Бігуанід

Ресурси WikiDoc для Бігуаніду

Доказова медицина

Настанови/Політика/Уряд

Ресурси для пацієнтів/Спільнота

Ресурси постачальників медичних послуг

Безперервна медична освіта (CME)

Файл: Buformin.svg Файл: Phenformin.svg Бігуаніди (ATC A10 BA) утворюють клас пероральних антигіперглікемічних препаратів, що застосовуються при цукровому діабеті або переддіабетному лікуванні.

Зміст

Приклади

Приклади бігуанідів:

метформін - широко застосовується при лікуванні цукрового діабету 2 типу у поєднанні з ожирінням
фенформін - виведений з ринку в більшості країн через токсичну дію
буформін - вилучений з ринку через токсичну дію

Прогуаніл - це бігуанід, який використовується не при цукровому діабеті, а як протималярійний препарат.

Історія

Galega officinalis століттями використовувався для лікування діабету в традиційній медицині. У 1920-х роках сполуки гуанідину були відкриті в Росії Галега екстракти. Дослідження на тваринах показали, що ці речовини знижують рівень глюкози в крові. Деякі менш токсичні похідні, синталін А та синталін В, використовувались для лікування діабету, але після відкриття інсуліну про них забули на наступні кілька десятиліть. Бігуаніди були знову введені в лікування діабету 2 типу наприкінці 1950-х. Спочатку фенформін широко використовувався, але його потенціал, що спричиняє часом летальний ацидоз, призвів до відмови від фармакотерапії в більшості фармакопей (у США в 1977 р.). Метформін має набагато кращий профіль безпеки, і це основний препарат бігуанідів, що застосовується у фармакотерапії у всьому світі.

Фармакотерапія

Бігуаніди не впливають на вихід інсуліну, на відміну від інших гіпоглікемічних засобів, таких як сульфонілсечовини та меглітиніди. Отже, вони не тільки ефективні для діабетиків типу 2, але також можуть бути ефективними для пацієнтів типу 1, узгоджені з інсулінотерапією.

Спосіб дії

Точний спосіб дії бігуанідів не з’ясований до кінця. Однак при гіперінсулінемії бігуаніди можуть знижувати рівень інсуліну натще в плазмі. Їх терапевтичне використання випливає з їхньої тенденції до зменшення глюконеогенезу в печінці, і як результат, знижує рівень глюкози в крові. Бігуаніди також прагнуть зробити клітини організму більш охочими поглинати глюкозу, яка вже є в крові, і знову знижувати рівень глюкози в плазмі.

Побічні ефекти та токсичність

Найпоширенішим побічним ефектом є діарея та диспепсія, що спостерігається у 30% пацієнтів. Найважливішим і серйозним побічним ефектом є молочнокислий ацидоз. Фенформін і буформін більш схильні викликати ацидоз, ніж метформін, тому вони практично замінені ним. Однак при поєднанні метформіну з іншими препаратами (комбінована терапія) можливі гіпоглікемія та інші побічні ефекти.