Сибутрамін гідрохлорид

Деякі погляди, висловлені в наступних примітках щодо нещодавно затверджених продуктів, слід розглядати як попередні, оскільки на момент публікації могло бути обмежено опублікованих даних, а в Австралії - невеликий досвід їхньої безпеки чи ефективності. Однак Редакційний виконавчий комітет вважає, що сумлінні коментарі, зроблені добросовісно на ранній стадії, все ще можуть бути цінними. Перед призначенням нових препаратів Комітет вважає важливим отримати більш детальну інформацію із затвердженої виробником інформації про продукцію, інформаційного центру щодо лікарських засобів або іншого відповідного джерела.

Редуктіль (Абботт)
Капсули по 10 мг та 15 мг
Затверджене показання: ожиріння
Австралійський довідник з лікарських засобів Розділ 12.10

Наркотики не є першою лінією лікування людей із надмірною вагою (див. „Ожиріння та його лікування“, Aust Prescr 1999; 22: 12-6). Сибутрамін можна розглядати для пацієнтів із ожирінням, які не можуть зменшити свою вагу, незважаючи на зміну дієти та більші фізичні вправи. Це слід враховувати, лише якщо індекс маси тіла пацієнта становить щонайменше 30 кг/м 2 (27 кг/м 2, якщо існують інші фактори ризику, такі як гіпертонія або діабет).

Хоча депресія не є затвердженим показанням, сибутрамін є інгібітором зворотного захоплення серотоніну. Він також інгібує зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. Сибутрамін структурно пов’язаний з амфетаміном і, як вважають, діє в основному через його амінові метаболіти.

Після швидкого всмоктування сибутрамін зазнає великого печінкового метаболізму. Оскільки цитохром P450 3A4 бере участь у метаболізмі, існує можливість взаємодії з лікарськими засобами, які індукують (наприклад, фенітоїн) або інгібують (наприклад, еритроміцин) цей фермент. Активні метаболіти мають період напіввиведення 14-16 годин, а також виводяться метаболізмом.

Пацієнти починають лікування з добової дози 10 мг. Якщо вони втратили менше 2 кг через чотири тижні, дозу можна збільшити до 15 мг на день. Лікування слід припинити, якщо пацієнт не втратив 5% своєї ваги через три місяці. Втрата ваги у хворих на цукровий діабет повільніша, тому вони можуть пройти шість місяців лікування.

Максимальна втрата ваги зазвичай відбувається через півроку лікування. Приблизно 60% пацієнтів, які втрачають 2 кг за перший місяць лікування, втратять 5% і більше ваги свого тіла за півроку.

У подвійному сліпому дослідженні 485 людям з ожирінням було надано дієтичні рекомендації та вони приймали або сибутрамін, або плацебо. Через рік 39% пацієнтів, які приймали 10 мг, і 57% пацієнтів, які приймали 15 мг, втратили щонайменше 5% ваги, порівняно з лише 20% тих, хто приймав плацебо. 1 Ще одне дослідження показало важливість модифікації способу життя. Жінки, які щойно приймали сибутрамін, втратили лише 4,1% ваги тіла через рік, тоді як ті, хто також змінив спосіб життя, втратили 10,8% ваги. Втрата ваги була ще більшою, якщо вони також дотримувались дієти. 2

Сибутрамін збільшує частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск. Тому пацієнтам слід перевіряти пульс та артеріальний тиск принаймні кожні два тижні протягом перших трьох місяців лікування, а потім принаймні раз на три місяці. Стійке підвищення частоти серцевих скорочень 10 ударів на хвилину або підвищення артеріального тиску на 10 мм рт. Ст. Є показаннями для припинення лікування. Анамнез коронарних або цереброваскулярних захворювань протипоказаний сибутрамін. Часті несприятливі наслідки включають втрату апетиту, сухість у роті, запор та безсоння.

Варіанти медикаментозного лікування ожиріння обмежені. Здається, сибутрамін не є значним прогресом. Хоча це призводить до статистично значущої втрати ваги, клінічна користь втрати кількох кілограмів сумнівна. У річному дослідженні середня втрата ваги 10 мг сибутраміну становила 4,4 кг, лише трохи більше, ніж втрата ваги 1,6 кг у групі плацебо. 1 Хоча деякі пацієнти, які відповіли на півроку лікування, продовжували приймати сибутрамін до двох років, вони не продовжували втрачати вагу. Досягнута втрата ваги в основному зберігається, поки пацієнти продовжують приймати препарат, але вони починають набирати вагу, як тільки припиняють. 3 Немає інформації про довгостроковий вплив сибутраміну на смертність та захворюваність ожирінням.