Сибутрамін гідрохлорид моногідрат

моногідрат сибутраміну гідрохлориду
Меридія

Фармакологічна класифікація: норадреналін, серотонін та інгібітор зворотного захоплення дофаміну
Терапевтична класифікація: проти ожиріння
Категорія ризику вагітності С
Графік контрольованих речовин IV

Доступні форми
Відпускається лише за рецептом
Капсули: 5 мг, 10 мг, 15 мг

Показання та дозування
Лікування ожиріння, включаючи втрату ваги та підтримку втрати ваги; слід застосовувати разом із низькокалорійною дієтою. Дорослі: 10 мг П.О. один раз на день з їжею або без їжі. Може збільшити дозу до 15 мг на день через 4 тижні, якщо спостерігається неадекватна втрата ваги. Пацієнти, які не переносять дозу 10 мг, можуть отримувати 5 мг на день. Дози, що перевищують 15 мг на день, не рекомендуються.

Фармакодинаміка
Дія проти ожиріння: Сибутрамін виробляє свої терапевтичні ефекти, пригнічуючи зворотне захоплення норадреналіну, серотоніну та дофаміну.

Фармакокінетика
Поглинання: Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. В середньому поглинається щонайменше 77%.
Поширення: Широко розподіляється в тканинах, особливо в печінці та нирках, із відносно низьким перенесенням плоду. In vitro сибутрамін та активні десметилові метаболіти М1 та М2 значною мірою пов'язані (97%, 94% та 94% відповідно) з білками плазми людини.
Метаболізм: Проходить обширний метаболізм першого проходження ізоферментом цитохрому Р-450 3А4 до М1 та М2; періоди напіввиведення М1 та М2 становлять 14 та 16 годин відповідно.
Екскреція: Близько 77% одноразової пероральної дози виводиться із сечею.

Протипоказання та запобіжні заходи
Протипоказаний пацієнтам, які приймають інгібітори МАО або інші засоби, що пригнічують апетит центральної дії. Також протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до препарату або його неактивних інгредієнтів, а також хворим на нервову анорексію. Не вживайте препарат пацієнтам з ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю, аритміями, CVA, важкою нирковою недостатністю, порушенням функції печінки або судомами в анамнезі. З обережністю застосовувати пацієнтам із закритокутовою глаукомою.

Взаємодія
Препарат-препарат. Депресанти ЦНС: Може посилити депресію ЦНС. Використовуйте разом обережно.

Декстрометорфан, дигідроерготамін, фентаніл, флуоксетин, флувоксамін, літій, інгібітори МАО, меперидин, пароксетин, пентазоцин, сертралін, суматриптан, триптофан, венлафаксин: Може спричинити гіпертермію, тахікардію та втрату свідомості. Не використовуйте разом. Між припиненням прийому інгібітора МАО та початком прийому сибутраміну має пройти щонайменше 2 тижні і навпаки.
Препарати, що пригнічують метаболізм цитохрому P-450 3A4, такі як еритроміцин та кетоконазол: Може пригнічувати метаболізм сибутраміну. Можливо, доведеться зменшити дозування сибутраміну.
Ефедрин, псевдоефедрин: Може підвищити артеріальний тиск або пульс. Ретельно стежте за пацієнтом.
Наркотичний спосіб життя. Вживання алкоголю: Може посилити депресію ЦНС. Не рекомендуйте вживати алкоголь.

Побічні реакції
ЦНС: астенія, головний біль, безсоння, запаморочення, нервозність, тривожність, депресія, парестезія, сонливість, стимуляція ЦНС, емоційна лабільність, мігрень.
РЕЗЮМЕ: тахікардія, розширення судин, гіпертонія, серцебиття, біль у грудях, генералізований набряк
EENT: ларингіт, спрага, сухість у роті, риніт, фарингіт, синусит, розлад вуха, біль у вусі.
GI: викривлення смаку, анорексія, запор, підвищений апетит, нудота, диспепсія, гастрит, блювота, біль у животі, розлад прямої кишки.
GU: дисменорея, інфекція сечовивідних шляхів, вагінальний кандидоз, метрорагія.
Опорно-руховий апарат: артралгія, міалгія, теносиновіт, розлад суглобів, біль у шиї або спині.
Дихальні: посилений кашель.
Шкіра: висип, пітливість, вугрі.
Інший: простий герпес, грипоподібний синдром, алергічна реакція.

Вплив на результати лабораторних випробувань
? Може підвищити рівень АЛТ, АСТ, ГГТ, ЛДГ, лужної фосфатази та білірубіну.

Передозування та лікування
Специфічного антидоту до сибутраміну немає. Лікування повинно складатися із загальних заходів, що застосовуються для лікування передозування: встановлення дихальних шляхів, моніторинг серцевих та життєвих показників та введення загальних симптоматичних та допоміжних заходів. Обережне використання бета-адреноблокаторів може бути показано для контролю підвищеного артеріального тиску або тахікардії. Переваги форсованого діурезу та гемодіалізу невідомі.

Освіта пацієнта
? Порадьте пацієнта прочитати вкладиш упаковки перед початком терапії та переглянути ще раз при кожному поновленні рецепту.
? Попросіть пацієнта негайно повідомити про висип, кропив’янку та інші алергічні реакції.
? Попросіть пацієнта отримати медичне схвалення перед тим, як приймати інші ліки, що відпускаються за рецептом або без рецепта, особливо інші засоби, що знижують вагу, протизапальні засоби, антидепресанти, засоби, що пригнічують кашель, літій, дигідроерготамін, суматриптан або триптофан, оскільки існує можливість взаємодії препаратів.
? Підкресліть важливість регулярних наступних візитів.
? Порадьте пацієнта вживати препарат із низькокалорійною дієтою.

Реакції можуть бути загальний, нечасто, загрожує життю, або Спільне та життєве загрозу .
Only Тільки Канада
Clinical Немаркуване клінічне використання