B-комплексний ін’єкційний

Огляд ін’єкції B-комплексу

Сила дозування ін’єкції B-комплексу

Кожен мл містить: B1 (тіамін HCl) 100 мг, B2 (рибофлавін-5-фосфат натрію) 2 мг, B3 (ніацинамід) 100 мг, B5 (декспантенол) 2 мг, B6 (піридоксин HCl) 2 мг. 30 мл флакон

Загальна інформація

Комплекс вітаміну В необхідний для різноманітних функцій в організмі людини, його дефіцит також може призвести до ряду порушень, включаючи хронічні неврологічні. Біохімічно різні структури об’єднуються в комплекс В на основі їх природного присутності в одному і тому ж типі їжі та розчинності у воді. Оскільки людина не в змозі самостійно синтезувати вітаміни в комплексі групи В, і ці вітаміни легко виводяться з організму із сечею, їх регулярне надходження дуже важливо для підтримання виробництва енергії, синтезу/відновлення ДНК/РНК, генетичного та негеномного метилювання. а також синтез численних нейрохімікатів та сигнальних молекул. Дефіцит комплексу B, як правило, спричинений чотирма можливими причинами; велике споживання обробленої та рафінованої їжі, відсутність у раціоні молочної та м’ясної їжі, надмірне вживання алкоголю, порушення всмоктування з шлунково-кишкового тракту або порушення зберігання та використання печінкою.

Згідно з клінічними дослідженнями парентеральне введення (внутрішньом’язове або внутрішньовенне) є кращим перед іншими шляхами введення препарату у разі надзвичайних ситуацій, оскільки воно забезпечує уникнення метаболізму першого проходження, надійні терапевтичні концентрації та кращу біодоступність дозування.2. оральний шлях неможливий.

Фармацевтичний препарат:

Кожен флакон на 30 мл містить: 100 мг вітаміну В1 у формі тіаміну гідрохлориду, 2 мг вітаміну В2 у формі рибофлавін-5-фосфату натрію, 100 мг В3 у формі ніацинаміду, 2 мг вітаміну В5 у формі декспантенолу та 2 мг вітаміну В6 у формі піридоксину гідрохлориду.

Вітаміни групи В необхідні для нормального функціонування циклу метилювання, синтезу ДНК, відновлення та підтримання фосфоліпідів і, як правило, необхідні для здорової шкіри, м'язів, мозку та нервових функцій.3 Індивідуальні функції описані нижче, але частіше за все вони працюють разом досягти необхідного ефекту.

Вітамін B1 (тіамін)

Він відіграє важливу роль в енергетичному обміні, зміцненні імунітету та функціонуванні нервової системи. Це може допомогти уникнути діабету 2 типу, кількох серцево-судинних захворювань, деяких порушень зору та нирок та нейродегенеративних захворювань, таких як хвороба Альцгеймера.

Вітамін В2 (рибофлавін)

Він є потужним антиоксидантом і відіграє життєво важливу роль у підтримці здорових клітин крові та посилює обмін речовин.

Вітамін B3 (ніацин)

Ніацин відіграє вирішальну роль у правильному функціонуванні нервової та травної систем. Як і інші сімейні вітаміни, він необхідний для виробництва енергії та метаболізму жирних кислот. Він також забезпечує здорову шкіру, нігті та волосся.

Вітамін B5 (пантотенова кислота)

Пантотенова кислота необхідна для здорового розвитку центральної нервової системи. Він бере участь у виробництві енергії та через різні метаболічні та анаболічні цикли у виробленні амінокислот, клітин крові, вітаміну D3 та інших жирних кислот.

