Застосування природних та синтетичних фосфоліпідів як фармацевтичних допоміжних речовин *

Анотація

Практичне застосування: Для вибору допоміжних речовин фосфоліпідів для фармацевтичних композицій переважні природні фосфоліпіди порівняно із синтетичними фосфоліпідами, оскільки вони доступні у великих масштабах із відтворюваною якістю за менших витрат на товари. Вони добре прийняті контролюючими органами і виробляються з використанням меншої кількості хімічних речовин та розчинників при більш високих урожаях. Щоб уникнути масштабних проблем під час розробки та виробництва фармацевтичних препаратів, замість синтетичних фосфоліпідів слід підбирати природні фосфоліпідні допоміжні речовини, коли це можливо.

природних

1. Вступ

Фосфоліпіди є добре відомими допоміжними речовинами для фармацевтичного застосування. Вони використовуються у багатьох типах рецептур, таких як жирові емульсії, змішані міцели, суспензії та ліпосомні препарати для будь-якого способу введення. Вони є природними сполуками та ефективними альтернативами синтетичним, неприродним емульгаторам, таким як полісорбати, похідні касторової олії поліоксіетилену та складні ефіри сахарози жирних кислот.

У цьому огляді порівняно виробництво, використання та властивості природних фосфоліпідів та допоміжних речовин синтетичних фосфоліпідів з точки зору промислового фармацевтичного технічного розвитку. Обговорювані синтетичні фосфоліпіди є синтетичними аналогами природних альтернатив. Хімічно модифіковані фосфоліпіди, такі як, наприклад, N- (карбонілметоксиполіетиленгліколь 2000) -1,2-дистеароїлфосфатидилетаноламін натрієва сіль (MPEG-DSPE), які не зустрічаються в природі, виходять за межі даного огляду.

Це порівняння пропонує раціональний вибір кращого класу фосфоліпідів для цілей розробки фармацевтичних рецептур.

2 Природні фосфоліпіди

Природні фосфоліпіди можна отримувати з рослинних джерел, таких як, наприклад, соя, насіння ріпаку (ріпаку), зародки пшениці, насіння соняшнику та льону, а також тваринного матеріалу, як яєчний жовток, молоко або криль. Ця сировина випускається у всьому світі у дуже великих масштабах. Світовий урожай сої в 2013 році склав 280 мільйонів тонн, а щорічне виробництво соєвої олії у світі становить близько 42 мільйонів тонн 9. Протягом 2002 року було вироблено 53,4 млн. Тонн столових яєць. Це становить приблизно 17 мільйонів тонн яєчного жовтка 10. Хоча лише частина з цих величезних кількостей використовується для виробництва природних фосфоліпідних допоміжних речовин, очевидно, що для цього існує достатня кількість.

Профілі фосфоліпідів та жирних кислот лецитину залежать від джерел сировини. Профілі для знежиреного соєвого, соняшникового насіння та лецитину ріпаку наведені як приклад (таблиці (таблиці 1 та та 2). 2). Для прикладу складу фосфоліпідів та жирних кислот лецитину, отриманого з тваринного джерела (яєчний лецитин), робиться посилання на відповідний розділ нижче.

Таблиця 1

Склад фосфоліпідів рослинних знежирених лецитинів, отриманих з відповідних специфікацій продукту (%) 11