Інгібітори альфа-глюкозидази

Оновлено 20 листопада 2014 року.

Примітка редактора: Це п’ятий пост у нашому міні-серіалі про ліки від діабету. Налаштуйтеся 11 вересня на наступний внесок.

Інгібітори альфа-глюкозидази, клас препаратів, також відомий як «блокатори крохмалю», функціонують, уповільнюючи всмоктування певних вуглеводів у шлунково-кишковому тракті. Два препарати цього класу - акарбоза (торгова марка Precose) та міглітол (Glyset) - схвалені в США, тоді як два інших препарати - воглібоза (Volix та інші) та emiglitate - доступні лише за межами США.

Застосування інгібіторів альфа-глюкозидази призводить до нижчого, уповільненого підвищення рівня глюкози в крові після їжі. Оскільки ці ліки знижують рівень глюкози в крові, запобігаючи негайному розщепленню вуглеводів з їжі, вони ефективні лише тоді, коли їх приймають під час першого укусу їжі. Інгібітори альфа-глюкозидази особливо корисні для лікування легкої гіперглікемії (високого рівня глюкози в крові) у людей, які вперше діагностуються з діабетом 2 типу, а також для лікування гіперглікемії після їжі. Спільні рекомендації, видані Американською діабетичною асоціацією (ADA) та Європейською асоціацією з вивчення діабету (EASD), включають ці препарати в категорію «інша» терапія. Це означає, що вони не включені до перших двох рівнів рекомендацій, оскільки були визнані менш ефективними, ніж такі класи медикаментів, як метформін (Глюкофаж та інші) або сульфонілсечовини (Діабінезе, Діабета, Гліназа, Мікроназа, Глюкотрол, Глюкотрол XL, Амарил). при контролі глюкози в крові.

Вуглеводи бувають різних форм, але всі типи вуглеводів по суті є ланцюгами дуже простих молекул цукру. Оскільки шлунково-кишковий тракт поглинає прості молекули цукру, але не складні або довголанцюгові вуглеводи, дуже ефективно, в кишечнику є ферменти, які служать для розриву довгих ланцюгів на коротші ланцюги. Ці ферменти можуть бути дуже специфічними щодо типу довголанцюгових вуглеводів, над якими вони працюють. Альфа-глюкозидаза - це кишковий фермент, який розщеплює різноманітні вуглеводи, але два найважливіші - сахароза (столовий цукор), яка розщеплюється на глюкозу та фруктозу, та лактоза (молочний цукор), яка розщеплюється на глюкоза та галактоза. Жоден з інгібіторів альфа-глюкозидази не має прямого впливу на всмоктування глюкози. Навпаки, препарати цього класу затримують та зменшують кількість глюкози, яка готова до всмоктування, перешкоджаючи розщепленню вуглеводів з довгими ланцюгами, згадавши вище, дозволяючи підшлунковій залозі більше часу виділяти інсулін для покриття їжі.

Майже всі дані щодо цих препаратів надходять від людей із діабетом 2 типу, і більшість цієї інформації стосується акарбози. Відповідно, більшість наступних цифр - з досліджень, проведених з акарбозою. Рекомендації, випущені ADA та EASD, передбачають, що очікуване зниження рівня HbA1c (показник контролю рівня глюкози в крові за попередні 2–3 місяці) становило б від 0,5% до 0,8%, якщо цей препарат застосовувати самостійно. Це не таке велике зменшення, як можна було б очікувати, коли метформін або сульфонілсечовини застосовують окремо. При застосуванні акарбози разом з інсуліном, метформіном або сульфонілсечовинами виявляється середнє додаткове зниження рівня HbA1c на 0,5%. Найбільшим дослідженням, яке включало акарбозу, було Проспективне дослідження діабету у Сполученому Королівстві, в яке було включено майже 1000 людей, які застосовували цей препарат. Це дослідження продемонструвало зниження рівня HbA1c на 0,5% протягом 2-річного періоду при застосуванні цього препарату.

Акарбоза не спричиняє збільшення ваги, і якщо вона дається сама по собі, вона має дуже низький ризик гіпоглікемії (низький рівень глюкози в крові). Найпоширенішими побічними ефектами цього класу препаратів є шлунково-кишкові. Блокуючи всмоктування вуглеводів у кров, інгібітори альфа-глюкозидази залишають більше вуглеводів доступними для шлунково-кишкової флори (бактерій, що мешкають у кишечнику). Як результат, кількість цих бактерій збільшується. Це збільшення, разом із затримкою, яку ліки спричиняють при розщепленні вуглеводів, може призвести до здуття живота, діареї, надмірного газоутворення, нудоти та болю в животі. У ході досліджень ці ефекти спостерігались приблизно у третини людей, які приймали акарбозу, при цьому більші дози ліків викликали більше побічних ефектів. Виразність цих ефектів, як правило, зменшується з часом при застосуванні препарату.

Приблизно у 3% людей препарат асоціюється з підвищенням рівня печінкових ферментів, що може свідчити про потенційне пошкодження печінки. Практично у всіх цих випадках рівень ферментів нормалізується після припинення прийому препарату.

Акарбоза не всмоктується в кров, а залишається в кишковому тракті. Він частково розщеплюється кишковими бактеріями, а всмоктується і виводиться нирками. Міглітол майже повністю всмоктується і виводиться нирками. (Цей препарат не рекомендується людям з важкою дисфункцією нирок.)

Рекомендована початкова доза акарбози становить 25 міліграмів, що приймаються тричі на день з першим укусом кожного прийому їжі. Це можна поступово збільшувати до найбільшої переносимої дози, але не повинно перевищувати 100 міліграмів, прийнятих три рази на день для людей, що перевищують або дорівнюють 132 фунтам, і 50 міліграмів, прийнятих три рази на день, для людей вагою менше 132 фунтів. Рекомендована початкова доза міглітолу становить 25 міліграмів, прийнятих тричі на день з першим укусом кожного прийому їжі, яку можна збільшити до 100 міліграмів, прийнятих тричі на день. Щоб зменшити ймовірність побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, цей препарат можна також розпочинати у дозі 25 міліграмів, що приймається один раз на день, а потім поступово збільшувати.

Натисніть тут, щоб переглянути інші вклади «Ліки від діабету».

Вибір редактора

Застереження щодо надання медичних консультацій: Ви розумієте, що публікації в блозі та коментарі до таких публікацій у блозі (незалежно від того, розміщені ми, наші агенти, блогери чи користувачі) не є медичною порадою чи рекомендацією будь-якого роду, і ви не повинні покладатися на будь-які інформація, що міститься в таких повідомленнях чи коментарях, щоб замінити консультації кваліфікованих медичних працівників відповідно до ваших індивідуальних потреб. Думки та інша інформація, що міститься у публікаціях та коментарях у блозі, не відображають думки або позиції Власника сайту.