Фармацевтичні або дієтичні композиції на основі грибів

Винахід стосується галузі фармацевтики та дієтології. Більш конкретно, винахід стосується фармацевтичних та/або дієтичних композицій на основі грибів, що відрізняються тим, що вони містять один або кілька їстівних грибів з терапевтичними властивостями та хітозан.

Даний винахід відноситься до галузі фармації та дієтології.

Більш конкретним предметом цього винаходу є нові фармацевтичні та/або дієтичні композиції на основі грибів.

Конкретним предметом винаходу є фармацевтичні та/або дієтичні композиції, що поєднують один або кілька їстівних грибів, що мають терапевтичні властивості, та хітозан.

Зі збільшенням, зокрема у західних суспільствах, деяких захворювань, пов’язаних із проблемами навколишнього середовища або неправильним харчуванням, таких як рак, діабет або серцево-судинні захворювання, деякі медичні професії погоджуються з цим з дієтологами і дедалі більше наголошують на важливості здорове харчування для профілактики і навіть боротьби з цими захворюваннями.

Серед різних пропонованих харчових продуктів їстівні гриби мають цікаві терапевтичні властивості. Таким чином, вони, як кажуть, мають імуностимулятори, засоби для схуднення, гіпоглікемічні, антигіпертензивні, навіть протиракові та противірусні властивості. Наукова робота все більше підтверджує їхнє медичне значення.

Гриби містять в середньому:

0,5-1,5% мінеральних речовин, таких як калій, кальцій, магній, фосфор, цинк, мідь, сірка, натрій і перш за все селен;

приблизно 4% асимільованих білків, зокрема лізину;

приблизно 3,5% глюцидів, таких як полісахариди, лектини, що містять велику кількість галактози, ксилози, арабінози, фукози, рамнози та маннози;

0,05-2% ліпідів;

вітаміни і, зокрема, вітаміни групи В, а саме вітамін В1, вітамін В2, пантотенова кислота (вітамін В5), фолієва кислота (вітамін В9), нікотинова кислота (вітамін В3); вітамін С; вітамін D2; вітамін Е; вітамін РР та вітамін К.

Активними речовинами грибів є складні розгалужені полісахариди або сильно глікозильовані, нейтральні або слабоосновні білки.

Однак гриби є головним недоліком накопичення токсичних речовин усіх видів. Насправді вони концентрують мінерали та, зокрема, важкі метали, зокрема свинець, кадмій, марганець, миш'як, ртуть.

Споживання цих важких металів не позбавлено впливу на здоров’я. Отже:

отруєння свинцем, зокрема, є причиною сатурнізму або в його гострій формі, яка проявляється сильними болями в кишечнику, або в хронічній формі, яка проявляється нервовими розладами, інтерстиціальним нефритом, гематологічними розладами, кахексією сатурніну, яка може призвести до смерті;

надлишок марганцю може спричинити хворобу Паркінсона, як повідомляють Huang CC et al. (Неврологія 1998; 50: 698-700);

токсичність кадмію значна і може спричинити блювоту, болі в животі, сильну діарею та падіння артеріального тиску. Після тривалого контакту він може прикріпитися до тіолових груп білків, в еритроцитах, у нирках, викликаючи проксимальну тубулопатію, а також у кістці та печінці. Таким чином, як повідомляється, це джерело раку, такого як печінка та простата;

миш'як, який міститься в інсектицидах та фунгіцидах, може викликати блювоту, болі в животі, ціаноз, проблеми з диханням. . .

ртуть, наприклад метилртуть, викликає кров’янисту блювоту, спазми живота, криваву діарею та ниркову недостатність. У пацієнта, який зазнав хронічного впливу ртуті, можуть бути розлади травлення, нирок, шкіри та нервової системи. Гостре отруєння ртуттю може проявлятися тубуло-інтерстиціальною нефропатією, енцефалопатією або анурією.

Гриби також накопичують знищувач бур’янів, добрива та інсектициди.

Нарешті, гриби також мають менший або більший рівень радіоактивності залежно від їх природи, ферментативної здатності, фізичного розташування місця їх проживання (луг, галявина, нехвойні або хвойні ліси) на землі або на пнях, а також відповідно до глибини імплантації. міцелію. Насправді ця радіоактивність по суті обумовлена здатністю грибів, на відміну від хлорофільних рослин, також концентрувати радіоактивні метали, такі як цезій 134, цезій 137, свинець 210 та радій 226.

