Біологічно активний препарат - олія мороніка

Біологічно активний продукт містить екстракт коренів і кореневищ рослин роду морозник (Helleborus), представляє щонайменше кількість ліпідів з цих частин рослини і щонайменше містить, мас.%: Вільних жирних кислот 50-70, діольних ліпідів до 2,5, складні ефіри Старинова до 1,2, складні ефіри жирних кислот до 3, триацилгліцериди до 7, вуглеводні до 10. Винахід дозволяє отримати засіб, що включає протипухлинний ефект. 12 с. f-кристали.

Винахід відноситься до галузі фармакології та стосується біологічно активних сполук з рослинного матеріалу, які, з одного боку, можуть бути використані як біологічно активні харчові добавки як неспецифічний захід для підвищення стійкості організму до несприятливих впливів, запобігання захворюваності і нормалізують функціонування організму, а з іншого боку, можуть бути використані як основа для ліків, зокрема для лікування раку.

Знати використання порошку з рослини роду морозник для схуднення (газета "Аргументи та факти", 2001, 27, с. 16).

Однак серцеві глікозиди мороніки, як правило, накопичуються в організмі та викликають токсичні ефекти (газета "Аргументи та факти", 2001, 27, с. 16).

З іншого боку, було встановлено, що в кореневищах і коренях мороніки міститься до 15% ліпідів.

Запропонований біологічно активний препарат - олія мороніка є новим і не має аналогів.

Пропонований продукт містить екстракт (екстракт коренів і кореневищ рослин роду морозник (Helleborus), що представляє щонайменше кількість ліпідів, що містяться в цих частинах рослини.

Хоча зазначений екстракт принаймні містить, мас.%: Вільної жирної кислоти - 50-70, ліпідів діолів до 2,5, складних ефірів до 1,2, складних ефірів до 3, триацилгліцеридів до 7, вуглеводнів до 10.

Як зазначені жирні кислоти екстракт містить щонайменше лінолеву, олеїнову, пальмітинову та стеаринову, а складні ефіри жирних кислот - алевайну кислоту 30-55, олеїнову кислоту - 3-6, пальмітинову кислоту - 3-7, стеаринову кислоту - 0,35- 1,1, метилвалерат - 0,002-0,006, атербалетто - 0,006-0,012, мерліноїт - 0,5-0,93, етилінолеат - 1,2-2,1.

Біологічно активний агент може додатково містити рослинне масло, і воно містить наступне співвідношення компонентів, мас.%: Зазначений екстракт - 0,05-30, масло - залишок.

Для здійснення політичної дії на плазматичну мембрану пухлинних клітин вона містить переважно таке співвідношення компонентів, мас.%: Екстракту 0,05-10,0, рослинного масла - решта.

Для зовнішнього застосування біологічно активний засіб переважно містить наступне співвідношення компонентів, мас.%: Зазначений екстракт - 3-10, рослинне масло - решта.

Біологічно активний препарат як харчова добавка переважно містить наступне співвідношення компонентів, мас.%: Екстракт становить 0,3-1,5, рослинна олія - решта.

Запропонований біологічно активний продукт являє собою в'язку рідину жовтувато-коричневого кольору, що має щільність 0,9-0,965, показник заломлення 1,45-1,48 і кислий корінь і кореневища органічного розчинника, здатний витягувати жири, при постійному перемішуванні з подальшим шляхом вливання суміші вищевказаних подрібнених коренів та кореневищ з органічним розчинником, відокремлюючи та викидаючи осад та кінцевий продукт після відгонки органічного розчинника від надосадової рідини.

В якості органічного розчинника беруть петролейний ефір.

У разі використання в якості розчинника петролейного ефіру коренеплоди та кореневища та співвідношення шихти/маси нафтового ефіру 1: 1-4, обробка петролейного ефіру проходять протягом 1-3 годин, а наполягання протягом 2-4 годин.

