рівня тестостерону важливо дотримуватися 4-тижневого прийому.

- Міоми матки та ендометріоз:

Один раз на чотири тижні ін’єкція одним шприцом, еквівалентна 3,75 мг триптореліну. Лікування необхідно розпочинати в перші 5 днів циклу.

Дозування на початку лікування повинно базуватися на масі тіла, одну ін'єкцію триптореліну слід вводити на 0, 14 та 28 день. Потім по одній ін'єкції кожні 4 тижні. Якщо ефект буде недостатнім, ін’єкції можна робити кожні 3 тижні. Дозування повинно базуватися на масі тіла відповідно до таблиці.

1,875 мг (половина дози)

3,75 мг (повна доза)

Примітка для конкретних груп пацієнтів:

- Немає необхідності коригувати дозу для людей похилого віку.

- Згідно з сучасними даними, зменшення дози або подовження інтервалу дозування у пацієнтів із порушеннями функції нирок не є необхідним.

Тривалість прийому

- Рак простати:

Лікування ГОНАПЕПТИЛ Депо - це, як правило, тривала терапія.

- Міоми матки та ендометріоз:

Тривалість лікування залежить від початкового ступеня тяжкості ендометріозу та еволюції його клінічних проявів (функціональних та анатомічних) та еволюції об’єму міом матки, визначеного за допомогою УЗД під час лікування. Зазвичай максимальний досягнутий результат досягається після 3-4 ін'єкцій.

З огляду на можливий вплив на щільність кісткової тканини, терапія не повинна перевищувати 6 місяців (див. 4.4).

- Центральне скоростигле статеве дозрівання (CPP):

Лікування слід припинити, якщо досягнуто дозрівання кісток старше 12 років у дівчаток та старше 13 років у хлопчиків.

Відома гіперчутливість до триптореліну, полі- (d, l лактидного когліколіду), декстрану або до будь-якої з допоміжних речовин.

Підвищена чутливість до гонадотропін-вивільняючого гормону (GnRH) або будь-якого іншого аналога GnRH.

Застосування агоністів GnRH може спричинити зменшення мінеральної щільності кісток.

Попередні дані у чоловіків свідчать про те, що використання бісфосфонату в поєднанні з агоністом GnRH може зменшити втрату мінеральних речовин у кістках.

Особлива обережність необхідна пацієнтам з додатковими факторами ризику розвитку остеопорозу (наприклад, хронічне зловживання алкоголем, курці, тривала терапія препаратами, що зменшують мінеральну щільність кісток, наприклад, протисудомними препаратами або кортикоїдами, сімейний анамнез остеопорозу, недоїдання).

Рідко лікування агоністами GnRH може виявити наявність раніше невідомої аденоми гіпофіза гонадотропних клітин. У цих пацієнтів може спостерігатися апоплексія гіпофіза, що характеризується раптовим головним болем, блювотою, погіршенням зору та офтальмоплегією.

Існує підвищений ризик інцидентної депресії (яка може бути важкою) у пацієнтів, які проходять лікування агоністами GnRH, такими як трипторелін. Пацієнтів слід проінформувати про це відповідно до них і поводитись, якщо це можливо, у разі появи симптомів.

Повідомляється про зміни настрою. Під час терапії пацієнтів з відомою депресією слід ретельно спостерігати.

Спочатку трипторелін, як і інші агоністи GnRH, спричиняє тимчасове підвищення рівня тестостерону в сироватці крові. Як наслідок, поодинокі випадки тимчасового погіршення ознак та симптомів раку передміхурової залози можуть іноді розвиватися протягом перших тижнів лікування. Під час початкової фази лікування слід розглянути питання про додаткове введення відповідного антиандрогену для протидії початковому підвищенню рівня тестостерону в сироватці крові та погіршенню клінічних симптомів.

У невеликої кількості пацієнтів може спостерігатися тимчасове погіршення ознак та симптомів раку передміхурової залози (спалах пухлини) та тимчасове посилення раку, пов'язаного з раком (метастатичний біль), що можна впоратись симптоматично.

Як і у інших агоністів GnRH, спостерігались поодинокі випадки здавлення спинного мозку або обструкції уретри. Якщо розвивається компресія спинного мозку або ниркова недостатність, слід розпочати стандартне лікування цих ускладнень, і в крайніх випадках слід розглянути негайну орхіектомію (хірургічну кастрацію). Ретельний моніторинг показаний протягом перших тижнів лікування, особливо у пацієнтів, які страждають на метастази у хребці, з ризиком компресії спинного мозку та у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів.

Після хірургічної кастрації трипторелін не викликає подальшого зниження рівня тестостерону в сироватці крові.

Довготривала андрогенна депривація або двосторонньою орхіектомією, або введенням аналогів ГнРГ пов'язана з підвищеним ризиком втрати кісткової тканини і може призвести до остеопорозу та підвищеного ризику переломів кісток.

Терапія андрогенної депривації може продовжити інтервал QT.