Споживання таких радіоактивних металів - наприклад цезію 137, період напіввиведення якого становить майже 30 років - поза європейськими стандартами, збільшить ризик розвитку раку, кількості вроджених деформацій або генетичних аномалій, що передаються з покоління в покоління (CRII- RAD (Комісія з питань досліджень та інформування незалежних держав з питань радіоактивності) Інформаційний лист № 3 листопада 1997 р.).

Отже, якщо бажано цілком безпечне фармацевтичне або навіть харчове їх використання, в даний час необхідно проводити екстракцію активних інгредієнтів грибів, щоб запобігти можливому зараженню або забезпечити відсутність останніх шляхом перенесення аналізи, такі як, наприклад, гамма-спектрометрія після десикації.

Операції з видобутку та аналізу є тривалими, вибагливими та, як наслідок, дорогими.

Завданням цього винаходу є створення композицій на основі грибів, які не повинні проходити попередню обробку для усунення можливих забруднень, спричинених важкими металами, радіоактивними металами від засобів для знищення бур’янів, добрив та інсектицидів, або які не були спеціально підібрані заздалегідь. забезпечити відсутність забруднень.

Отже, винахід полягає у поєднанні у фармацевтичних або дієтичних композиціях одного або декількох грибів або частин їстівних грибів, що представляють терапевтичні (вітаміни, сполуки, що мають дієтичні або терапевтичні властивості), і хітозан без необхідності попередньої обробки гриби типу очищення, такі як екстракція на колонці або очищення.

Заявник фактично встановив, що хітозан дозволяє поступово вивільняти активні інгредієнти, що містяться в грибі, і забезпечує хелатування забруднень.

Більше того, вивільнення активних інгредієнтів з гриба є прогресивним і, отже, проявляється в дії та ефективності, яка триває з часом у порівнянні з ефектом, отриманим в результаті прийому ізольованого екстракту з цього ж гриба.

Хітозан має хімічну структуру, близьку до целюлозної та подібну до рослинних волокон, він не засвоюється організмом людини. Це природний компонент, який дозволяє збільшити вміст клітковини у грибах. Хитозан прикріплюється до вже існуючого скелета гриба та до полісахаридів відповідно до рН. Він буде виділятися в кишковому тракті, також відповідно до переважаючого там рН.

Ступінь підвищення рівня хітозану в культивованих з хитозаном грибах може бути помірним або значним, і, за бажанням, перевищувати природний вміст хітину та хітозану в диких грибах, які часто є більш рідкими і, отже, багатшими на структурні елементи підтримки.

Хитозан - це лінійний полісахарид, утворений довгим ланцюгом глюкозамінів, пов’язаних між собою &bgr;(1-4) глюкозидні мости. Він має наступну хімічну структуру:

Це результат дезацетилювання хітину. Хітин - другий за значимістю полісахарид, який присутній в природі після целюлози, а також міститься в екзоскелеті ракоподібних, міріаподів і членистоногих, а також у комах і грибах. Швидкість деацетилювання може варіюватися від 80 до 100% залежно від сорту хітозану, а його середня молекулярна маса становить від 5000 до 1 000000, що дозволяє забезпечити розчинність, каламутність та в'язкість композицій згідно винаходу.

Окрім того, що він нетоксичний та не викликає алергії, він має додаткову перевагу в тому, що він є антибактеріальним, протигрибковим та противірусним. Про використання хітозану у фармацевтичній галузі вже повідомлялося в численних публікаціях.

Таким чином, було помічено, що хітозан дасть можливість одночасно знизити рівень холестерину ЛПНЩ, який в надлишку може осідати в тканинах, зокрема на стінках артерій, і підвищувати рівень холестерину ЛПВЩ, який вважається> холестерин (Maezaki Y, Tsuji K, Nakagawa Y, et al. Bioscience Biotechnology Biochem 1993; 57 (9): 1439-44).

Інші автори підтвердили, що хітозан виявляється ефективним гіпохолестеринемічним агентом, вивчаючи його дію на щурах (Sugano et al. Nutritional Rep. Int., 1978; 18 (5): 531-7).

Китайське видання повідомляє, що хітозан також може мати значний вплив на метаболізм глюкози у щурів.

Інші автори також висловили великі сподівання хітозану в боротьбі зі СНІДом. Фактично, ці дослідження показали, що ця сполука уповільнює синтез білків вірусу СНІДу в культурах клітин людини та мишей (Gama Sosa et al. Biochemical and Biophysical Research Communications; 174: 486-489).

