Стимулятори

Спансули декседрину з пролонгованим вивільненням 15 мг.

Стимулюючі препарати - це препарати, які тимчасово підвищують пильність та обізнаність. Вони, як правило, мають посилені побічні ефекти з підвищеною ефективністю, і тому більш потужні варіанти часто є ліками, що відпускаються за рецептом, або незаконними наркотиками.

Зміст

1 Функція
2 Амфетамін
3 Метилендіоксиметамфетамін
4 Інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та дофаміну (НДРІ)
5 Кокаїн
6 Кофеїн
7 Нікотин
8 Ампакіни
- 8.1 Тестування
9 Торгові марки
10 Див. Також
11 Список літератури
12 Зовнішні посилання

Функція [редагувати | редагувати джерело]

Стимулятори підвищують активність або симпатичної нервової системи, центральної нервової системи (ЦНС), або обох. Деякі стимулятори викликають почуття ейфорії, зокрема стимулятори, що впливають на ЦНС. Стимулятори використовуються терапевтично для підвищення або підтримки пильності, для протидії втомі в ситуаціях, коли сон непрактичний (напр. під час експлуатації транспортних засобів), для протидії ненормальним станам, що знижують свідомість настороженості (наприклад, при нарколепсії), сприяє зниженню ваги (фентермін), а також підвищує здатність концентруватися у людей з діагнозом порушення уваги (особливо СДУГ). Іноді їх також використовують для лікування депресії. Стимулятори іноді використовують для підвищення витривалості та продуктивності, а також для придушення апетиту, тому також відомо, що вони сприяють порушенням харчування, таким як анорексія, якщо зловживати ними. Ейфорія, яку виробляють деякі стимулятори, призводить до їхнього рекреаційного використання, хоча це є незаконним у більшості юрисдикцій. [1]

Кофеїн, що міститься в таких напоях, як кава та безалкогольні напої, а також нікотин, який міститься в тютюні, є одними з найбільш часто використовуваних стимуляторів у світі.

Приклади інших добре відомих стимуляторів включають ефедрин, амфетаміни, кокаїн, метилфенідат, МДМА та модафініл. Стимулятори в сленгу зазвичай називають "верхня частина".

Стимулятори зі значним потенціалом зловживань є дуже ретельно контрольованими речовинами в Америці та більшості інших юрисдикцій. Деякі з них можуть бути юридично доступними лише за рецептом (наприклад, метамфетамін, торгова марка Desoxyn, змішані солі амфетаміну, торгова марка Adderall, дексамфетамін, торгова марка Dexedrine) або взагалі відсутні (наприклад, меткатінон).

Амфетамін [редагувати | редагувати джерело]

Амфетаміни (призначені як рацемічний амфетамін або декстроамфетамін) збільшують частоту серцевих скорочень і дихання, підвищують кров'яний тиск, а у деяких користувачів розширюють зіниці очей та знижують апетит. Як і NDRI, амфетамін підвищує рівень норадреналіну та дофаміну в головному мозку завдяки гальмуванню зворотного захоплення; однак найважливішим механізмом, за допомогою якого амфетаміни викликають стимуляцію, є пряме вивільнення цих катехоламінів з везикул, що зберігаються в клітинах. Відомо, що амфетаміни спричиняють підвищений настрій та ейфорію, а також депресію та тривогу. Інші можливі наслідки включають затуманення зору, безсоння та запаморочення. [2]

Амфетаміни іноді призначаються терапевтично лікарями, і їх наявність робить їх головними кандидатами для зловживання [1]. При правильному використанні амфетаміни підвищують пильність, концентрацію уваги та фізичну витривалість. Їх часто призначають для протидії наслідкам нарколепсії, розладу, що відзначається епізодами неконтрольованого сну, а також для допомоги пацієнтам з порушеннями навчання, такими як ADD та ADHD. Декротротарний метамфетамін іноді використовується при лікуванні AD (H) D, який недостатньо реагує на традиційні амфетаміни. Часом велику депресію лікують також амфетамінами. Амфетаміни також можна використовувати як доповнення до терапії антидепресантами, з певним успіхом у певних групах населення.

