ACTA PHARMACEUTICA SCIENCIA

ACTA PHARMACEUTICA SCIENCIA Міжнародний журнал з фармацевтичних наук, щоквартально публікується ISSN: 2636-8552 e-issn: 1307-2080, том: 56, No: 4, 2018 Раніше: Eczacılık Bülteni Acta Pharmaceutica Turcica

Щоквартально виходить міжнародний журнал фармацевтичних наук ACTA PHARMACEUTICA SCIENCIA ISSN: 2636-8552 e-issn: 1307-2080, том: 56, No: 4, 2018 Раніше: Eczacılık Bülteni/Acta Pharmaceutica Turcica Заснована в 1953 р. Касимом Цемалем Şювеном, редактором Деміраяк Заступник редактора Гюльден Зехра Омуртаг Баркін Берк Координатори М. Ешреф Татлипинар Метин Уяр Редактор мови Реджеп Мурат Нурлу Мохамад Халил Редактор біостатистики Pakize Yiğit Адреса İstanbul Medipol Üniversitesi Kavacık Güney Kampüsh Güney Kampüs. Atatürk Cad. No: 40 34810 Beykoz/İSTANBUL Тел: 0216 681 51 00 Електронна пошта [email protected] [email protected] Редакційна колегія Сабахаттін Айдин Ахмет Айдин Арістідіс Цацакіс Айфер Бечерен Ділек Ак Ебрагім Раззазі-Фазелі Ермейен Ерджійонг Ерченюше Ерченюше Салтан Ішкан Хакан Гекер Ханефі Азбек Хаяті Челік Іхсан Халіш Джуліде Акбуга Кеннет А. Якобсон Лейла Юртташ Месут Санкар Несрін Емеклі Нуршен Башаран Özgen Özer Роберта Ciccocioppo Стефано Констанці Цюнцзайценцёццюнцйонцюцзінцёццюнцёццюнцйонцйонсі Vural Levent Karabağlı Друкарня Ege Basım Ltd. Şti. Есатпаша Мах. Ziyapaşa Cad. No: 4 Ege Plaza Ataşehir/Cтамбул Тел: 0216 472 84 01

хлороформ (1: 5) забезпечував похідне ацетилхлориду (2) (141 мг) у вигляді напівтвердої речовини. З'єднання було досить чистим для використання на наступній стадії без подальшого очищення та ідентифікації. FTIR (KBr) ν макс. (См -1): 1684 (-CO), 3430 (-OH). 1 H-ЯМР (400 МГц, CDCl 3): δ H 9,01 (1H, с, -NH), 7,31 (1H, д, J = 1,3 Гц, H-6), 6,29 (1H, м, H- 1), 4,22-4,20 (1H, м, H-3), 4,18 (1H, dd, J = 12,0 та 4,7 Гц, H-5 a), 4,11 (1H, dd, J = 12,1 та 4,5 Гц, H- 5 б), 4,05 (1H, ddd, J = 3,6, 4,6 та 4,2 Гц, H-4), 3,37 (1H, br s, 3 -OH), 2,35 (1H, ddd, J = 13,7, 6,6 та 4,4 Гц, H-2 a), 2,25 (1H, ddd, J = 13,6, 6,6 і 6,8 Гц, H-2 b), 2,11 (3H, s, CH 3 CO-), 1,72 (3H, d, J = 1,3 Гц, 5-СН 3). Анальний розраховано для C 11 H 17 O 5 N 2 CO (289,26): C, 45,63; Н, 5,87. Знайдено: С, 45,65; Н, 5,88. Загальний синтез похідних тимідину Розчин тимідину (1) (200 мг, 0,82 ммоль) у безводному піридині (3 мл) охолоджували до 00 ° С, коли пентаноилхлорид (0,1077 мл, 1,1 молярний екв.), Гептаноїлхлорид (0,1336 мл, 1,1 молярний екв.), октаноїлхлорид (0,1534 мл, 1,1 молярний екв.), деканоїлхлорид (0,1846 мл, 1,1 молярний екв.), міристоїлхлорид (0,8256 мл, 1,1 молярний екв.) ), 2-хлорбензоїлхлорид (0,1092 мл, 1,1 молярний екв.), 2-бромбензоїлхлорид (0,1163 мл, 1,1 молярний екв.), 4-бромбензоїлхлорид (0,195 мл, 1,1 молярний екв.) І циннамоїлхлорид (0,1482 мл, 1,1 молярного екв.) Були додані до нього окремо, відповідно. Суміш перемішували при 0 0 C протягом 6

