Спіронолактон

Ідентифікація

Спіронолактон - це калійзберігаючий діуретик, як еплеренон, який конкурентно пригнічує мінералокортикоїдні рецептори в дистальних звивистих канальцях, сприяючи виведенню натрію та води та затримці калію. 8. Спіронолактон спочатку розроблявся виключно для цієї здатності до того, як були виявлені інші фармакодинамічні властивості препарату. 8,11 призначений для лікування ряду захворювань, включаючи серцеву недостатність, деем, гіперальдостеронізм, гіперплазію надниркових залоз, гіпертонію та нефротичний синдром. Етикетка Використовує спіронолактон, що включає його антиандрогенну активність, включає гірсутизм, випадання волосся у жінок та вульгарні вугри у дорослих. 4 Спіронолактон також часто використовується при медичному переході статі. 5

Спіронолактон був розроблений в 1957 році, випущений на ринок у 1959 році та затверджений FDA 21 січня 1960 року. 10,12

Введіть затверджену структуру малих молекулярних груп

Структура для спіронолактону (DB00421)

Фармакологія

Спіронолактон призначається для лікування серцевої недостатності Класу III-IV Нью-Йоркської кардіологічної асоціації, лікування набряків у дорослих із цирозом печінки, що не реагують на обмеження рідини та натрію, первинний гіперальдостеронізм короткочасний передопераційно, первинний гіперальдостеронізм довготривалий у пацієнтів з альдостероном, що виробляє надниркові залози аденоми, які не є кандидатами на операцію, або пацієнти з білатеральною мікро/макронодулярною гіперплазією надниркових залоз, як додаткова терапія при гіпертонії та нефротичному синдромі, коли лікування захворювання, а також обмеження рідини та натрію іншими діуретиками є недостатнім. Етикетка

Спіронолактон має антиандрогенну активність, що призводить до багатьох його невідомих видів використання. Спіронолактон використовується не за призначенням для лікування гірсутизму, випадіння волосся за жіночим віком та вульгарних вугрів у дорослих. 4

Спіронолактон також часто використовується для його антиандрогенного ефекту у трансгендерних пацієнток жіночої статі через низьку вартість та зменшення росту волосся за чоловічим типом. 5

Вугрі
Асцит
Застійна серцева недостатність (ХСН)
Набряки
Високий кров'яний тиск (гіпертонія)
Гірсутизм
Гіпокаліємія
Нефротичний синдром
Первинний гіперальдостеронізм
Хронічна серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду (клас NYHA III)
Хронічна серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду (клас NYHA IV)
Ідіопатичний гіперальдостеронізм

Протипоказання та попередження Blackbox

Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Спочатку спіронолактон вивчався лише для його калійзберігаючого діуретичного ефекту. 8 Спіронолактон конкурентно пригнічує мінералокортикоїдні рецептори в дистальних звивистих канальцях, сприяючи виведенню натрію та води та затримці калію. 8. Інгібування цього рецептора призводить до підвищення рівня реніну та альдостерону. 8

Спіронолактон за своєю структурою схожий на прогестерон і, як результат, пов’язаний з гестагенними та антиандрогенними ефектами. 8

Механізм дії

Спіронолактон конкурентно інгібує альдостеронозалежні натрієві калієобмінні канали в дистальних звивистих канальцях. Етикетка Ця дія призводить до збільшення виведення натрію та води, але більше утримання калію. Етикетка Підвищений викид води приводить до діуретичного, а також антигіпертензивного ефекту. Етикетка

Спіронолактон досягає максимальної концентрації за 2,6 години, а активний метаболіт (канренон) досягає максимальної концентрації за 4,3 години. Етикетка При прийомі з їжею біодоступність спіронолактону збільшується до 95,4%. Етикетка

Введення спіронолактону з їжею збільшує максимальну концентрацію з 209 нг/мл до 301 нг/мл. 6 Час до максимальної концентрації також збільшується з 2,28 години до 3,05 години. 6 Площа під кривою коливається від 2103 нг/мл * год до 4544 нг/мл * год. 6