Хитозан згідно винаходу може бути використаний у кислотній або катіонній формі, тобто з рівнем pH менше 6. Для цього органічна кислота, обрана, зокрема, з числа оцтової кислоти, молочної кислоти, бурштинової кислоти, винної кислоти, аскорбінової кислоти, до хітину додають лимонну кислоту, глутамінову кислоту, метансульфонову кислоту та етансульфонову кислоту. Переважно до хітину додають аскорбінову кислоту або молочну кислоту. Таким чином, функції амінів стають вільними та виділеними.

Хитозан згідно винаходу також може бути використаний у базовій формі з рН від 7 до 12. Хітозан сукцинамід, ацетамід хітозану, татрамід хітозану та, як правило, алкилкарбоксаміди хітозану, де алкильний радикал містить від 2 до 6 атомів вуглецю, таким чином може використовуватися.

Таким чином, композиції згідно винаходу можуть містити або хітозан у формі кислоти, або хітозан у основній формі, або комбінацію кислого хітозану та основного хітозану залежно від їх цільового використання та ефекту, який бажано отримати.

У кислому середовищі, такому як шлунок, кислий хітозан, який позитивно заряджений, приймає форму гелю і фіксує негативно заряджені жирні кислоти. Він також фіксує певні білки, терапевтичні речовини або метали.

Більше того, хітозан також зможе виділяти певні сполуки, які він раніше хелатував у кислому середовищі. Це вивільнення буде ще більш ефективним, оскільки рН шлунка низький, і початкове закріплення сполук буде здійснено в слабокислому середовищі.

У лужному середовищі, такому як дванадцятипала кишка, тонка кишка та клубова кишка, основний хітозан насамперед фіксує певні нейтральні або слабоосновні білки, поліозиди або важкі метали. Так само, як кислотний хітозан, основний хітозан може виділяти деякі активні інгредієнти, які він спочатку хелатував в основному середовищі. Цей викид буде ще ефективнішим, чим більше підвищений рН кишечника і якщо первинне фіксування було проведено в основному середовищі.

При температурі навколишнього середовища та в слабоосновному середовищі основний хітозан фіксує складні розгалужені полісахариди або сильно глікозильовані білки грибів, щоб виділити їх у дванадцятипалу кишку, тонку кишку, клубову кишку та товсту кишку. Хелатування важких металів є лише дуже незначним. Таким чином одержують тривале вивільнення активних інгредієнтів - у тому числі зв’язаних хітином, який менш споріднений, ніж хітозан, - і усунення забруднень важких металів.

Поєднання кислого хітозану та основного хітозану, попередньо закріпивши полісахариди та глікозильовані білки грибів, дозволяє:

забезпечити усунення шляхом повного хелатування забруднень (важких металів тощо);

уникайте будь-якої взаємодії між полісахаридами або глікозильованими білками, що походять від грибів, та жирними кислотами, які можуть змінити їх кишкове всмоктування або їх властивості. Більше того, ця комбінація також дозволяє уникнути втрати ліпорозчинних складових.

Композиції згідно винаходу містять від 30 до 70 мас.% Хітозану від загальної маси (гриби+хітозан). Їх вводять від 1 до 4 разів на день шлунково-кишковим шляхом, залежно від міститься в них грибків. Вони не виявляють явищ токсичності та непереносимості.

Композиції згідно винаходу можуть містити гриби або міцелії, які є свіжими або у формі сухого екстракту. Більше того, можна використовувати їх фрукти або міцелій. Крім того, використовуваними грибами можуть бути гриби, які культивуються з культуральним середовищем або без нього.

Гриби вибирають серед Armillara Mellea, Agaricus bisporus, Boletus edulis, Cordyceps sinensis, Coriolus versicolor, Flammulina velutipes, Ganoderma lucidum, Hericium erinaceus, Hypsizygus marmoreus, Auricularia auriculaus Lentinus edodes, Tremella fuciformis та Volvaria volvacea.

Крім того, композиції згідно винаходу можуть бути змішані або розведені з харчовими добавками або в таких харчових добавках, як борошно, цукри, поліоли, сахариди, наповнювачі та/або з підсолоджувачами, зі зв'язуючими речовинами, ароматизаторами та модифікаторами смаку.

В якості наповнювача можна назвати целюлозу, модифіковану целюлозу, глини, солі мінералів, не засвоювані білки.

В якості зв’язуючого агента можуть бути зазначені алкилированная целюлоза, зшиті або не зшиті карбоксиметилцелюлози, карбоксиметилкрахмали або зшиті полімери вінілпіролідону.

В якості модифікатора смаку будуть зазначені цукри, мед, горіхи, фундук або будь-який інший натуральний продукт.