Метилендіоксиметамфетамін [редагувати | редагувати джерело]

Метилендіоксиметамфетамін (МДМА) - це препарат, який випускається у формі таблеток або капсул (відомий як екстазі, зум, брухт) у вигляді порошку або кристала. Стимулюючі ефекти МДМА включають підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень, втрату апетиту, швидке потовиділення та сухість у роті та горлі. Таблетки від екстазу часто містять кількість інших препаратів, які можуть включати будь-який з широкого спектру речовин, таких як MDA, MDEA, MBDB, PCP, DXM, кетамін, кофеїн, амфетамін, метамфетамін, ефедрин, циннамедрил [3] псевдоефедрин, аспірин, парацетамол, і, у невеликій кількості випадків, РМА [2], кокаїн [3], фентаніл [4], mCPP, BZP + TFMPP, DOB [5] та 2C-B [6]. У деяких випадках речовина, що продається як екстазі, може взагалі не містити МДМА.

MDMA історично використовувався в терапевтичній обстановці невеликою кількістю психіатрів для консультування у справах шлюбу, до того, як DEA був оголошений поза законом через його широке використання в рекреаційних цілях. Починаючи з 2001 року, він розглядається FDA при лікуванні посттравматичного стресового розладу. Він також оцінюється на предмет можливого використання паліативної допомоги [7].

Інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та дофаміну (НДРІ) [редагувати | редагувати джерело]

Ці сполуки інгібують поглинання моноамінів дофаміну та норадреналіну у везикулах зберігання, ефективно збільшуючи їх кількість у мозку та викликаючи стимулюючий ефект. Багато з цих сполук є ефективними ліками від СДУГ та антидепресантами. Найпопулярнішим та найвідомішим антидепресантом зворотного захоплення дофаміну та норадреналіну є бупропіон (Wellbutrin). Інші приклади NDRI включають MDPV, піровалерон, мазиндол та піпрадрол. Хоча ці ліки мають подібні методи дії із стимуляторами, вони менш популярні серед зловживань (отже, не заплановані) і мають подовжений механізм вивільнення або дуже довгий період напіввиведення. Багато НДРІ також є фенетиламінами

Кокаїн [редагувати | редагувати джерело]

Кокаїн виготовляється з листя куща коки, який росте в гірських регіонах південноамериканських країн, таких як Болівія, Колумбія та Перу. В Європі та Північній Америці найпоширенішою формою кокаїну є білий кристалічний порошок. Кокаїн є стимулятором, але його зазвичай не призначають терапевтично через його стимулюючі властивості, хоча він розглядає клінічне застосування як місцевий анестетик, особливо в офтальмології. Більшість споживаних кокаїну є рекреаційними, і його потенціал зловживання високий, тому його продаж та зберігання суворо контролюється у більшості юрисдикцій. Інші ліки, похідні тропану, пов’язані з кокаїном, також відомі, такі як тропарил та лометопан, але широко не продаються та не використовуються для рекреації [4]

Кофеїн [редагувати | редагувати джерело]

Кофеїн - це наркотик, який природним чином міститься в каві, чаї та незначній мірі в какао. Він також міститься в багатьох безалкогольних напоях, особливо енергетичних. Кофеїн стимулює організм, збільшуючи частоту серцевих скорочень і кров'яний тиск, і пильність, завдяки чому деякі люди почуваються краще і здатні зосередитися. У великих дозах кофеїн також є м’яким сечогінним засобом. Переважна більшість (понад 80%) людей у Сполучених Штатах споживають кофеїн щодня. Як результат, мало юрисдикцій обмежує його продаж та використання.

