Ефедра

Ефедра (або ma huang) - це симпатоміметичний рослинний екстракт, який використовується для лікування астми, схуднення та підвищення спортивних результатів.

Пов’язані терміни:

  • Алкалоїди
  • Гіпертонія
  • Харчова добавка
  • Ферменти
  • Ефедрин
  • Псевдоефедрин
  • Корінь Анжеліки
  • Білок
  • Екстракт альбому Viscum
  • Кофеїн

Завантажити у форматі PDF

Про цю сторінку

Ефедра

Реєстраційний номер служби хімічних рефератів: немає Номер ChemIDplus NLM: OM54525000 (для Ephedra sinica)

Реєстраційні номери служби хімічних тез: 299-42-3 (для ефедрину), 134-72-5 (для ефедрину сульфату), 50-98-6 (для ефедрину гідрохлориду)

Загальні назви: сімейство ефедри синічних (ефедри), китайська ефедра та махуан

Суміжні види: ефедра дистача (європейська ефедра), ефедра трифурка або ефедра віридит (пустельний чай), ефедра неваденсіс, ефедра американська (американська ефедра), ефедра герардіана (пакистанська ефедра)

Синоніми (Ефедрин): Бензенметанол, Біофедрин, Ецифін, Ефедрин, Ефедрал

Молекулярна формула: Ефедра не має жодної структури. C10H16ClNO (ефедрину гідрохлорид); (C10H15NO) 2H2SO4 (ефедрину сульфат)

Хімічна структура: Ліворуч: ефедрину гідрохлорид (CASRN: 50-98-6); Справа: Ефедрин сульфат (CASRN: 134-72-5)

ефедра

Ергогенні СНІД

Джеффрі Леві Д.О.,. Fred H Brennan Jr DO, FAOASM, FAAFP, у Посібнику зі спортивної медицини, 2008 р

Тестування та політика

Ефедра та сполучені з нею сполуки були заборонені більшістю аматорських та професійних спортивних ліг. Станом на квітень 2004 року в США було незаконним виготовленням або продажем ефедри та її похідних; однак ці речовини все ще широко доступні через Інтернет. Незважаючи на те, що NCAA заборонив ці речовини в середині 1990-х років, тестування на колегіальних атлетах розпочалося кілька років тому після того, як результати дослідження NCAA 2001 показали, що 3,9% їх спортсменів повідомляли про використання ефедри за попередні 12 місяців. 162

Синтетичні методи II - хіральні допоміжні засоби

С.Р. Хічкок, Д. Доре, в «Всеосяжна хіральність», 2012

3.10.1 Історія

Ефедри алкалоїди ефедрин (1а), псевдоефедрин (2а), норефедрин (1б), і псевдонорефедрин (2б) всі походять від рослин роду Ефедри з сімейства Ephedraceae (Рисунок 1). 1 Рослини, що дають ці алкалоїди, ростуть переважно в схожих на пустелі регіонах світу, включаючи Китай, Внутрішню Монголію, Індію, Пакистан, Австралію, Афганістан та Африку. 2 Рослини сімейства ефедрових (Ephedra viridis та Ephedra funerea) також ростуть у Північній Америці на південному заході; однак ці рослини не містять алкалоїдів ефедри. 3 Існує безліч сучасних видів ефедри, що містять алкалоїд, найвідоміший - вулканічна ефедра, яка росте переважно в Південній Європі та Західній Азії. 4 Цей вид ефедри, відомий у Китаї як махуан, вперше був використаний як лікувальний засіб у Китаї ще у 3000 р. До н. Е. 5 Незважаючи на те, що лікувальні властивості ефедри були відомі, діюча речовина, (1R, 2S) - (-) - ефедрин (1а), не було відомо до його виділення Нагайосі Нагаєм у 1885 р. 6 У 1889 р. другий алкалоїд, (1S, 2S) - (+) - псевдоефедрин (2а), повідомляли Ладенбург та Ольщагель. 7

Фігура 1 . Алкалоїди ефедри.

Ефедра, ефедрин та псевдоефедрин

Смерть

Ефедра причетна до смерті восьми пацієнтів, і хоча було зазначено, що у деяких були такі захворювання, як біль у грудях та гіпертонія [62], автори виправдано відповіли, що це були протипоказання до застосування ефедри., і вони ставлять під сумнів адекватність наданих попереджень [63].