Пацієнтам з анамнезом або факторами ризику подовження інтервалу QT та пацієнтам, які отримують супутні лікарські засоби, які можуть продовжити інтервал QT (див. Розділ 4.5), лікарі повинні оцінити співвідношення користі та ризику, включаючи потенціал Torsade de pointes, до початку прийому ГОНАПЕПТИЛУ,

Крім того, з епідеміологічних даних було помічено, що пацієнти можуть відчувати метаболічні зміни (наприклад, непереносимість глюкози) або підвищений ризик серцево-судинних захворювань під час терапії андрогенної депривації. Однак перспективні дані не підтвердили зв'язок між лікуванням аналогами ГнРГ та збільшенням серцево-судинної смертності. Пацієнтів з високим ризиком розвитку метаболічних або серцево-судинних захворювань слід ретельно оцінити перед початком лікування та адекватно контролювати під час терапії андрогенної депривації.

Введення триптореліну в терапевтичних дозах призводить до пригнічення системи статевих залоз гіпофіза. Зазвичай нормальна функція відновлюється після припинення лікування. Тому діагностичні тести функції гіпофізарних залоз, проведені під час лікування та після припинення терапії аналогами GnRH, можуть ввести в оману.

Гонапептил Депо слід призначати лише після ретельної діагностики (наприклад, лапароскопії).

Слід підтвердити, що пацієнтка не вагітна до призначення триптореліну.

Оскільки менструації повинні припинятися під час лікування ГОНАПЕПТИЛ Депо, пацієнтці слід доручити повідомити свого лікаря, якщо регулярні менструації зберігаються.

Втрата мінеральної щільності кісткової тканини

Застосування агоністів GnRH, ймовірно, призведе до зменшення мінеральної щільності кісткової тканини в середньому на 1% на місяць протягом шестимісячного періоду лікування. Кожні 10% зниження мінеральної щільності кісткової тканини пов’язане з приблизно в два-три рази підвищеним ризиком переломів. З цієї причини терапія без додаткового лікування не повинна перевищувати 6 місяців. Після відміни лікування втрата кісткової тканини, як правило, оборотна протягом 6 - 9 місяців.

У більшості жінок наявні в даний час дані свідчать про те, що відновлення втрати кісткової маси відбувається після припинення терапії.

Немає конкретних даних для пацієнтів із встановленим остеопорозом або з факторами ризику розвитку остеопорозу (наприклад, хронічне зловживання алкоголем, курці, тривала терапія препаратами, що знижують мінеральну щільність кісток, наприклад, протисудомними або кортикоїдами, сімейний анамнез остеопорозу, недоїдання, наприклад анорексія нервова). Оскільки зменшення мінеральної щільності кісткової тканини, ймовірно, буде більш шкідливим у цих пацієнтів, лікування триптореліном слід розглядати в індивідуальному порядку і починати лише тоді, коли користь від лікування перевищує ризик після дуже ретельної оцінки. Слід розглянути додаткові заходи для протидії втраті мінеральної щільності кісткової тканини.

Міоми матки та ендометріоз:

Надзвичайна метрорагія в процесі лікування є ненормальною (крім першого місяця) і повинна призводити до перевірки рівня естрогену в плазмі крові. Якщо цей рівень буде меншим ніж 50 пг/мл, слід шукати можливі супутні органічні ураження. Після відміни лікування функція яєчників відновлюється, напр. менструальна кровотеча відновиться через 7-12 тижнів після останньої ін'єкції.

Негормональну контрацепцію слід застосовувати протягом першого місяця лікування, оскільки овуляція може бути спровокована початковим викидом гонадотропінів. Його також слід застосовувати з 4 тижнів після останньої ін’єкції до відновлення менструації або до встановлення іншого методу контрацепції.

Під час лікування міом матки слід регулярно визначати розміри матки та міоми, напр. за допомогою ультрасонографії. Непропорційно швидке зменшення розмірів матки в порівнянні зі зменшенням тканини міоми в поодиноких випадках призводило до кровотеч та сепсису. Є кілька повідомлень про кровотечі у пацієнтів із підслизовою міомою після терапії аналогом ГнРГ. Зазвичай кровотеча сталася через 6 - 10 тижнів після початку терапії.

Хронологічний вік на початку терапії у дівчат повинен становити менше 9 років, а у хлопців - менше 10 років.

У дівчат початкова стимуляція яєчників на початку лікування з наступною відміною естрогену може призвести в перший місяць до вагінальних кровотеч легкої або помірної інтенсивності.

Після завершення терапії відбудеться розвиток особливостей статевого дозрівання. Інформація щодо майбутньої народжуваності все ще обмежена. У більшості дівчат місячні починаються в середньому через рік після закінчення терапії, яка в більшості випадків є регулярною.

Мінеральна щільність кісток може зменшуватися під час терапії GnRH для центрального передчасного статевого дозрівання. Однак після припинення лікування подальше нарощування кісткової маси зберігається, а пік кісткової маси в пізньому підлітковому віці не впливає на лікування.

