Фенелзин сульфат

фенелзин сульфат
Нарділ

Фармакологічна класифікація: Інгібітор МАО
Терапевтична класифікація: антидепресант
Категорія ризику вагітності С

Доступні форми
Відпускається лише за рецептом
Таблетки: 15 мг

Показання та дозування
Важка депресія. Дорослі: 15 мг П.О. t.i.d. Швидко збільшувати до 60 мг на день; максимальна добова доза становить 90 мг. Максимальний терапевтичний ефект настає від 2 до 6 тижнів. Деякі клініцисти зменшують дозування після виникнення відповіді; підтримуюча доза може бути лише 15 мг на день або через день.

Фармакодинаміка
Антидепресантна дія: Вважається, що депресія є наслідком низького рівня нейромедіаторів у ЦНС, включаючи норадреналін та серотонін. Фенелзин інгібує МАО, фермент, який зазвичай інактивує аміновмісні речовини, таким чином підвищуючи рівень та активність цих речовин.

Фармакокінетика
Поглинання: Швидко та повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту.
Поширення: Інформація відсутня.
Метаболізм: Метаболізується в печінці.
Екскреція: Виводиться переважно з сечею протягом 24 годин; частина ліків виводиться з калом через жовчовивідні шляхи. Відносно короткий період напіввиведення, але інгібування ферментів тривале і не пов'язане з періодом напіввиведення.

Протипоказання та запобіжні заходи
Протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до препарату та пацієнтам із серцевою недостатністю, феохромоцитомою, гіпертонією, захворюваннями печінки або серцево-судинною хворобою. Також протипоказаний під час терапії іншими інгібіторами МАО (ізокарбоксазидом, транилципроміном); протягом 14 днів після такої терапії або протягом 14 днів після планової операції, що вимагає загальної анестезії; при вживанні кокаїну; або з місцевою анестезією, що містить симпатоміметичні судинозвужувальні засоби. Протипоказаний протягом 2 тижнів після селективного застосування антидепресантів інгібітора зворотного захоплення серотоніну. Протипоказаний деякими виробниками пацієнтам старше 60 років через можливість наявного церебросклерозу з пошкодженими судинами.
Обережно застосовувати пацієнтам із ризиком розвитку діабету, суїциду або судомних розладів, а також тим, хто отримує тіазидні діуретики або спинальні анестетики.

Побічні реакції
ЦНС: запаморочення, запаморочення, головний біль, гіперрефлексія, тремор, посмикування м’язів, безсоння, сонливість, слабкість, втома.

РЕЗЮМЕ: ортостатична гіпотонія, набряки.
GI: сухість у роті, анорексія, нудота, запор.
GU: підвищений рівень катехоламіну в сечі, статеві розлади.
Метаболічний: збільшення ваги.
Шкіра: діафорез.

Вплив на результати лабораторних випробувань
? Може підвищити рівень АЛТ та АСТ.
? Може збільшити кількість лейкоцитів.

Передозування та лікування
Ознаки та симптоми токсичності виявляються повільно (протягом 24-48 годин) і можуть тривати до 2 тижнів. Можуть виникати збудження, гіперемія, тахікардія, гіпотонія, гіпертонія, серцебиття, підвищена рухова активність, посмикування, посилення глибоких сухожильних рефлексів, судоми, гіперпірексія, зупинка серцево-дихальної системи та кома. Дози від 375 мг до 1,5 г були прийняті з летальними та нефатальними результатами.
Дайте 5-10 мг фентоламіну внутрішньовенно поштовх до гіпертонічного кризу; лікувати напади, збудження або тремор за допомогою І.В. діазепам; тахікардія з бета-адреноблокаторами; і лихоманка з охолоджуючими ковдрами. Контролюйте життєві показники та рівноважний та електролітний баланс. Застосування симпатоміметиків (таких як норадреналін або фенілефрин) протипоказане при гіпотонії, спричиненій інгібіторами МАО.

Особливі міркування
? Застосовуйте запобіжні заходи щодо використання інгібіторів МАО, що застосовуються окремо або разом з іншими препаратами, протягом 14 днів після припинення прийому препарату.
? Враховуйте властивий ризик самогубства, поки не відбудеться значне покращення депресивного стану. Під час початкової терапії пацієнти з високим ризиком повинні ретельно спостерігати. Щоб зменшити ризик передозування самогубства, призначайте найменшу кількість таблеток, що відповідає правильному лікуванню.
? На початку терапії пацієнт повинен лежати протягом 1 години після прийому фенелзину; для запобігання запаморочення від ортостатичних змін артеріального тиску слід уникати різких змін у положенні стоячи.
? На відміну від терапії іншими інгібіторами МАО, терапія фенелзином та трициклічними антидепресантами, як правило, добре переноситься.
Дитячі пацієнти
? Препарат не рекомендується приймати дітям молодше 16 років.
Геріатричні пацієнти
? Препарат не рекомендується приймати пацієнтам старше 60 років.

Освіта пацієнта
? Попередити пацієнта не приймати алкоголь, інші депресанти ЦНС або позабіржові продукти (наприклад, застуду, сінну лихоманку або дієтичні препарати) без дозволу лікаря.
? Поясніть, що багато харчових продуктів та напоїв (таких як вино, пиво, сири, консервовані фрукти, м’ясо та овочі) можуть взаємодіяти з наркотиками. Перелік продуктів, яких слід уникати, зазвичай можна отримати в дієтичному відділі або аптеці більшості лікарень.
? Попросіть пацієнта уникати небезпечних видів діяльності, що вимагають настороженості, поки не будуть відомі повні ефекти препарату на ЦНС. Запропонуйте приймати препарат перед сном, щоб мінімізувати денну седацію.
? Попросіть пацієнта приймати препарат точно так, як це призначено, і не подвоювати дозу, якщо її пропустили.
? Попросіть пацієнта не зупиняти препарат різко і повідомляти про будь-які проблеми; зменшення дози може полегшити більшість побічних реакцій.

Реакції можуть бути загальний, нечасто, загрожує життю, або Спільне та життєве загрозу .
Only Тільки Канада
Clinical Немаркуване клінічне використання