ФЕНТЕРМІН
ГІДРОХЛОРИД
ТАБЛЕТКИ USP, 37,5 мг CIV

Фентермін гідрохлорид USP має хімічну назву α, α-диметилфенетиламіну гідрохлорид. Структурна формула така:

гідрохлоридні

C 10 H 15 N • HCl M.W. 185,7

Фентермін гідрохлорид - це білий, гігроскопічний кристалічний порошок без запаху, який розчинний у воді та нижчих спиртах, слабо розчинний у хлороформі та нерозчинний у ефірі.

Фентермін гідрохлорид, аноректичний засіб для перорального застосування, доступний у формі таблетки, що містить 37,5 мг фентерміну гідрохлориду (що еквівалентно 30 мг основи фентерміну).

Таблетки гідрохлориду фентерміну містять неактивні інгредієнти: кросповідон, двоосновний фосфат кальцію дигідрат, стеарат магнію, повідон, пропіленгліколь, алюмінієве озеро FD&C Blue # 1, шелакова глазур та діоксид титану.

Фентермін гідрохлорид - це симпатоміметичний амін з фармакологічною активністю, подібний до прототипів ліків цього класу, що застосовуються при ожирінні, амфетамінів. Дії включають стимуляцію центральної нервової системи та підвищення артеріального тиску. Тахіфілаксія та толерантність були продемонстровані з усіма препаратами цього класу, в яких шукали ці явища.

Препарати цього класу, що застосовуються при ожирінні, широко відомі як "аноректики" або "анорексигеніки". Не встановлено, що дія таких препаратів при лікуванні ожиріння насамперед полягає у придушенні апетиту. Наприклад, можуть бути задіяні інші дії центральної нервової системи або метаболічні ефекти.

Дорослі пацієнти з ожирінням, які отримують вказівки щодо дієтичного харчування та отримують "аноректичні" препарати, в середньому втрачають більше ваги, ніж ті, хто отримував плацебо та дієту, як було визначено у відносно короткострокових клінічних дослідженнях.

Величина збільшення втрати ваги пацієнтів, які отримували лікування, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, становить лише частку фунта на тиждень. Швидкість схуднення є найбільшою в перші тижні терапії як для суб'єктів, що отримують препарат, так і для плацебо, і, як правило, зменшується протягом наступних тижнів. Можливі причини погіршення ваги внаслідок різних лікарських ефектів не встановлені. Величина втрати ваги, пов’язана із вживанням «аноректичного» препарату, варіюється залежно від випробування, і збільшена втрата ваги частково пов’язана із змінними, крім призначених препаратів, наприклад, лікарем-слідчим; населення, яке лікувалося, і прописана дієта Дослідження не дозволяють зробити висновки щодо відносної важливості лікарських та немедикаментозних факторів для схуднення.

Природний анамнез ожиріння вимірюється роками, тоді як цитовані дослідження обмежуються кількістю тижнів; таким чином, загальний вплив втрати ваги, спричиненого лікарськими препаратами, над впливом дієти, слід вважати клінічно обмеженим.

Фентермін гідрохлорид показаний як короткочасний (кілька тижнів) допоміжний засіб у режимі зниження ваги на основі фізичних вправ, модифікації поведінки та обмеження калорій при лікуванні екзогенного ожиріння для пацієнтів з початковим індексом маси тіла ≥30 кг/м 2, або ≥27 кг/м 2 за наявності інших факторів ризику (наприклад, гіпертонія, діабет, гіперліпідемія).

Нижче наведена діаграма індексу маси тіла (ІМТ) на основі різної висоти та ваги.

ІМТ обчислюється шляхом взяття маси пацієнта у кілограмах (кг), поділеної на зріст пацієнта, у метрах (м), у квадраті. Метричні перетворення такі; фунтів ÷ 2,2 = кг; дюйми × 0,0254 = метри.

ІНДЕКС МАСИ ТІЛА (ІМТ), кг/м 2 Висота (фути, дюйми) Вага
(фунтів) 5'0 "5'3" 5'6 "5'9" 6'0 "6'3"
140272523211918
150292724222019
160312826242220
170333028252321
180353229272523
190373431282624
200393632302725
210413734312926
220433936333028
230454137343129
240474339363330
250494440373431

Обмежену корисність препаратів цього класу (див. КЛІНІЧНУ ФАРМАКОЛОГІЮ) слід вимірювати щодо можливих факторів ризику, властивих їх застосуванню, таких як описані нижче.

