Сульфат магнію 50% в/в розчин для ін’єкцій

Martindale Pharma, контактна інформація компанії Ethypharm Group

Активний інгредієнт

Юридична категорія

POM: Ліки лише за рецептом

Повідомте про побічний ефект
Супутні ліки
- Ті самі активні інгредієнти
- Та сама компанія
Закладка
Електронна пошта

Востаннє оновлено emc: 21 жовтня 2019 р

Показати зміст

Сховати зміст

1. Назва лікарського засобу
2. Якісний та кількісний склад
3. Фармацевтична форма
4. Клінічні дані
4.1 Терапевтичні показання
4.2 Дозування та спосіб введення
4.3 Протипоказання
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
4.8 Небажані ефекти
4.9 Передозування
5. Фармакологічні властивості
5.1 Фармакодинамічні властивості
5.2 Фармакокінетичні властивості
5.3 Доклінічні дані про безпеку
6. Фармацевтичні дані
6.1 Перелік допоміжних речовин
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
6.5 Вид та вміст контейнера
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження
7. Власник дозволу на продаж
8. Номер (и) реєстраційного дозволу
9. Дата першого дозволу/поновлення дозволу
10. Дата перегляду тексту

Ця інформація призначена для використання медичними працівниками

Сульфат магнію 50% в/в розчин для ін’єкцій

Сульфат магнію гептагідрат

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1

Стерильний розчин для ін’єкцій

Прозорий, безбарвний розчин, практично без видимих частинок

• Лікування дефіциту магнію при гіпомагніємії, коли пероральний спосіб введення може бути недоречним.

• Для запобігання подальшим судом, пов'язаним з еклампсією.

Дозування повинно бути індивідуальним відповідно до потреб та реакцій пацієнта.

Під час терапії також слід контролювати рівень плазми.

а) Лікування дефіциту магнію при гіпомагніємії:

Для внутрішньовенного введення слід використовувати концентрацію 20% або менше; швидкість введення не перевищує 1,5 мл/хв 10% розчину або його еквівалента.

Для заповнення дефіциту (з урахуванням втрат сечі) може знадобитися до 40 г MgSO4 (еквівалентно 160 ммоль Mg 2+) шляхом повільної внутрішньовенної інфузії (у глюкозі 5%) протягом 5 днів.

Помірний дефіцит магнію

1г внутрішньом’язово кожні 6 годин протягом 4 доз.

Сильний дефіцит магнію

До 250 мг/кг внутрішньом’язово, вводиться протягом 4 годин, або 5 г/л інфузійного розчину внутрішньовенно протягом 3 годин

Перед внутрішньом’язовим введенням рекомендується розводити розчин до 20% мас./Об

Особливих рекомендацій немає, крім випадків порушення функції нирок, див. Нижче

При порушенні функції нирок дозу слід зменшити. Під час терапії слід контролювати концентрацію магнію в плазмі

b) Щоб запобігти подальшим судом, пов'язаним з еклампсією:

Початкова внутрішньовенна (IV) навантажувальна доза супроводжується протягом 24 годин або інфузією IV, або регулярними внутрішньом’язовими (IM) ін’єкціями.

Режим внутрішньом'язового утримання

Завантажувальна доза 4 г MgSO4 (приблизно 16 ммоль Mg 2+) внутрішньовенно (зазвичай у 20% розчині) протягом 5 хв (мінімум, бажано 10-15 хв) негайно супроводжується 5 г MgSO4 (приблизно 20 ммоль Mg 2+) (зазвичай у 50% розчин) у вигляді глибокого ін’єкційного введення в верхній зовнішній квадрант кожної сідниці.

Підтримуюча терапія - це додаткова доза 5 мг MgSO4 (приблизно 20 ммоль Mg 2+) через кожні 4 години, що триває протягом 24 годин після останнього нападу (за умови, що частота дихання> 16/хв, виділення сечі> 25 мл/год та наявність поштовхів у коліні).

Режим внутрішньовенного обслуговування

Завантажувальна доза 4 г MgSO4 (приблизно 16 ммоль Mg 2+) внутрішньовенно (або в деяких випадках 5 г MgSO4 (приблизно 20 ммоль Mg 2+) IV), як описано вище, супроводжується інфузією 1 г/год, яка триває протягом 24 годин після остання підгонка.

Повторні судоми: як у режимах ІМ, так і в/в, якщо судоми повторюються, додаткові 2-4 г MgSO4 (приблизно 8-16 ммоль Mg 2+) (залежно від ваги жінки, 2 г MgSO4 (приблизно 8 ммоль Mg 2+), якщо менше понад 70 кг) вводиться внутрішньовенно протягом 5 хв.