Для якісного аналізу хімічного складу отриманого екстракту використовували тонкошарову хроматографію (ТШХ), препаративну тонкоплівкову хроматографію з подальшим аналізом на газових хроматографах.

Був встановлений наступний хімічний склад масла мороніки.

Загальний склад, мас.%:
Вільна жирна кислота - 50-70
Діольні ліпіди - 0,7-1,8
Ефіри стеринів - 0,5-1,0
Ефіри жирних кислот - 2-3
Тріацилгліцерид - 5-7
Склад фракції вільних жирних кислот, мас.%:
Лінолевий - 65-75
ПРО R> Метилпіримідин - 1-2
Етісалат - 3-4
Мейєре - 25-31
Етиллінолеат - 60-70
Також було встановлено, що пропонований продукт містить 1,2- (2,3 -) - діацилгліцерид, похідні етиленгліколю, бутандіол-2,3, бутандіол-1,2, пропандіол-1,3.

Глікозидів не виявлено.

Винахід ілюструється наступним прикладом.

Взяли сушені на повітрі, подрібнені корені та кореневища кавказької мороніки (Helleborus caucasicus), помістили їх у екстрактор і наповнили петролейним ефіром у ваговому співвідношенні рослинна сировина: ефір 1: 2. Проводили екстракцію кінцевого продукту при змішуванні подрібненого матеріалу з петролейним ефіром протягом 2 годин. Потім суміш пресували протягом 3 годин, після чого супернатант фільтрували і збирали. Осад відкидали. Потім петролейний ефір повністю відтікав від супернатанту. Дистиляція проводилася за допомогою роторного випарника, який являє собою колбу, оснащену холодильником і обладнану нагрівачем. Після дистиляції петролейний ефір отриманий екстракт пропускали ніч, не перемішуючи. Весь процес вилучення олії проводився при кімнатній температурі.

Отримали крайність 1,46 і кислотне число 160.

Був встановлений наступний хімічний склад масла мороніки.

Загальний склад, мас.%:
Вільні жирні кислоти - 65
Діольні ліпіди - 1,6
Ефіри стеринів - 1,0
Ефіри жирних кислот - 3
Тріацилгліцерид - 6
Невідомий баланс - відпочинок
Склад фракції вільних жирних кислот, мас.%:
Лінолева - 72
Олеїк - 8
Пальмітик - 9
Стеарик - 1,0
Невідомі вільні жирні кислоти - відпочинок
Склад фракцій ефірів жирних кислот, мас.%:
Метилпіримідин - 1,8
Етісалат - 3,2
Мейєре - 27
Етилінолеат - 68
Досліджений літичний ефект на плазматичну мембрану пухлинних клітин пропонує продукт, що містить 20 мас.% Екстракту та 80 мас.% Рослинного (оливкової) олії. Взяли антисептичні клітини наступних штамів: пухлини яєчників щурів (HHS), асцитозної карциноми Ерліха (епоха) та саркоми - 37 "мишей, до яких додали MCA ivali після 5-хвилинної інкубації клітин пухлини з 20% oil moronica. Ці явища представляли утворення мікропухирців і пухирів на периферії клітин, набряк і розрідження цитоплазми, посилюють рухливість цитоплазматичних включень. У подальшому спостерігається генералізований набряк пухлинних клітин і поява оголених ядер, що свідчить про лізис плазматичної мембрани.

Додавання до пухлинних клітин зазначених штамів препарату, що містить 0,05% олії мороніки та 99,95% оливкової олії, суттєво порушило транспортну функцію плазматичної мембрани, про що свідчить той факт, що після зняття ефекту 0,05% вмісту внутрішньоклітинного іона препарату K + відновлюється протягом 60 хвилин лише до 1/2 вихідного рівня після впливу 0,1% вмісту внутрішньоклітинних іонів препарату K + відновлюється протягом 60 хвилин лише до 1/4 вихідного рівня і після впливу 0,2% вмісту внутрішньоклітинних іонів препарату TO + не були відновлені. Було встановлено, що нормальні (непухлинні та здорові клітини залишаються цілими. Таким чином, пропонований препарат діє селективно.