Цукри, які можуть бути включені в композиції згідно винаходу, є засвоюваними цукру, такими як сахароза, фруктоза, мальтоза або лактоза, або навіть не засвоювані цукру, такі як глюкоза та арабіноза.

Композиції згідно винаходу представлені в одній з форм, придатних для перорального прийому, зокрема у формі желатинових капсул, порошків, м'яких капсул або гранул, але також у формі галет, печива або будь-якої іншої харчової основи.

Для харчових продуктів композиції згідно винаходу також можуть бути включені в соуси, паштети, хліб та холодні м'ясні продукти.

Допоміжними речовинами або розріджувачами, що підходять для цих шляхів, можуть бути інертні мінеральні продукти, такі як, наприклад, карбонат кальцію, трикальційфосфат, фосфат магнію, глинозем, колоїдний діоксид кремнію, каолін, глини, силікат алюмінію, силікат кальцію або оксид заліза або вода або водні рідини для усний шлях.

Композиції згідно винаходу особливо призначені для терапевтичного використання, зокрема, при таких захворюваннях:

Композиції згідно винаходу можуть також використовуватися проти старіння та боротьби з денутрітією.

Наступні приклади ілюструють винахід. Вони жодним чином не обмежують це:

ПРИКЛАД I Галети на основі кориолус веркольоровий хітозансукцинаміду (рН від 7 до 12) 100 г кориола вертиколор 200 г (цілий сухий екстракт або міцелій на житі чи пшениці) хітозанової солі (рН менше 6) + 100 г 1% аскорбінової кислоти

для 40 галет із середньою вагою 10 г, кожна з яких містить в середньому приблизно 1,25 г кориолу звичайного.

Галети згідно винаходу готують наступним чином:

Хитозансукцинамід та кориол звичайний змішують при температурі навколишнього середовища, додаючи воду до отримання однорідної суміші. Отриману суміш залишають стояти на годину, після чого до неї додають сіль хітозану у присутності води та при температурі навколишнього середовища до отримання однорідної суміші.

Отриману таким чином суміш поділяють на 40 камер, які ставлять у піч на повільному вогні до готовності.

Оскільки активні речовини Coriolus versicolor гідророзчинні, попереднє закріплення жирів на рівні шлунка не проводиться. Однак уникнути можливих взаємодій між жирними кислотами та сильно глікозильованими поліозидами або білками.

ПРИКЛАД II Хітазановий сукцинамід хлізан-гритоли на основі Galettes (рН від 7 до 12) 100 г Grifola frondosa 200 г (цілий сухий екстракт або міцелій на житі чи пшениці) хітозанова сіль (рН нижче 6) + 100 г 1% аскорбінової кислоти

для 40 галет із середньою вагою 10 г, кожна з яких містить в середньому приблизно 1,25 г грифоли фрондози.

Grifola frondosa, або пучкові поліпори, або маїтаке - їстівний гриб, який вважається харчовим продуктом рослинного походження. Він не входить до переліку лікарських засобів на рослинній основі. Додавання полімеризованих глюкозамінів, таких як хітозан, приносить усі передбачувані переваги: вивільнення активних інгредієнтів у тонкому кишечнику та будь-яких важких металів, які, можливо, присутні.

Приготування галет на основі Grifola frondosa проводиться ідентично тим, що на основі Coriolus versicolor.

Активні інгредієнти грифоли фрондози або гідророзчинні, або ліпорозчинні. Особливо вигідно хелатувати жири в шлунку та кишечнику під час вивільнення активних інгредієнтів, щоб отримати користь від усього спектру терапевтичних дій. Крім того, уникається вся взаємодія між жирними кислотами та сильно гліколізованими поліозидами або білками.

Таким чином, підготовка прикладів I та II дозволяє отримати:

гель кислого хітозану в шлунку з фіксацією жирів і важких металів;

гель основного хітозану з вивільненням активних інгредієнтів Coriolus versicolor або Grifola frondosa в кишечнику без будь-якої дисперсії. В цей час залишкові важкі метали фіксуються.

Виробництво печива на основі грифоли Фрондози

Інгредієнти залежать від виду печива: Joconde або genoese. Вони відповідають продуктам, які традиційно використовуються у виробництві бісквітів.

Джоконд (Ккал/100 г. = 350 або 1460 кДж. ) 490 Бікарбонат натрію (сліди ПРИКЛАД IV Виробництво печива на основі грифоли frondosa генуезької (Ккал/100 г. = 280 або 1 170 кДж %) 0 Сіль (0,01%) 0 Бікарбонат натрію (сліди, на які посилається Цит