Фентермін

Фентермін - це препарат, який в основному використовується як пригнічувач апетиту. Хімічно це амфетамін (і фенетиламін). Зазвичай його призначають особам, які мають підвищений медичний ризик через свою вагу, на відміну від косметичної втрати ваги. Фентермін продається або у формі препарату з негайним вивільненням (Adipex®), або у вигляді смоли з уповільненим вивільненням (Ionamin®, Duromine® в Австралії та Новій Зеландії).

Зміст

1 Історія
2 Механізм дії
3 Клінічне застосування
4 Побічні ефекти
5 Протипоказання
6 У новинах
7 Зовнішні посилання
8 Посилання та кінцеві примітки

Історія [редагувати | редагувати джерело]

У 1959 р. Фентермін вперше отримав схвалення від FDA як препарат, що пригнічує апетит. Потім фентермін гідрохлорид став доступним на початку 1970-х. Раніше він продавався як Fastin® від King Pharmaceuticals для компанії SmithKline Beecham, однак у 1998 році він був вилучений з ринку. Medeva Pharmaceuticals продає торгову марку фентерміну під назвою Ionamin®, а Gate Pharmaceuticals - Adipex-P®. Фентермін також в даний час продається як загальний препарат. З моменту затвердження препарату в 1959 р. Клінічних досліджень майже не проводилось. Останнє дослідження було проведене в 1990 р., Яке поєднувало фентермін з фенфлураміном або дексфенфлураміном і стало відомим як Фен-Фен.

Хоча Fen-Phen ніколи не був схвалений FDA, агентство дійсно схвалило препарат. У 1992 р. Було опубліковано дослідження про те, що Fen-Phen був ефективнішим, ніж дієта та фізичні вправи з невеликою кількістю побічних ефектів. Однак у 1997 році, після 24 випадків захворювання серцевих клапанів у споживачів Fen-Phen, фенфлурамін та дексфенфлурамін були добровільно зняті з ринку на прохання FDA. Пізніше дослідження показали, що майже у 30% людей, які приймали фенфлурамін або дексфенфлурамін, були виявлені ненормальні дані про клапани. FDA не просила виробників вилучати фентермін з ринку.

Фентермін все ще доступний сам по собі в більшості країн, включаючи США. Однак, оскільки він є амфетаміном, люди можуть розвинути до нього звикання. Отже, у багатьох країнах він класифікується як контрольована речовина. На міжнародному рівні фентермін є препаратом, що входить до списку IV згідно з Конвенцією про психотропні речовини. [1] У США він класифікується як речовина, що контролюється згідно Списку IV, згідно із Законом про контрольовані речовини.

Механізм дії [редагувати | редагувати джерело]

Фентермін, як і багато інших ліків, що відпускаються за рецептом, працює з нейромедіаторами мозку. Це стимулятор центральної дії та є конституційним ізомером (не плутати зі стереоізомером) метамфетаміну. Він стимулює нейронні пучки до вивільнення певної групи нейромедіаторів, відомих як катехоламіни; до них належать дофамін, адреналін (також відомий як адреналін) та норадреналін (норадреналін). Таким чином, аноректична активність, що спостерігається з цими сполуками, може здатися ймовірною завдяки такому впливу на центральну нервову систему, що узгоджується з сучасними знаннями про системи центральної нервової системи та поведінку харчування. Це такий же механізм дії, як інші стимулятори апетиту, такі як діетилпропіон та фендиметразин. Нейромедіатори сигналізують про реакцію "бій або втеча" в організмі, що, в свою чергу, зупиняє сигнал голоду. В результаті це спричиняє втрату апетиту, оскільки мозок не отримує повідомлення про голод.

Клінічне застосування [редагувати | редагувати джерело]

Як правило, Управління з контролю за продуктами та ліками (FDA) рекомендує застосовувати фентермін короткочасно (зазвичай інтерпретується як "до 12 тижнів"), дотримуючись нефармакологічних підходів до схуднення, таких як здорове харчування та фізичні вправи. Однак рекомендації щодо обмеження його використання для короткочасного лікування можуть бути суперечливими. Однією з причин обмеження його вживання до 12 тижнів є толерантність до наркотиків, завдяки якій фентермін втрачає ефекти пригнічення апетиту після того, як організм адаптується до препарату. Навпаки, було показано, що фентермін не втрачав ефективності в 36-тижневому дослідженні. [2] Через ризик безсоння, як правило, рекомендується приймати препарат або перед сніданком, або через 1-2 години після сніданку.

Побічні ефекти [редагувати | редагувати джерело]

Як правило, фентермін, здається, переноситься відносно добре. [3] Це може спричинити побічні ефекти, що відповідають його вивільняючим катехоламінам властивостям, наприклад, тахікардія, почастішання серцебиття, підвищена настороженість, але частота та величина цих захворювань, як видається, менша, ніж у амфетамінів. Оскільки фентермін діє за допомогою симпатоміметичних шляхів, препарат може підвищувати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень. Це також може спричинити серцебиття, неспокій та безсоння. Крім того, у осіб, які довго приймають цей препарат, може розвинутися ейфорія та психологічна залежність від нього.

Протипоказання [редагувати | редагувати джерело]

Як правило, слід уникати фентерміну у пацієнтів з:

Крім того, цей препарат не слід застосовувати одночасно або протягом 14 днів після застосування інгібіторів моноаміноксидази.

У новинах [редагувати | редагувати джерело]

7 березня 2007 року захисник "Детройт Пістонс" Ліндсі Хантер був призупинений на 10 ігор без зарплати НБА після позитивного тесту на фентермін.