Вітамін В6 (піридоксин)

Епідеміологічні дані в деяких випадках натякають на те, що прийняті дози вітаміну В допомагають лише уникнути їх граничного дефіциту, а подальші переваги можуть мати більші дози, ніж ті, що передбачені RDA.45

Механізми дії

Вітаміни групи В виконують різну роль, але їх функції взаємопов’язані та доповнюють. Вони працюють як кофермент у кількох біохімічних реакціях, щоб активувати ферментну реакцію відповідного білка, створюючи голофермент. Як голофермент вони беруть участь у більшості клітинних процесів.6

Хоча вітаміни B1 і B6 беруть більш активну участь у циклі метіоніну та циклі лимонної кислоти, що є процесом виробництва енергії мітохондрій, 1 у його успішному виконанні бере участь вся група вітаміну B. Вітаміни групи В також допомагають підтримувати здоров'я нервової системи, відіграючи вирішальну роль у центральній нервовій системі та функції периферичної нервової системи.

Вітамін B1 (тіамін) служить коферментом з ферментом транскетолази в пентозофосфатному шляху гліколізу. Цей шлях генерує пентозний цукор для синтезу амінокислоти та нуклеїнової кислоти та перетворює глюкозу в рибулозо-5-фосфат шляхом отримання вуглецю з пентозофосфатного шунту.78 Вітамін В2 (рибофлавін) відіграє важливу роль у багатьох біологічно важливих окисно-відновних реакціях, таких як шляхи енерговиробництва, біосинтезу, детоксикації та поглинання електронів910 як попередник коферменту флавіну мононуклеотиду (FMN) та флавіну аденіндинуклеотиду (FAD). Рибофлавін також важливий для метаболізму гомоцистеїну, як кофактор метилентетрагідрофолат-редуктази (MTHFR) та метіонін-синтази-редуктази (MTRR) .11

У циклі лимонної кислоти вітамін B3 (ніацин) бере участь в утворенні ацетил-КоА, тоді як перетворення його коферменту відбувається з NAD + (нікотинаміду аденіндинуклеотиду) в NADH.12. В анаболічному циклі метіоніну, ніацин, у NAD, є необхідним ко-фактором для ферментів дигідрофолат-редуктази у циклі фолатів/тетрагідробіоптерину та S-аденозилгомоцистеїн-гідролази.1 Вітамін B5 (пантотенова кислота) є компонентом коферменту А. Щонайменше 70 ферментів використовують кофермент A для метаболізм жирів, білків, вуглеводів та належне функціонування циклу лимонної кислоти.13 Він також бере участь у синтезі декількох нейронних передавачів.12

Вітамін В6 (піридоксин) діє як необхідний кофактор у циклі фолатів і поєднується із серин-гідроксиметилтрансферазою, щоб здійснити перетворення тетрагідрофолату (ТГФ) у 5,10 метилен ТГФ. як дофамін, серотонін, γ-аміномасляна кислота (ГАМК), норадреналін та гормон мелатонін.1 Навіть незначний дефіцит В6 може спричинити значну знижену регуляцію цих нейромедіаторів. В6 також відіграє важливу роль у імунних функціях, а також є біомаркером запалення, його регуляція знижується, пов'язана з важким запаленням.

Фармакокінетика

Тіамін (вітамін В1), що надходить через дієту, фосфорилюється в кишечнику і потрапляє у кров у вигляді вільного тіаміну. У крові він розсіює градієнт концентрації в печінці, серці, нирках і мозку, потрапляючи в мозок як за допомогою активних, так і пасивних процесів.16 Навіть при фармакологічному дозуванні тіамін швидко метаболізується і виводиться з плазми, і виявляється у значно більшій концентрації як фосфатні ефіри в еритроцитах (10x) та лейкоцитах (100x). Після повторних доз 250 мг на кожні 12 га в рівноважному стані близько 22 мкг/л тіаміну в плазмі повідомляється як перорально, так і парентерально. 17 Після парентерального введення одноразової дози тіаміну виведення з плазмової фази трифазне. повідомляли про періоди напіввиведення приблизно 0,15 год, 1 год та 48 год. Тіамін виводиться головним чином із сечею у незміненому вигляді або у вигляді приблизно 20 метаболітів, при цьому кількість усуненого, оскільки тіамін пропорційна споживанню.