Розширений артеріосклероз, серцево-судинні захворювання, гіпертензія середнього та важкого ступеня, гіпертиреоз, відома гіперчутливість або ідіосинкразія до симпатоміметичних амінів, глаукома.

Пацієнти, які в анамнезі вживали наркотики.

Протягом або протягом 14 днів після прийому інгібіторів моноаміноксидази (можуть виникнути гіпертонічні кризи).

Таблетки фентерміну гідрохлориду показані лише як короткочасна монотерапія для лікування екзогенного ожиріння. Безпека та ефективність комбінованої терапії з фентерміном та будь-якими іншими лікарськими засобами для схуднення, включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, флуоксетин, сертралін, флувоксамін, пароксетин), не встановлені. Тому одночасне застосування цих лікарських засобів для схуднення не рекомендується.

Повідомляється, що первинна легенева гіпертензія (ППГ) - рідкісне, часто летальне захворювання легенів - виникає у пацієнтів, які отримують комбінацію фентерміну з фенфлураміном або дексфенфлураміном. Не можна виключати можливість зв’язку між PPH та вживанням лише фентерміну; були рідкісні випадки ППГ у пацієнтів, які, як повідомляється, приймали фентермін самостійно. Початковим симптомом PPH, як правило, є задишка. Інші початкові симптоми включають: стенокардію, синкопе або набряк нижніх кінцівок. Пацієнтам слід рекомендувати негайно повідомляти про будь-яке погіршення толерантності до фізичних навантажень. Лікування слід припинити у пацієнтів, у яких з’являються нові незрозумілі симптоми задишки, стенокардії, синкопе або набряку нижніх кінцівок.

Клапанна хвороба серця: Повідомлялося про серйозне відригуюче серцеве захворювання, яке переважно вражає мітральний, аортальний та/або трикуспідальний клапани, у здорових людей, які приймали комбінацію фентерміну з фенфлураміном або дексфенфлураміном для схуднення. Етіологія цих вальвулопатій не встановлена, і їхній перебіг у осіб після припинення прийому препаратів невідомий. Не можна виключати можливість зв'язку між клапанами серця та вживанням лише фентерміну; були рідкісні випадки серцево-судинної хвороби у пацієнтів, які, як повідомляється, приймали лише фентермін.

Толерантність до аноректичного ефекту зазвичай розвивається протягом декількох тижнів. Коли це відбувається, рекомендовану дозу не слід перевищувати, намагаючись посилити ефект; швидше, препарат слід скасувати.

Фентермін гідрохлорид може погіршити здатність пацієнта брати участь у потенційно небезпечних діях, таких як експлуатація машин або керування автотранспортом; Тому пацієнта слід застерегти відповідно.

Застосування з алкоголем: Одночасне вживання алкоголю з фентерміном гідрохлоридом може призвести до несприятливої ​​взаємодії ліків.

Загальні

Слід бути обережними при призначенні фентерміну гідрохлориду пацієнтам з навіть легкою гіпертензією.

Потреба в інсуліні при цукровому діабеті може бути змінена у зв'язку з використанням фентерміну гідрохлориду та супутнім режимом харчування.

Фентермін гідрохлорид може зменшити гіпотензивний ефект гуанетидину.

Мінімально можливу кількість слід призначати або відпускати одночасно, щоб мінімізувати можливість передозування.

Канцерогенез, мутагенез, погіршення родючості: Не проводились дослідження з фентерміном гідрохлоридом для визначення потенціалу канцерогенезу, мутагенезу або погіршення фертильності.

Вагітність - тератогенні ефекти: Вагітність Категорія C. Дослідження репродукції тварин з фентермін гідрохлоридом не проводились. Також невідомо, чи може фентермін гідрохлорид завдати шкоди плоду при введенні вагітній жінці чи може вплинути на репродуктивну здатність. Фентермін гідрохлорид слід призначати вагітній жінці лише в тому випадку, якщо це абсолютно необхідно.

Годуючі матері

Через можливість серйозних побічних реакцій у немовлят, які годують груддю, слід прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення прийому препарату, враховуючи важливість препарату для матері.

Педіатричне використання

Безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів не встановлені.