Управління медичних експертів у Філадельфії повідомило про 15 випадків смерті немовлят та малюків віком від 16 місяців та молодших у лютому 1999 року, у яких було виявлено 10 різних препаратів, які зазвичай зустрічаються у безрецептурних ліках від застуди: псевдоефедрин, декстрометорфан, парацетамол бромфенірамін, карбіноксамін, хлорфенамін, етанол, доксиламін, фенобарбітал та фенітоїн [64]. У всіх випадках виявляли псевдоефедрин з концентрацією в крові 0,10–17,0 (середнє значення 3,34) мг/л; це був єдиний наркотик, виявлений у трьох випадках.

31-річна жінка приймала безрецептурний псевдоефедрин, перенесла гіпертонічний криз із застійною серцевою недостатністю та померла від серцевої аритмії та шоку [65]. Під час розтину була виявлена ​​феохромоцитома правої надниркової залози, були дані про застійну серцеву недостатність та індуковану катехоламінами кардіоміопатію. Автори припустили, що її смерть була пов'язана з використанням псевдоефедрину за наявності недіагностованої феохромоцитоми. Вони також запропонували, щоб упаковка, що продається без рецепта, повинна містити попередження про небезпеку використання псевдоефедрину у пацієнтів із феохромоцитомою чи сімейною історією.

Рослинні ліки

Стен К. Бардал, бакалавр (Pharm), MBA, доктор філософії,. Дуглас С. Мартін, кандидат технічних наук, прикладна фармакологія, 2011

Ефедра

Походить від вічнозеленого чагарника ефедри (багато видів - наприклад, Ephedra sinica, Ephedra nevadensis; різні види містять різний рівень активних алкалоїдів)

Загальноприйняті назви: ефедра, махуанг, трав'яний фен-фен, трав'яний екстаз

Висушені частини рослин

Підозрювані біологічно активні речовини та механізм дії

Ефедрин - основний активний компонент

Пряма активність агоністів на α- та β-адренергічні рецептори

Непряма активність адренергічних агоністів через вивільнення норадреналіну

Стимулятор центральної нервової системи (ЦНС), властивості, подібні до амфетаміну

Показання

Придушення апетиту, втрата ваги

Доказова медицина

Підтримує пригнічувач апетиту та ефекти втрати ваги

Побічні ефекти

Надмірна адренергічна стимуляція

Інфаркт міокарда, інсульт

Надмірна стимуляція ЦНС

Порушення сну, психози

Трав'яно-лікарські взаємодії

Метилксантини, такі як кофеїн і теофілін, посилюють ефекти ефедрину.

Інгібітори моноаміноксидази посилюють ефекти ефедрину.

Незважаючи на докази ефективності зниження ваги, в США FDA заборонила продаж дієтичних добавок, що містять ефедру, у 2004 році через високу частоту серцево-судинних побічних ефектів, деякі з яких фатальний. Health Canada опублікувала кілька рекомендацій, що не рекомендують використовувати ефедру та продукти, що містять ефедрин. У Сполученому Королівстві ефедра - це запланований препарат із зазначенням максимальних доз і доступний лише під наглядом фармацевта.

Після заборони ефедри постачальники харчових добавок перейшли на два інші рослинні засоби - Худію та гіркий апельсин. Рослини роду Hoodia містять преганові глікозиди, що нагадують стероїдні гормони. Вважається, що Худія діє як пригнічувач апетиту. Дані про безпеку та ефективність не встановлені. Гіркий апельсин містить синефрин, який має пряму адренергічну фармакологічну активність, що нагадує ефедрин, і профіль побічних ефектів, ймовірно, подібний, хоча систематичних досліджень його дії було мало. Гіркий апельсин часто зустрічається в добавках для схуднення, що не містять ефедри.

Рослинні та безрецептурні ліки та нирки

Гіпертонія

Ma huang, що містить ефедру, рослинний препарат, використовується для лікування бронхіальної астми, симптомів застуди та грипу, лихоманки та ознобу, головних болів та інших болів, набряків та відсутності потовиділення. У західних країнах препарати ефедрину та рослинної ефедри використовувались для сприяння схудненню та підвищення спортивних результатів. Дієтичні добавки, що містять алкалоїди ефедри, можуть викликати гіпертонію, серцебиття, тахікардію та інсульт. Звіт показав, що призначений ефедрин не пов'язаний із суттєво підвищеним ризиком несприятливих серцево-судинних наслідків у дослідженні, що базується на реєстрації випадків та перехресних перехрестях. 32 Однак ефедра може становити серйозний ризик для здоров'я деяких користувачів, таких як ниркові пацієнти, які особливо схильні до гіпертонії.

