Вибір методу лікування ожиріння залежить від побічних ефектів ліків та характеристик пацієнта

Карі Оукс, штат Пенсільванія

Конференція | Тиждень ожиріння

Спектр ліків для лікування ожиріння розширюється, і раціональний план призначення вимагає чіткого розуміння побічних ефектів ліків.

Керолайн М. Аповіан, доктор медичних наук, директор Центру харчування та управління вагою в Бостонському медичному центрі, зазначила, що на додаток до затверджених рецептів, що застосовуються, в деяких випадках може бути розглянуто використання лікарських засобів, що не відповідають вимогам. Вона представила ці варіанти під час сеансу фармакології на Тижні ожиріння в Бостоні, штат Массачусетс, 5 листопада 2014 року.

Аповіан нагадав присутнім, що немедикаментозні втручання, включаючи способи життя, дієту та консультування щодо модифікації поведінки, слід застосовувати принаймні протягом 6 місяців, перш ніж розглядати питання використання ліків у осіб із ожирінням. Ці втручання слід продовжувати протягом фармакотерапії і вважаються наріжним каменем ефективних програм управління вагою.

Обговорюючи нові агенти, вона розпочала з Лоркасерину, селективного агоніста рецепторів серотоніну 2с. Це новий засіб, який сприяє відчуттю ситості. Лоркасерин, як правило, призводить до помірної загальної втрати ваги на 3-5% маси тіла, але деякі пацієнти матимуть сильну реакцію: приблизно 25% пацієнтів втратять щонайменше 10% своєї маси тіла. Клініцисти повинні оцінити втрату ваги через 3 місяці та перевести пацієнта на інший препарат, якщо на той момент не відбулося принаймні 5% втрати ваги. Побічні ефекти, як правило, є помірними: втома є загальним явищем, а головний біль та запаморочення також спостерігаються приблизно у кожного шостого пацієнта. Лоркасерин дозують по 10 мг двічі на день.

Фентермін і топірамат, обидва раніше затверджені засоби, тепер доступні у форматі комбінованого подовженого випуску. Фентермін, симпатоміметичний фрагмент, пригнічує апетит, тоді як топірамат діє на рецептори ГАМК і є інгібітором карбоангідрази, сприяючи насиченню. Кожне ліки має тенденцію врівноважувати профіль побічних ефектів іншого. Тим не менше, безсоння або сонливість все-таки можуть спостерігатися, і пацієнти іноді повідомляють про неприємні парестезії, ймовірно пов'язані з пригніченням карбоангідрази топірамату. Дозування фентерміну/топірамату починається з 3,75/23 мг протягом двох тижнів, потім може бути збільшено до середньої дози 7,5/46 мг. максимальна доза становить 15/92 мг. Для припинення слід застосовувати звуження.

Інша комбінація раніше доступних засобів, налтрексон/бупропіон, також використовує переваги синергії між двома компонентами. Бупропіон пригнічує поглинання як норадреналіну, так і дофаміну, сприяючи насиченню; налтрексон, му-опіоїдний агоніст, блокує пригнічення зворотного зв’язку, дозволяючи обробляти сигнали ситості. Сам налтрексон ніколи не використовувався як засіб для схуднення. Побічні ефекти, які можуть включати нудоту, запор, головний біль та сухість у роті, як правило, помірні з часом і можуть бути пом'якшені за допомогою запропонованого градуйованого графіка дозування. Оскільки може спостерігатися тимчасове підвищення артеріального тиску (середнє підвищення, 1,5 мм рт. Ст.), Перед призначенням слід враховувати особливості пацієнта. Пацієнти приймають одну таблетку з 8 мг налтрексону та 90 мг бупропіону один раз на день протягом тижня, потім додають одну таблетку на тиждень, щоб досягти дози двічі на день 16/180 мг наприкінці чотирьох тижнів.

Очікується, що незабаром препарат для лікування цукрового діабету 2 типу (T2DM), ліраглутид, буде схвалений для лікування ожиріння. Вважається, що цей агоніст рецептора глюкозоподібного пептиду-1 (GLP-1) регулює апетит за допомогою гіпоталамічної дії. Нудота - поширений побічний ефект, який з часом має тенденцію до зменшення; загалом ліраглутид добре переноситься. При дослідженні для використання у осіб із ожирінням на прихильність ліків не впливав той факт, що це щоденний ін’єкційний препарат.

Переходячи до обговорення використання позалікарських препаратів для лікування ожиріння, Аповіан підготував дискусію з точки зору синергії з лікуванням інших станів. Наприклад, особи з T2DM можуть очікувати певної втрати ваги за допомогою метформіну; ексенатид та ліраглутид також можуть спричинити втрату ваги. Інші агенти, які слід розглянути, включають новий клас інгібіторів котранспортера 2 натрію-глюкози (SGLT2) та прамлінтид.

Аповіан виступав за розгляд бупропіону як першої лінії лікування для осіб з депресією та ожирінням, навіть до того, як використовувати селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Вона порадила уникати прийому препарату Паксил людям, що страждають ожирінням, зазначивши, що дані препарати найсильніші для збільшення ваги за допомогою цього препарату.

Слід уникати бета-адреноблокаторів у осіб з гіпертонічною хворобою з ожирінням, коли це можливо, порадив Аповіан, оскільки вони можуть сприяти набору ваги. Подібним чином, якщо безсоння є проблемою для пацієнта з ожирінням, вони не повинні приймати антигістамінні препарати для сну.

Переходячи до практичного питання вартості деяких новіших комбінованих ліків, Аповіан зазначив, що кожен компонент може призначатися окремо, якщо страхове покриття та вартість є проблемою. Якщо призначаються фентермін і топірамат, вона порадила пацієнтам приймати фентермін вранці та топірамат перед сном, щоб уникнути денної седації та безсоння. Однак вона також зазначила, що незабаром будуть опубліковані рекомендації експертів щодо використання цього та інших препаратів проти ожиріння, і що в цих рекомендаціях буде рекомендовано, щоб лише фахівці з ожиріння призначали препарати, які не можна відміняти від схуднення.