Експериментальний препарат для схуднення зменшує апетит, спалює більше енергії, пропонує дослідження

Експериментальний препарат для схуднення знижує апетит, спалює більше енергії, пропонує дослідження

знижує

Перші клінічні дослідження експериментального препарату показали, що люди з ожирінням, які приймають його протягом 12 тижнів, втрачають вагу навіть при дуже низьких дозах. Короткотермінові дослідження також свідчать про те, що препарат під назвою таранабант - другий препарат, призначений для боротьби з ожирінням, блокуючи канабіноїдні рецептори в мозку, - здається, змушує людей споживати менше калорій і спалювати більше, повідомляють дослідники в січневому номері Cell Метаболізм, публікація Cell Press. Каннабіноїдні рецептори відповідають за психологічний вплив марихуани (Cannabis sativa), а природні "ендоканабіноїди" є важливими регуляторами енергетичного балансу.

"Вплив марихуани на апетит відомий тисячоліттями з її лікувального та рекреаційного використання", - сказав автор дослідження Стівен Хеймсфілд з дослідницьких лабораторій Merck. "Відповідальний інгредієнт стимулює рецептори канабіноїдів. Коли ви блокуєте систему канабіноїдів таким антагоністом, як таранабант, ви пригнічуєте апетит". Однак препарат, розроблений Merck, також має підвищений ризик несприятливих побічних ефектів при вищих дозах, показує дослідження, включаючи легкий та помірний шлунково-кишковий та психіатричний ефекти.

Перший доказ концепції того, що так звані зворотні агоністи канабіноїдних рецепторів 1 (CB1R) можуть запропонувати терапію ожиріння, отримали дослідження іншого препарату, розробленого Санофі-Авентісом, під назвою римонабант. Цей препарат зараз використовується для схуднення у кількох європейських країнах як доповнення до дієти та фізичних вправ, але не отримав схвалення FDA для використання у Сполучених Штатах.

"Таранабант" - це структурно новий, високоселективний, потужний зворотний агоніст CB1R, заявила команда Хеймсфілда. Доклінічні дослідження на тваринах показали, що це може спричинити втрату ваги при дозах, що блокують лише 30 відсотків канабіноїдних рецепторів. Щоб поширити ці висновки на людей у ​​нових дослідженнях, дослідники вперше застосували позитронно-емісійну томографію (ПЕТ) для виявлення дози, яка зв’язує близько 30 відсотків каннабіноїдних рецепторів у мозку людини. Вони виявили, що для досягнення цієї мети достатньо 4-6 міліграм таранабанту.

Багатоцентрове, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване клінічне дослідження, що включало 533 пацієнти з ожирінням, показало, що препарат викликає значну втрату ваги при дозах від 0,5 до 6 міліграмів. "Це було дивно," сказав Хеймсфілд. "Ми не очікували зниження ваги в усіх дозах".

Потім дослідники провели окремі дослідження споживання їжі та витрат енергії у людей із надмірною вагою та середнім ожирінням, які приймали одну дозу таранабанту в кількості 4 або 12 міліграмів. Ці дослідження показали, що люди, які приймають 12 міліграм препарату, споживають на 27 відсотків менше калорій, ніж ті, хто приймає плацебо. Люди, які приймали препарат, також витрачали більше енергії під час відпочинку і, здається, спалювали більше жиру.

Дослідження також виявили, що більші дози препарату викликали два типи побічних явищ, сказав Хеймсфілд. Ці негативні побічні ефекти включали розлад шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту та блювоту, а також підвищену дратівливість. Маріхуана часто використовується для боротьби з нудотою, пов'язаною з хіміотерапевтичними препаратами, зазначає Хеймсфілд, і вона також робить людей м'якшими. "Тут знову ж таки [ці ліки] мають протилежний ефект".

Зараз проводиться більш масштабне клінічне випробування таранабанту III фази для подальшого вивчення його наслідків, сказав Хеймсфілд. "Ми маємо тут лише 12 тижнів; ми ще не знаємо, що буде через півроку чи рік".