Висушені коріння рослини солодки (Glycyrrhiza glabra) споживаються протягом останніх 6000 років і використовуються як ароматизатори та потовиділюючі речовини, як зміцнювачі та відхаркувальні засоби в західному світі, а також як протиалергічні та протизапальні засоби в країнах Азії, в т.ч. Китай, Японія та Корея. Солодка містить гліциризин. Після перорального прийому препаратів солодки гліциризинова кислота гідролізується кишковими бактеріями до гліцирретичної кислоти. Гліцирретична кислота може інгібувати фермент 11β-гідроксистероїддегідрогеназу 2, який у дистальних канальцях нирок перетворює стероїдний гормон кортизол у кортизон. Зниження активності 11β-гідроксистероїддегідрогенази 2 призводить до надлишку кортизолу та надмірної стимуляції цього мінералокортикоїдного рецептора, що призводить до затримки води та натрію та збільшення виведення калію. При тривалому впливі великих доз гліциризинової кислоти це може спричинити гіпокаліємію, гіпернатріємію, аритмію, набряки, псевдоальдостеронізм, гіпертонію та серцеві розлади. 1 Щоб мінімізувати негативні наслідки, рекомендується не вживати солодку в їжу довше 4 - 6 тижнів. 33

Лікування, що застосовується в додатковій та альтернативній медицині

Гідрокситрез

Гідроксикут раніше містив ma huang, алкалоїд типу ефедри. Однак, оскільки в 2004 році були введені обмеження на використання ефедри як дієтичної добавки, вона була перероблена як препарат без ефедри на основі кофеїну. У 42-річного чоловіка, раніше здорового, під час прийому Гідроксикуту (40 А) розвинулась злоякісна гіпертензія та гіпертонічна ретинопатія. Беручи до уваги відсутність дослідницьких досліджень щодо їх безпеки та ефективності, слід дотримуватися розумної обережності із застосуванням усіх рослинних добавок, у тому числі тих, що визначені як без ефедри.

Мінеральні, вітамінні та рослинні добавки

Алан Д. Кей, доктор медичних наук,. Адам М. Кей ФармД, FASCP, FCpha, в анестезії та незвичайних захворюваннях (шосте видання), 2012

Ефедра

З моменту заборони уряду США на продукти на основі ефедри спостерігається очевидне зменшення її використання. Однак пацієнти все ще можуть представлятись для проведення анестезії з анамнезом використання ефедри або прийому споріднених сполук, багато з яких є легкодоступними та мають потужне дозозалежне збільшення частоти серцевих скорочень та артеріального тиску. Ma huang, алкалоїд на основі ефедри, за своєю структурою схожий на амфетаміни і традиційно призначається для лікування різних дихальних розладів, таких як грип, застуда, алергія та бронхіт. Крім того, махуан зазвичай використовується як пригнічувач апетиту. 84 Ma huang, або ефедра, діє як симпатоміметичний засіб і виявляє потужні позитивні іонотропні та хронотропні реакції. Окрім своїх протикашльових дій, ефедра може також мати бактеріостатичні властивості. 112 Як серцево-судинний та дихальний симпатоміметик, ефедра використовує α- або β-адренергічний чутливий шлях. 125 Дані із використанням судинного русла легенів котів вказують на те, що легенева гіпертензія, опосередкована ефедрою, залежить від механізмів, чутливих до α1-адренорецепторів. 126

Ефекти махуангу, що пригнічують апетит та підсилюють метаболізм, роблять його потужним інгредієнтом різних позарецептурних сполук для схуднення. Однак, навіть до Федеральної заборони США на махуан, багато виробників трав вже просували свої добавки, що не містять ефедри, через численні побічні ефекти ефедри.

