Прагнення підвищити ефективність берберину для діабету 2 типу та супутніх захворювань: підходи до фізико-хімічної модифікації

Утворення димеру берберину за допомогою підходу, що каталізується арил-O-сполученням, що каталізується міддю [34].

біомедицини

Перша фаза трансформації берберину за допомогою CYP450 (цитохром P450) у клітинах печінки [38]. CYP2D6 і CYP1A2 відіграють важливу роль у перетворенні берберину в M2; CYP2D6, CYP1A2 та CYP3A4 є ключовими для виробництва M3. M1 і M4 можуть бути нижче рівня виявлення.

Деякі приклади кон’югатів берберину з біоактивними сполуками.

Похідні берберину з потенційними протидіабетичними ефектами [105, 106, 107].

Подальші приклади похідних берберину з антидіабетичною перспективою.

Підходи до фізико-хімічної модифікації для поліпшення фармакології берберину при СД2 та супутніх розладах. Досягнення технології формулювання дозволили берберину капсулювати окремо або разом з іншими агентами, тоді як хімічна модифікація включає дериватизацію, включаючи гібридне утворення з іншими фармакологічно активними сполуками. Ці підходи показали покращення всмоктування берберину, одночасно зменшуючи його витік та деградацію в кишкових тканинах. Отримане в результаті поліпшення біодоступності завдяки формулюванню та покращенню ефективності шляхом хімічної модифікації показало кращі перспективи при експериментальному діабеті та інших моделях супутніх захворювань.