Кофеїн також продається в деяких країнах як ізольований наркотик (на відміну від природного вживання у багатьох продуктах харчування). Він служить м’яким стимулятором для запобігання сонливості і бачить широке застосування серед людей, які повинні залишатись пильними у своїй роботі (напр., водії вантажних автомобілів, військові). Деякі ліки містять кофеїн як один із своїх другорядних активних інгредієнтів, часто з метою посилення дії основного інгредієнта або зменшення одного з його побічних ефектів.

Нікотин [редагувати | редагувати джерело]

Нікотин - це алкалоїд, що міститься в сімействі пасльонових (Solanaceae), переважно в тютюні, а в менших кількостях - у помідорах, картоплі, баклажанах (баклажанах) та зеленому перці. Нікотинові алкалоїди містяться також у листі рослини кока. Нікотин становить від 0,3 до 5% рослини тютюну за сухою масою, при цьому біосинтез відбувається в коренях і накопичується в листі. Це сильнодіючий нервовий отрута і входить до складу багатьох інсектицидів. Основне терапевтичне застосування нікотину полягає у лікуванні нікотинової залежності з метою усунення куріння з небезпекою для здоров’я.

У дуже низьких концентраціях нікотин діє як стимулятор, і це є одним з основних факторів, що відповідають за залежність утворюючих властивостей тютюнопаління. Хоча чистий нікотин є канцерогенним, його наявність може гальмувати здатність організму відбирати аберрантні клітини [8].

Ампакіни [редагувати | редагувати джерело]

Нещодавно відбулися вдосконалення в галузі фармакології стимулюючих речовин, що дало клас хімічних речовин, відомих як аматіни, або евгероїка, (добре збудження). Ці стимулятори, як правило, підвищують пильність без периферичних (тілесних) ефектів або потенції звикання/толерантності/зловживання традиційними стимуляторами. Вони мають мінімальний вплив на структуру сну і не викликають відскоку гіперсомнолентності або ефектів "зниження". В даний час у цьому класі використовуються два стимулятори: модафініл та адрафініл, що продаються відповідно як Провігіл та Ольміфон. Модафініл та адрафініл також мають деякі дії, подібні до амфетаміну, з точки зору того, що вони збільшують дофамін та норадреналін, але вони також мають інший спосіб дії як антагоністи ГАМК. Розроблені новіші амакіни, такі як ampalex та CX717, але вони все ще перебувають у клінічних випробуваннях і досі не продаються в комерційних цілях. Ще однією сполукою, яка має подібні ефекти з цими препаратами, є карфедон, який продається в Росії як загальний стимулятор під торговою маркою Phenotropil.

Тестування [редагувати | редагувати джерело]

Наявність стимуляторів в організмі можна перевірити за допомогою різноманітних процедур. Сироватка та сеча є загальними джерелами досліджуваного матеріалу, хоча іноді використовують слину. Загальновживані тести включають хроматографію, імунологічний аналіз та мас-спектрометрію. [5] Недавнє хронічне зловживання стимуляторами також можна виявити з високим рівнем впевненості після того, як метаболізм усуне присутність будь-якого стимулюючого метаболіту в організмі. Всі стимулятори дестабілізують дію гіпоталамуса на гіпофіз. У контрольованих умовах гіпоталамус виділяє тиреоїд-вивільняючий гормон (ТРГ), який потім стимулює гіпофіз до вивільнення тиреотропного гормону (ТТГ). Як правило, коли у вену вводять 1 ампулу ТРГ (протіреліну), через 20 хвилин у крові виявляється 5-10 мкг ТТГ. Кількість ТТГ, що виділяється після недавньої історії хронічного вживання стимуляторів, зменшується. Зазвичай рівень ТТГ у такому зразку крові менше 5 мкг. Цей тест, як правило, є точним навіть після відміни препарату кількома тижнями раніше та при негативному скринінгу препарату. [6]