До небезпечних побічних ефектів махуангу належать системна гіпертензія, легенева гіпертензія, тахікардія, кардіоміопатія, серцеві аритмії, інфаркт міокарда (ІМ), цереброваскулярна катастрофа (ІХВ, інсульт), судоми, психоз та смерть. 84 Багато з цих ускладнень пояснюються відсутністю стандартизації рецептур та їх різною ефективністю. 127 Більше того, дослідження показують, що ефект ефедри до втрати ваги в основному негативний у довгостроковій перспективі. 128 До заборони США на махуанг, приблизно з 16 000 випадків несприятливих явищ, включаючи 164 смертей, повідомлялося в Управління з контролю за продуктами та ліками США (FDA) з 1994 року. 129 Крім того, Бюро з питань харчових продуктів та медикаментів Департаменту Техасу охорони здоров'я повідомили про вісім смертельних випадків, пов'язаних з ефедрою, протягом 21-місячного періоду (1993-1995); сім вторинних після ІМ або інсульту. 89 За останні роки було подано чимало великих позовів за пов’язаний з ефедрою ІМ, CVA та легеневу гіпертензію. Серед найвищих ризиків розвитку побічних ефектів - вагітні жінки та пацієнти з гіпертонією, ішемічно-судинною хворобою, судомами, глаукомою, тривогою чи манією. 84

Використання махуангу, яке все ще доступне за кордоном США, є надзвичайно актуальним для лікаря в періопераційний період. Слід враховувати можливість гіпертонії, що спричиняє ішемію міокарда або інсульт. Крім того, ефедра або подібні сполуки, які доступні поза рецептом, можуть взаємодіяти із загальними анестезуючими засобами (галотан, ізофлуран, десфлуран) або серцевими глікозидами (дигіталіс), викликаючи серцеві дисритмії. Пацієнти, які тривалий час приймають ефедру, також можуть виснажувати периферичні запаси катехоламіну. Отже, під загальним наркозом у цих пацієнтів може спостерігатися глибока інтраопераційна гіпотензія, яку можна контролювати прямим судинозвужувальним засобом (наприклад, фенілефрином) замість ефедрину. Використання ефедри з фенелзином або іншими інгібіторами МАО може призвести до безсоння, головного болю та тремтіння. Одночасне застосування з акушерським препаратом окситоцин призвело до гіпертонії. 130 Синтетичний аналог ефедри, ефедрин, є симпатоміметичним аміном, який використовується анестезіологами для підвищення інтраопераційного артеріального тиску близько 85 років.

Препарати, що впливають на вегетативні функції або екстрапірамідну систему

Сенсорні системи

Перехідна корова сліпота приписується добавці на основі ефедри (37 А) .

29-річний чоловік приймав добавки, що містять ефедру, Stacker 3 і Ripped Fuel Extreme, і у нього був сильний головний біль та генералізований тоніко-клонічний напад. Він став ступорозою та бойовим, із систолічним артеріальним тиском 220 мм рт.ст., синусовою тахікардією та температурою 39,6 ° C. Електрокардіографія та серцеві ферменти підтвердили гострий інфаркт міокарда, у нього була фульмінантна печінкова недостатність, гостра ниркова недостатність та рабдоміоліз. Він видужав, але через 1 тиждень розвинулася повна двостороння втрата зору без ністагму, що відповідає кортикальній сліпоті. Артеріальний тиск у нього знову був помітно підвищений. Він перестав користуватися ефедрою і одужав.

Автори припустили, що ефедра спричинила оборотну задню лейкоенцефалопатію.

Альтернативна медицина та китайські трави та нирки

Ма Хуан

Ма Хуанг - китайський рослинний препарат, що містить ефедру. Судинозвужувальні ефекти ефедри (переважно ефедрину та псевдоефедрину) роблять її корисною в умовах, що характеризуються набряклими тканинами та перевантаженими мембранами. Незважаючи на те, що він застосовується для лікування хворих з респіраторними симптомами та застудою, він також широко використовується як засіб для схуднення (пригнічувач апетиту) та засіб для ейфорії (завдяки своїм властивостям, що стимулюють центральну нервову систему). Найбільш поширеними токсичними ефектами, як правило, є наслідки його симпатоміметичної активності, такі як гіпертонія, серцебиття, тахікардія та інсульт. 9 Це може спричинити пошкодження нирок, вторинних до ефедринового нефролітіазу. 9,18

Рекомендовані публікації:

  • Апетит
  • Про ScienceDirect
  • Віддалений доступ
  • Магазинний візок
  • Рекламуйте
  • Зв'язок та підтримка
  • Правила та умови
  • Політика конфіденційності

Ми використовуємо файли cookie, щоб допомогти забезпечити та покращити наші послуги та адаптувати вміст та рекламу. Продовжуючи, ви погоджуєтесь із використання печива .