* Спільна група з питань еклампсії (Duley L et al) (1995) Який протисудомний засіб для жінок з еклампсією? Докази з колаборативного судового процесу над Еклампсією., The Lancet, Vol. 345, с. 1455-1463.

Пацієнтам із нирковою недостатністю слід доцільно зменшити дозування; рекомендоване зниження дози при тяжкій нирковій недостатності становить максимум 20 г MgSO4 (приблизно 80 ммоль Mg 2+) протягом 48 годин.

Спосіб введення

Ін'єкцію сульфату магнію можна вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Внутрішньом’язову терапію слід застосовувати лише тоді, коли периферичний венозний доступ неможливий.

Підвищена чутливість до магнію та його солей або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.

Сульфат магнію протипоказаний пацієнтам із сильно порушеною функцією нирок.

Сульфат магнію слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які підозрюють або мають порушення функції нирок.

Сульфат магнію не слід застосовувати при печінковій комі, якщо існує ризик ниркової недостатності.

Слід з обережністю застосовувати парентеральні солі магнію пацієнтам із міастенією.

У пацієнтів, які отримують сульфат магнію, слід регулярно контролювати рівень кальцію в сироватці крові.

З обережністю призначати пацієнтам, які отримують глікозиди наперстянки. Сульфат магнію не слід застосовувати одночасно з високими дозами барбітуратів, опіоїдів або снодійних через ризик пригнічення дихання

Дія недеполяризуючих міорелаксантів, таких як тубокурарин, посилюється і подовжується парентеральними солями магнію.

Одночасне застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як ніфедипін або німодипін, рідко може призвести до дисбалансу іонів кальцію і може призвести до порушення роботи м’язів.

Нейро-м’язові блокуючі ефекти парентеральних антибактеріальних препаратів магнію та аміноглікозидів можуть бути додатковими.

Безпека під час вагітності у людини не встановлена, однак у разі невідкладної медичної допомоги пацієнтові з еклампсією для полегшення цього стану можна вводити сульфат магнію, що може загрожувати життю як матері, так і дитини.

Магній проникає через плаценту. При застосуванні вагітним жінкам слід контролювати частоту серцевих скорочень плода та уникати застосування протягом 2 годин після пологів.

Сульфат магнію може спричинити шкідливі шкідливі ефекти при безперервному введенні вагітним жінкам більше 5 - 7 днів. Існують ретроспективні епідеміологічні дослідження та повідомлення про випадки захворювання, що фіксують несприятливі наслідки для плода, включаючи гіпокальціємію, демінералізацію скелета, остеопенію та інші шкідливі шкідливі ефекти при введенні сульфатом магнію матері більше 5–7 днів. Клінічне значення спостережуваних ефектів невідоме.

Якщо під час вагітності відбувається тривалий або багаторазовий вплив сульфату магнію, слід враховувати моніторинг новонароджених на предмет порушення рівня кальцію або магнію та шкідливих шкідливих ефектів.

Як і усім препаратам, не рекомендується вводити сульфат магнію під час вагітності та годування груддю, якщо це не вважається необхідним, і його слід вводити під наглядом лікаря.

Немає досліджень та/або даних щодо впливу на фертильність.

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось.

Порушення обміну речовин та харчування

Аномалії електролітів/рідини (гіпофосфатемія, гіпертонічна дегідратація)

Біль або печіння в місці ін’єкції після в/в/в.

Гіпермагніємія, що характеризується припливами крові, пітливістю, спрагою, гіпотонією, сонливістю, запамороченням, головним болем, ризиком свербіння і поколювання, нудотою, блювотою, сплутаністю свідомості, нечіткою мовою, подвійним зором, втратою сухожильних рефлексів через нервово-м’язову блокаду, м’язову слабкість, пригнічення дихання, аномалії електролітів/рідини (гіпофосфатемія, гіперосмолярна дегідратація), зміни ЕКГ (тривалі інтервали PR, QRS та QT), брадикардія, тахікардія, серцеві аритмії, кома та зупинка серця.

Були поодинокі повідомлення про гіпокальціємію матері та плода з високими дозами сульфату магнію (див. Розділ 4.6).

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозрі на побічні реакції після дозволу лікарського засобу є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції за допомогою схеми жовтих карток за адресою: www.mhra.gov.uk/yellowcard або шукати жовту картку MHRA в Google Play або Apple App Store.

Слід вжити відповідних заходів для зниження рівня магнію в крові, щоб уникнути гіпермагніємії. Нейром'язову блокаду, пов'язану з гіпермагніємією, можна скасувати за допомогою солей кальцію, таких як глюконат кальцію, які слід вводити внутрішньовенно в дозі, еквівалентній 2,5-5 ммоль кальцію.