7 годин, а потім ніч при кімнатній температурі. T.L.C. експертиза (метанол-хлороформ, 1: 5) показала повне перетворення реагенту в єдиний продукт. Кілька шматків льоду додавали в реакційну колбу, щоб знищити надлишок реагенту, і реакційну суміш обробляли, як зазвичай. Перколяція отриманого сиропу шляхом пропускання через колонку силікагелю з метанол-хлороформом (1: 5) в якості елюентів давала похідне пентаноїлу (3) (148 мг) у вигляді напівтвердої маси, яка не могла кристалізуватися. Подібним чином виділяють з'єднання 4 (137 мг), з'єднання 5 (162 мг), з'єднання 6 (152 мг), з'єднання 7 (156 мг), з'єднання 8 (152 мг), з'єднання 9 (159 мг), з'єднання 10 (125 мг) ), з'єднання 11 (138 мг), з'єднання 12 (145 мг) та з'єднання 13 (165 мг), успішно. 5-O- (пентаноїл) тимідин (сполука 3) FTIR (KBr) ν max (см -1): 1694 (-CO), 3432 (-OH). 1 H-ЯМР (400 МГц, CDCl 3): δ H 9,01 (1H, s, -NH), 7,27 (1H, d, J = 1,3 Гц, H-6), 6,24 (1H, t, J = 6,5 Гц, H-1), 4,40-4,32 (1H, м, H-3), 4,40 (1H, dd, J = 12,0 і 4,5 Гц, H-5 a), 4,25 (1H, dd, J = 12,0 і 3,5 Гц, H-5 b), 4,15 (1H, ddd, J = 3,5, 4,5 і 3,9 Гц, H-4), 3,47 (1H, br, 3 -OH), 2,38 (1H, ddd, J = 13,5, 6,5 та 4,0 Гц, H-2 a), 2,36, 2,25 (1H, ddd, J = 13,5, 6,5 та 6,7 Гц, H-2 b), 10 Acta Pharmaceutica Sciencia. Вип. 56 No 4, 2018

бактерії були дуже чудовими у багатьох випадках, що відповідало нашій попередній роботі 26-29. Однак з'єднання 11 було визнано нечутливим до всіх грампозитивних та грамнегативних бактерій. Bacillus Subtilis Bacillus Cereus З'єднання 6 З'єднання 3 З'єднання 13 З'єднання 7 З'єднання 9 З'єднання 9 Рисунок 2.% Зона інгібування сполук 3, 6 та 9 проти B. subtilis (A) та сполук 7, 9 та 13 проти B. cereus (В). Escherichia Coli Salmonella paratyphi З'єднання 6 З'єднання 9 З'єднання 7 З'єднання 3 З'єднання 9 Рисунок 3.% Зона інгібування сполук 3, 6 та 9 проти E. coli (C) та сполук 7 і 9 проти S. paratyphi (D). Загалом було помічено, що антибактеріальні результати селективно ацильованих похідних тимідину, отриманих із використанням різних ацилюючих агентів, дотримуються порядку для грампозитивних організмів: 3> 9> 6 = 13> 5> 4> 12> 7> 8 та грам негативних бактерії дотримуються порядку: 3> 6> 9> 5> 13> 12> 4> 7. Одним словом, було встановлено, що ця серія досліджуваних хімічних речовин виявляє дуже хорошу антибактеріальну активність, особливо наявність різних ацильних груп, наприклад пентаноїл, деканоїл, бензолсульфоніл, 2-бромбензоїл, циннамоїл, групи покращили Acta Pharmaceutica Sciencia. Вип. 56 No 4, 2018 19

Acta Pharm. Наук. Том 56 No: 4. 2018 DOI: 10.23893/1307-2080.APS.05623 Інгібуюча активність антиоксидантів, альфа-амілази та альфаглюкозидази екстрактів листя та квітів та фракцій Phaulopsis falcisepala CB Clarke Oyindamola O. Abiodun 1 *, Rasidat Tijani 1, 2, Omonike Ogbole 3, Edith Ajaiyeoba 3 1 University of Ibadan, Ibadan, Nigeria, Department of Pharmacology & Therapeutics, Ibadan, Nigeria. 2 Moshood Abiola Polytechnic, Ojere, Департамент фармацевтичних технологій, Школа науки і техніки, Абеокута, Нігерія. 3 Університет Ібадана, Ібадан, Нігерія, Кафедра фармакогнозії, Фармацевтичний факультет, Ібадан, Нігерія. Передумови: Метанольні екстракти листя та квітки P. falcisepala (PFL & PFF) оцінювали на наявність інгібіторів альфа-амілази/глюкозидази (AGI) з антиоксидантною властивістю. Методи: загальний вміст фенольних (TPC)/флавоноїдів (TFC), антиоксидантів та травних ферментів, що інгібують активність фракцій PFL, PFF та PFF; Оцінювали н-гексан (PFFHex), етилацетат (PFFEA), н-бутанол (PFFBUT) та водний (PFFAQ). Результати: PFF мав вищий рівень TPC, TFC, більшу антиоксидантну та травну ферментативну активність, ніж PFL. Таким чином, фракції PFF були додатково оцінені. PFFEA мав найвищий TPC (161,05 ± 6,18 мгга/г), TFC (112,54 ± 1,69 мг/г), інгібуючу активність альфа-амілази (38,45 ± 2,50 мкг/мл), ніж акарбоза (258,4 ± 6,37 мкг/мл, р 400 мкг/мл, в той час як PFF мав IC 50 з 28 Acta Pharmaceutica Sciencia. Т. 56 No 4, 2018