Обсяг розподілу

Обсяг даних розподілу недоступний. Етикетка, 7

> 90%. Етикетка Canrenone пов'язана на 98% з білками. 6

Спіронолактон деацетилюється до 7α-тіоспіронолактону. 2,3 7α-тіоспіронолактон S-метилюється до 7α-тіометилспіронолактону або зазнає реакції елімінації до канренону. 2,3 7α-тіометилспіронолактон відновлюється до 3α-гідрокситіометилспіронолактону або 3β-гідрокситіометилспіронолактону. 2,3

Спочатку вважалося, що канренон є основним метаболітом, що циркулює, проте останні дослідження показали, що основним метаболітом є насправді 7α-тіометилспіронолактон. 8,9

Наведіть курсор на продукти нижче, щоб переглянути партнерів з реакції

Метаболіти спіронолактону виводяться із сечею 42-56%, а з калом - 14,2-14,6%. 6 У сечі немає неметаболізованого спіронолактону. 6

Канренон має період напіввиведення 16,5 годин, 7-α-тіометилспіролактон має період напіввиведення 13,8 годин, а 6-ß-гідрокси-7-α-тіометилспіролактон - період напіввиведення 15 годин. Етикетка, 7

Дані про кліринг недоступні. Етикетка, 7

Дізнайтеся про наші комерційні дані про побічні ефекти.

У пацієнтів, які переживають передозування, може спостерігатися сонливість, розлад психіки, макулопапульозний або еритематозний висип, нудота, блювота, запаморочення або діарея. Зазвичай викликається блювота або проводять промивання шлунка. Підтримуюче лікування на етикетці передбачає незначну гідратацію, електролітний баланс та життєво важливі функції .

Оральний LD50 у мишей, щурів та кроликів становить> 1 г/кг. Етикетка

Спіронолактону слід уникати під час вагітності через повідомлення про фемінізацію плодів чоловічої статі в дослідженнях на тваринах. Етикетка Активні метаболіти спіронолактону присутні в грудному молоці та рівні, які, ймовірно, не мають значення, хоча довгострокові ефекти не вивчались. Етикетка

У дослідженнях на тваринах спіронолактон уповільнював розвиток фолікулів, овуляцію та імплантацію. Мітка Спіронолактон збільшила частоту доброякісних аденом у яєчках самців щурів, доброякісних стромальних поліпах ендометрія матки у самок щурів та аденомах фолікулярних клітин щитовидної залози у обох статей щурів. Етикетки Спіронолактон і канренон, як правило, не вважаються мутагенними в тестах, але канренон іноді виявляє позитивні результати на мутагенність з метаболічною активацією, а спіронолактон іноді тестує безрезультатно, хоча трохи позитивний на мутагенність. Етикетка

Уражені організми

Люди та інші ссавці

Шляхи Категорія шляху

Шлях дії спіронолактону

Дія наркотиків

Фармакогеномічні ефекти/ADR Переглянути всі "title =" Про SNP-опосередковані ефекти/ADR "href =" javascript: void (0); ">

Взаємодія

Затверджено
Ветеринар схвалив
Нутрицевтичні
Незаконний
Вилучено
Слідчий
Експериментальний
Всі наркотики

Розширений опис механізму дії та окремих властивостей кожної лікарської взаємодії.

Рейтинг тяжкості для кожної лікарської взаємодії, від незначної до основної.

Рейтинг міцності доказів, що підтверджують кожну лікарську взаємодію.

Категорія ефекту для кожної лікарської взаємодії. Знати, як ця взаємодія впливає на суб’єкт наркотику.

Продукти

Унікальний ідентифікатор, присвоєний FDA, коли продукт подається на затвердження етикетирувальником.

Державно визнаний ідентифікатор, який однозначно ідентифікує товар у межах регуляторного ринку.

Унікальний ідентифікатор, присвоєний FDA, коли продукт подається на затвердження етикетирувальником.

Державно визнаний ідентифікатор, який однозначно ідентифікує товар у межах регуляторного ринку.