Фармакотерапевтична група: мінеральні добавки,

Код ATC: A12CC 02.

Магній - другий за поширеністю катіон у внутрішньоклітинній рідині і є важливим електролітом організму. Магній є фактором у ряді ферментних систем і бере участь у нейрохімічній передачі та м’язовій збудливості.

Парентерально введений сульфат магнію чинить пригнічувальну дію на центральну нервову систему та діє периферично, викликаючи розширення судин.

При введенні магнію внутрішньовенно дія починається негайно і триває приблизно 30 хвилин. Після внутрішньом’язового введення початок дії настає протягом 1 години, а тривалість дії становить від 3 до 4 годин.

При внутрішньом’язовому введенні концентрація сульфату магнію в плазмі показує повільне збільшення, яке досягає плато протягом 1-2 годин, а потім повільне зниження до вихідного рівня протягом наступних 6 - 8 годин. Після закінчення 4 годин після чергової внутрішньом’язової ін’єкції сульфату магнію концентрація в плазмі залишається постійною.

Зв’язування введеного магнію з білками плазми порівняно з ендогенним магнієм. Приблизно від 40% до 50% магнію в плазмі крові зв’язано з білками і не ультрафільтрується.

Кількість іонізованого магнію (активна форма магнію за даними досліджень in vivo та in vitro) зросла пропорційно загальній концентрації магнію в сироватці крові. У фармакокінетичному дослідженні у жінок з прееклампсією продемонстровано відсутність кореляції між загальним рівнем магнію та іонізованим магнієм як у фізіологічному, так і в гіпермагнітному (фармакологічному) діапазонах.

Було зроблено кілька спроб оцінити видимий об'єм розподілу (Vd) магнію. На відміну від невагітних здорових добровольців, де Vd досягає постійних значень протягом 2 годин після введення, очевидний Vd у вагітних стає постійним протягом 3-4 годин і становить від 0,250 до 0,442 л/кг. В іншому дослідженні оцінювали Vd в діапазоні від 0,370 до 0,430 л/кг через 24 години після введення. Фармакокінетичний профіль сульфату магнію після внутрішньовенного введення можна описати за допомогою 2-компартментної моделі з фазою швидкого розподілу (а), а потім відносно повільною бета-фазою елімінації, де обсяги центрального компартменту (Vc) і кінцевої фази (Vβ) становили 0,250 ± 0,010 л/кг та 0,570 ± 0,022 л/кг відповідно.

Незв’язані іони магнію дифундують у позасудинно-позаклітинний простір, кістки, перетинають плаценту і швидко поглинаються тканинами плоду, а отже, магній в навколоплідних водах, у плода та у новонароджених матерів, які отримували сульфат магнію, мають підвищені концентрації порівняно з необробленими матері.

Коли мати отримує від 1 до 2 г/год інфузій магнію, концентрація магнію в сироватці плоду вдвічі перевищує контрольну концентрацію, найвища концентрація спостерігається в пупковій, венозній та артеріальній крові. Концентрація магнію в плазмі крові зрівнюється з материнською протягом 2 годин, тоді як збільшення навколоплідних вод відбувається повільніше. Середній базовий рівень магнію у лікворі (лікворі) у жінок з прееклампсією становив 1,1 ± 0,05 ммоль/л.

Лікування сульфатом магнію Intrapartum значно підвищувало рівень магнію в грудному молоці/молозиві лише протягом 24 годин. Через 24 години рівень магнію в грудному молоці нормалізується. Терапія сульфатом магнію на грудне молоко/молозиво не впливала.

Біотрансформація та елімінація

Сульфат магнію не метаболізується і виводиться виключно нирками.

Виведення сечі відбувається дуже швидко, при 20-кратному збільшенні під час інфузії сульфату магнію. Приблизно від 38 до 53% від загальної кількості введеного магнію виводиться через 4 години після закінчення інфузії, а> 90% виводиться протягом 24 годин після інфузії.

У пацієнтів з нормальною функцією нирок збільшення кліренсу магнію є лінійним до концентрації магнію в сироватці крові, а період напіввиведення магнію становить 4 години. Період напіввиведення збільшується зі зменшенням швидкості клубочкової фільтрації.

Концентрація кальцію в сечі зростає у 4,5 рази під час інфузії сульфату магнію, а швидкість виведення кальцію із сечею збільшується в 3 рази, що, ймовірно, обумовлено конкуренцією за загальні місця реабсорбції.

Цей продукт був доступний протягом багатьох років, і його побічні ефекти та клінічний профіль добре зрозумілі, тому подальших даних не надано.