Ковзний капітальний епіфіз стегна можна побачити після відміни лікування ГнРГ. Запропонована теорія полягає в тому, що низькі концентрації естрогену під час лікування агоністами GnRH послаблюють епіфізарну пластинку. Збільшення швидкості росту після припинення лікування згодом призводить до зменшення сили зсуву, необхідного для зміщення епіфізу.

Лікування дітей з прогресуючими пухлинами головного мозку повинно проходити після ретельної індивідуальної оцінки ризиків та переваг.

Слід виключити псевдодозріле статеве дозрівання (пухлина гонад або надниркових залоз або гіперплазія) та незалежне від гонадотропіну передчасне статеве дозрівання (яєчковий токсикоз, сімейна гіперплазія клітин Лейдіга).

Повідомлялося про алергічні та анафілактичні реакції у дорослих та дітей. Сюди входять як місцеві реакції на місці, так і системні симптоми. Не вдалося з’ясувати патогенез. Вищий показник звітності спостерігався у дітей.

При одночасному застосуванні триптореліну з препаратами, що впливають на гіпофізарну секрецію гонадотропінів, слід дотримуватися обережності та рекомендується контролювати гормональний статус пацієнта.

Оскільки лікування андрогенної депривації може продовжити інтервал QT, одночасне застосування ГОНАПЕПТИЛУ з лікарськими препаратами, які, як відомо, подовжують інтервал QT, або лікарськими засобами, здатними викликати Torsade de pointes, такими як клас IA (наприклад, хінідин, дизопірамід) або клас III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилид, ібутилід) антиаритмічні лікарські засоби, метадон, моксифлоксацин, нейролептики тощо повинні бути ретельно оцінені (див. розділ 4.4).

Офіційних досліджень взаємодії лікарських засобів не проводилось. Не можна виключати можливість взаємодії із загальновживаними лікарськими засобами, включаючи продукти, що звільняють гістамін.

Перед початком лікування потенційно фертильних жінок слід ретельно обстежити, щоб виключити вагітність.

Дуже обмежені дані про використання триптореліну під час вагітності не вказують на підвищений ризик вроджених вад розвитку. Однак довгострокові подальші дослідження щодо розвитку є надто обмеженими. Дані на тваринах не вказують на прямі або непрямі шкідливі наслідки щодо вагітності або розвитку після пологів, але є вказівки на фетотоксичність та затримку пологів. Виходячи з фармакологічних ефектів, не можна виключити несприятливий вплив на вагітність та потомство, і ГОНАПЕПТИЛ Депо не слід застосовувати під час вагітності.

Жінкам дітородного віку слід застосовувати ефективну негормональну контрацепцію під час терапії до відновлення менструації.

Невідомо, чи екскретується трипторелін у грудному молоці. Через можливість побічних реакцій триптореліну у немовлят, які годують груддю, слід припинити грудне вигодовування до та протягом усього прийому.

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Однак здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами може погіршуватися, якщо у пацієнта виникають запаморочення, сонливість та розлади зору, які є можливими небажаними ефектами лікування або наслідком основного захворювання.

Побічний досвід, який повідомлявся серед пацієнтів, які отримували трипторелін під час клінічних випробувань та під час постмаркетингового нагляду, наведений нижче. Як наслідок зниження рівня тестостерону або естрогену, у більшості пацієнтів очікуються побічні реакції, найчастіше спостерігаються припливи (30% у чоловіків та 75-100% у жінок). Крім того, імпотенція та зниження лібідо слід очікувати у 30-40% пацієнтів чоловічої статі, тоді як кровотечі/кров'янисті виділення, пітливість, сухість піхви та/або диспареунія, зниження лібідо, головний біль та зміни настрою очікуються у більш ніж 10% жінок.

Через те, що рівень тестостерону зазвичай підвищується протягом першого тижня лікування, можуть спостерігатися погіршення симптомів та скарг (наприклад, непрохідність сечовипускальної системи, біль у скелеті через метастази, здавлення спинного мозку, м’язова втома та лімфатичний набряк ніг) . У деяких випадках обструкція сечовивідних шляхів знижує функцію нирок. Спостерігалося неврологічне здавлення при астенії та парестезії на ногах.

Загальна толерантність у чоловіків (див. Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання)

Як було виявлено при інших терапіях агоністами GnRH або після хірургічної кастрації, найчастіше спостерігаються побічні явища, пов’язані з лікуванням триптореліном, зумовлені його очікуваними фармакологічними ефектами: Початкове підвищення рівня тестостерону з подальшим майже повним придушенням тестостерону. Ці ефекти включали припливи (50%), еректильну дисфункцію та зниження лібідо.

Повідомлялося про такі побічні реакції, які, принаймні, можливо пов’язані з лікуванням триптореліном. Відомо, що більшість із них пов’язані з біохімічною або хірургічною кастрацією.