Ліраглутид

Ідентифікація

Victoza містить ліраглутид, синтетичний аналог людського глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) і діє як мітка агоніста рецептора GLP-1. Ліраглутид на 97% гомологічний рідному людському GLP-1, замінюючи аргінін лізином у положенні 34 1. Ліраглутид отримують шляхом приєднання жирної кислоти С-16 (пальмітинової кислоти) з розпірною речовиною глутамінової кислоти до залишку лізину, що залишився в положенні 26 попередника пептиду 1. Ліраглутид був схвалений FDA 25 січня 2010 р. 4 .

Тип біотехнологічних груп схвалений Біологічна класифікація Білкові терапії
Гормони Білок Хімічна формула C172H265N43O51 Білок Середня вага 3751,2 Da Послідовності

NN 2211
NN-2211
NN-9924
NN2211
NN9924
NNC 90-1170
NNC-90-1170

Фармакологія

Ліраглутид показаний у поєднанні з дієтою та фізичними вправами для поліпшення контролю глікемії у пацієнтів віком від 10 років із цукровим діабетом 2 типу, мітка 5. Також показано зниження ризику серйозних несприятливих серцево-судинних подій у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, а також серцево-судинних захворювань .

ІМТ> 30 кг/м2
Зниження серцево-судинного ризику
Цукровий діабет 2 типу

Протипоказання та попередження Blackbox

Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Ліраглутид - це похідна GLP-1 один раз на день для лікування діабету типу 2 Етикетка 2. Пролонгована дія ліраглутиду досягається приєднанням молекули жирної кислоти в положенні 26 молекули GLP-1, що дозволяє їй оборотно зв'язуватися з альбуміном у підшкірній клітковині та кровотоці та повільно вивільнятися з часом Етикетка, 2,3. Зв’язування з альбуміном призводить до повільнішої деградації та зменшення елімінації ліраглутиду з кровообігу нирками порівняно з GLP-1 2,3. Ефектом ліраглутиду є підвищена секреція інсуліну та зменшення секреції глюкагону у відповідь на глюкозу, а також повільніше спорожнення шлунка Етикетка. Ліраглутид також не впливає негативно на секрецію глюкагону у відповідь на зниження рівня цукру в крові .

Механізм дії

Ліраглутид - це ацильований синтетичний аналог глюкагоноподібного пептиду-1 Мітка, 1,2. Ліраглутид є агоністом глюкагоноподібного рецептора пептиду-1, який пов'язаний з міткою аденилатциклази. Збільшення циклічного АМФ стимулює глюкозозалежне вивільнення інсуліну, пригнічує глюкозозалежне вивільнення глюкагону та уповільнює спорожнення шлунка для підвищення контролю рівня цукру в крові. .

Біодоступність ліраглутиду після підшкірного введення становить приблизно 55% Мітка, а максимальні концентрації досягаються через 11,7 години 1 .

Обсяг розподілу

Ліраглутид менш чутливий до метаболізму, ніж ендогенний GLP-1, і тому повільніше метаболізується дипептидилпептидазою-4 та нейтральною ендопептидазою до різних менших поліпептидів, які не всі були структурно визначені 1. Частина ліраглутиду може повністю метаболізуватися до вуглекислого газу та води 1 .

Шлях ліквідації

6% виводиться з сечею та 5% - з калом 1 .

Термін напіввиведення 13 годин 1 .

Дізнайтеся про наші комерційні дані про побічні ефекти.

Уражені організми

Люди та інші ссавці

Шляхи недоступні Фармакогеномічні ефекти/ADR Переглянути всі "title =" Про SNP-опосередковані ефекти/ADR "href =" javascript: void (0); ">