Дієтичний рибофлавін перетворюється у свої функціональні коферменти під дією флавокінази та флавін-адениндинуклеотиду (FAD) -синтетази, головним чином у печінці, і оскільки цей шлях обходить при внутрішньовенному введенні, кінетика істотно змінюється. Для внутрішньовенного введення рибофлавіну пікова концентрація в середньому більше ніж у 80 разів перевищує базову концентрацію та значно вища, ніж пероральне введення. Спостережуваний системний кліренс рибофлавіну знаходиться в межах 950 мл/хв (спостерігається при площі поверхні тіла 1,73 м2), а білок, зв’язаний у плазмі крові, близько 35%. Понад 50% зв’язаного білка спостерігається у формі флавокоферментів, і це може досягати 80%. Нирковий шлях суттєво сприяє елімінації рибофлавіну, і через нього відбувається приблизно половина системного кліренсу

Ніацин як нікотинова кислота, як правило, перетворюється в NAD +, перш ніж потрапляти в обіг у вигляді нікотинаміду завдяки дії NAD глікогідролаз у печінці та кишечнику. Цей попередник ніацину зазвичай транспортується для внутрішньоклітинних функцій у тканинах через транспортери ЯМР, хоча багато клітин також експресують транспортери нікотинової кислоти. Фармакологічні дози нікотинаміду спричиняють збільшення метаболізму NAD та полі-АДФ-рибози. Як повідомляється, піковий нікотинамід у крові знаходиться в діапазоні 1-2 мМ, приблизно в 3000 разів перевищує нормальний рівень циркуляції крові, і він зникає з періодом напіввиведення 4-5 годин.

Вітамін В5 або (R) -пантотенова кислота бере участь у шляху синтезу пантотенату та КоА, а також у шляху метаболізму бета-аланіну у людей. При внутрішньовенному введенні, як правило, у формі D-пантотенілового спирту, він спочатку метаболізується до пантотенової кислоти (ПАА). Пантотенова кислота споживається в метаболізмі коферменту А, який відіграє роль у синтезі ацетилхоліну з холіну. Після внутрішньовенного введення 2 г D-пантотенілового спирту повідомлялося про збільшення екскреції з сечею вітаміну пантотенової кислоти із загальним виведенням 10-30% загальної дози протягом 24 годин. Одночасно збільшується екскреція з сечею бета-аланіну, компонента пантотенової кислоти.21 У дослідженнях на тваринах внутрішньовенне введення солей В5 показало більш швидкий розподіл та елімінацію порівняно з пероральними шляхами.22 Крім того, такі дослідження показали особливу Система депонування PAA, яка забезпечує внутрішньоклітинний біосинтез CoA та вищу вітамінозберігаючу здатність тканин з дефіцитом PAA23.

Піридоксину гідрохлорид (PN • HCl), загальне фармакологічне джерело В6, по-різному застосовується при надходженні перорально та внутрішньовенно. Ця відмінність пояснюється ефектом первинного проходження печінки на її метаболізм при пероральному застосуванні, подібному до інших вітамінів у родині групи В. PN.HCl метаболізується до піридоксину, піридоксального 5'-фосфату, піридоксалю та 4-піридоксичної кислоти24 у плазмі крові. Різні компоненти досягають максимуму приблизно через 6-9 годин після внутрішньовенного введення, і їх доступність набагато вища, ніж пероральне введення, яке досягає 7,5 разів у разі піридоксаль 5'-фосфату.25 Елімінація з нирок є основним шляхом виведення вітаміну В6. Помічено, що понад 70% внутрішньовенної дози 100 мг PN • HCl виводиться із сечею у вигляді різних метаболітів, причому найбільшим компонентом є 4-піридоксична кислота.26

Показання

Дози вітамінів групи В досить ефективні для профілактики та лікування дефіциту вітаміну В та як комбінація з іншою терапією для лікування афтозного стоматиту, синдрому Верніке 27, 2829 через хронічний алкоголізм та/або недоїдання, а також харчової макроцитарної анемії. Інтоксикація/зловживання етанолом, м’язова слабкість, дерматит, печіння в кінцівках, зміна психічного стану, гіпоглікемія та синдром набутого імунодефіциту - серед інших станів, при яких можна вводити вітаміни групи В.