Серцево-судинні: Первинна легенева гіпертензія та/або регургітаційне захворювання серця (див.ПОПЕРЕДЖЕННЯ), серцебиття, тахікардія, підвищення артеріального тиску.

Центральна нервова система: надмірне стимулювання, неспокій, запаморочення, безсоння, ейфорія, дисфорія, тремор, головний біль; рідко психотичні епізоди в рекомендованих дозах.

Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, неприємний смак, діарея, запор, інші шлунково-кишкові розлади.

Ендокринна система: імпотенція, зміни лібідо.

Зловживання наркотиками та залежність: Фентермін гідрохлорид хімічно та фармакологічно пов’язаний з амфетамінами. Амфетамінами та спорідненими стимулюючими препаратами широко зловживають, і слід враховувати можливість зловживання фентерміну гідрохлоридом, оцінюючи доцільність включення препарату в програму зниження ваги. Зловживання амфетамінами та супутніми наркотиками може бути пов'язане з інтенсивною психологічною залежністю та серйозною соціальною дисфункцією. Є повідомлення про пацієнтів, які збільшили дозу в багато разів більше, ніж рекомендували. Різке припинення після тривалого введення високих доз призводить до крайньої втоми та психічної депресії; зміни також відзначаються на ЕЕГ сну. Прояви хронічної інтоксикації аноректичними препаратами включають важкі дерматози, виражену безсоння, дратівливість, гіперактивність та зміни особистості. Найважчим проявом хронічних інтоксикацій є психоз, часто клінічно не відрізняється від шизофренії.

Прояви гострого передозування фентерміном включають неспокій, тремор, гіперрефлексію, прискорене дихання, сплутаність свідомості, нападливість, галюцинації, панічні стани. Втома і депресія зазвичай слідують за центральною стимуляцією. Серцево-судинні ефекти включають аритмію, гіпертонію або гіпотонію та колапс кровообігу. Шлунково-кишкові симптоми включають нудоту, блювоту, діарею та спазми в животі. Смертельне отруєння зазвичай закінчується судомами і комою.

Лікування гострої інтоксикації фентерміном є в основному симптоматичним і включає промивання та седацію барбітуратом. Досвід роботи з гемодіалізом або перитонеальним діалізом недостатній, щоб дозволити рекомендації щодо цього. Підкислення сечі збільшує виведення фентерміну. Внутрішньовенний фентоламін (Regitine ®, CIBA) пропонується щодо можливої ​​гострої, важкої гіпертензії, якщо це ускладнює передозування фентерміну.

Екзогенне ожиріння: Дозування слід індивідуалізувати, щоб отримати адекватну відповідь із найнижчою ефективною дозою.

Звичайна доза для дорослих - одна таблетка (37,5 мг) на день, яку вводять перед сніданком або через 1-2 години після сніданку. Дозування може бути скоригована відповідно до потреб пацієнта. Для деяких пацієнтів може бути достатньо 1/2 таблетки (18,75 мг) на день, тоді як у деяких випадках може бути бажаним давати 1/2 таблетки (18,75 мг) двічі на день.

Слід уникати прийому ліків пізно ввечері через можливість безсоння.

Фентермін не рекомендується застосовувати пацієнтам шістнадцяти (16) років і молодше.

Постачається від виробника:

Таблетки гідрохлориду фентерміну USP 37,5 мг (що еквівалентно 30 мг основи фентерміну) постачаються у вигляді овальних таблеток синього та білого строкатого кольору з тисненням "К", залишених для поділу на "25" з одного боку та однотонних з іншого.

Пляшки по 30NDC 10702-025-03
Пляшки по 100
NDC 10702-025-01
Пляшки по 1000NDC 10702-025-10

Поставляється з упаковщика:

Пляшки 30 NDC 75921-025-30

Зберігати при температурі від 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F)
[Див. Контрольовану кімнатну температуру USP]

ДОЗИРУЙТЕ В ТІСНІЙ, СВІТЛОСТОЙКИЙ КОНТЕЙНЕР.

Вироблено:
KVK-TECH INC.
110 Террі Драйв
Ньютаун, Пенсільванія 18940

Ідентифікатор товару # 006071/00

Код виробника: 10702 03/08

Перепакував:
Life Line Services для дому, Inc.
Перепакування аптеки