Протипоказання/запобіжні заходи

Внутрішньовенне введення препаратів вітаміну В слід робити повільно, а при необхідності препарат слід розбавляти, щоб уникнути швидкої реакції. Пацієнта слід ретельно допитати щодо будь-яких симптомів попередніх доз, щоб запобігти важким реакціям. Перед введенням рекомендується провести тест на чутливість шкіри. Для пацієнтів старшого віку (старше 60 років), особливо з атеросклерозом, слід пам’ятати про можливість колапсу кровообігу після прийому.

Вагітність/грудне вигодовування

Вітаміни групи В зазвичай рекомендуються під час вагітності та годування груддю відповідно до індивідуальних вимог. Ці вітаміни проникають через грудне молоко до немовляти. Жодних конкретних даних про безпеку виявити не вдалося. Рекомендується порада лікаря перед використанням.

Взаємодія

Як повідомляється, вітамін В6 має несприятливу взаємодію з вітаміном К у присутності фолієвої кислоти із збільшенням INR (міжнародне нормоване співвідношення). Деякі антидепресанти при застосуванні комплексу вітаміну В можуть викликати паніку, що може бути потенційним впливом цих вітамінів на центральну нервову систему. При застосуванні з пероральними контрацептивами В6 може зменшити їх ефективність та викликати нудоту.31

Як супутня терапія, як у випадку комбінованого зшивання колагену (CXL) та імплантації внутрішньостромального сегмента рогівкового кільця (ICRS) для лікування кератоконічних очей, не повідомлялося про побічний ефект від ін’єкцій рибофлавіну.

Побічні реакції/побічні ефекти

Раніше повідомлялося про анафілактичний шок через внутрішньовенне введення комплексу вітаміну В. 30

Відомо, що тіамін гідрохлорид (вітамін В1) у препараті викликає небезпечну для життя анафілаксію, особливо при багаторазовому застосуванні, якщо пацієнт має алергію на нього. Менш загрозливі реакції на B1 включають тривогу, свербіж, дихальний дистрес, нудоту, біль у животі. Блювота, анорексія, головний біль, дратівливість, тремор і серцебиття можуть бути синдромами передозування.

Побічні ефекти вітаміну В2 у препараті рідкісні, але для діагностики анафілактичної чутливості може бути рекомендований шкірний тест або при необхідності більш чутливий внутрішньошкірний шкірний тест.

Більші дози ніацину, як правило, викликають нудоту та блювоту. У потоці крові у вигляді нікотинової кислоти він може спричинити приплив шкіри, і ця реакція насправді відповідає за допустиму верхню межу (UL) для ніацину при 35 мг/добу для дорослих у США.

Вітаміни В5 та Н повідомляють, що спричиняють небезпечну для життя побічну реакцію еозинофільного плевроперикардиту, і перед введенням слід перевірити наявність у пацієнтів такої алергії в анамнезі.

Тривале передозування В6 (150-200 мг/добу) протягом тижнів може спричинити важку дисфункцію сенсорно-нервової системи та атаксію.37 При звичайному застосуванні серйозні побічні ефекти не спостерігаються для піридоксину (вітамін В6), однак діарея, блювота та розацеа в деяких випадках може спостерігатися подібний дерматит

Зберігання

Зберігайте цей препарат у холодильнику при температурі від 2 ° C до 8 ° C від 36 ° F до 46 ° F. Зберігайте всі ліки в недоступному для дітей місці. Викиньте будь-які невикористані ліки після закінчення терміну використання. Не промивайте невикористані ліки, не зливайте раковину або каналізацію.