Досліджували вплив нафтового мороніка на чутливість масляного мороніка в концентрації 0,5% і опромінювали їх рентгенівськими променями в дозі 3000 руб. Служать контрольними клітинами, не обробленими масляною моронікою та опроміненими рентгенівськими променями в тій же дозі. Потім тест-і контрольні клітини вводили експериментальним тваринам (лабораторним мишам, щурам) і підраховували кількість щеплених пухлин в експерименті та контролі.

У цьому випадку при культивуванні в клітинах пухлини, оброблених масляною моронікою та рентгенівським випромінюванням, пухлини розвивались лише у 20% тварин, тоді як у контрольних пухлинах розвивалося у 80% вакцинованих тварин.

В аналогічному експерименті з клітинами Ерліха асцитується карцинома і в контролі, і в досвіді пухлина розвинулася у такої ж кількості тварин. Однак спостереження за подальшим розвитком (збільшення обсягу та маси рідини асцитичних клітин) пухлин, отриманих з клітин, оброблених масляним мороніком та рентгенівським опроміненням (досвід), та пухлин, отриманих з клітин, оброблених лише рентгенівським опроміненням (контроль), показало що розвиток експериментальних пухлин значно затримувався порівняно з контрольними пухлинами. Таким чином, масляна мороніка значно підвищує чутливість клітин пухлини до рентгенівського опромінення.

Був вивчений дистибуційний лабораторний тест на мишах і щурах), потім на людях різних вікових груп. Було встановлено, що для загального стану здоров'я найкращим варіантом є 1% концентрація в дозі не менше 1 г на день.

Після прийому олії мороніки протягом 1 місяця покращення якості здоров'я сказав, що 70% лікували своїх пацієнтів. Було відзначено загальне поліпшення тонусу тіла, зменшення зайвої ваги, нормалізація функцій шлунково-кишкового тракту, артеріального тиску. Також спостерігалося уповільнення розвитку деяких запальних процесів.

Пропонований продукт, що містить 0,3-1,5% екстракту, решта до 100 рослинних олій, таких як оливкова або соняшникова олія, може бути використаний як добавка до їжі, призначена для профілактики захворювань, пов'язаних з порушенням обміну речовин, і в комплексній терапії пухлинні захворювання.

5% -ний масляний розчин олії мороніки можна використовувати для зовнішнього застосування, в тому числі при лікуванні раку.

Негативні наслідки, пов'язані з накопиченням в організмі серцевих глікозидів, не згадується у зв'язку з повною відсутністю останніх у пропонованому біологічно-стеніальному вигляді морозника (Helleborus), що відрізняється тим, що екстракт щонайменше містить, мас.%: вільна жирна кислота - 50-70, діольні ліпіди до 2,5, складні ефіри стеринів до 1,2, складні ефіри жирних кислот до 3, триацилгліцериди до 7, вуглеводень до 10.

2. Біологічно активний препарат за п. 1, який відрізняється тим, що екстракт містить в якості жирних кислот щонайменше лінолеву, олеїнову, пальмітинову та стеаринову кислоти, а складні ефіри жирних кислот є, щонайменше, металургійними, етилалат, мейлер і етилінолеат.

3. Біологічно активний препарат за п. 2, який відрізняється тим, що екстракт містить, мас.%: Лінолевої кислоти 30-55, олеїнової кислоти 3-6, пальмітинової кислоти 3-7, стеаринової кислоти 0,35-1,1, метилвалерата 0,002-0,006, атербалетто 0,006-0,012, мерліноїт 0,5-0,93, етилінолеат 1,2-2,1.

4. Біологічно активний препарат за п. 1, який відрізняється тим, що він додатково містить рослинне масло.

5. Біологічно активний препарат за п. 4, який відрізняється тим, що він містить наступне співвідношення компонентів, мас.%: Екстракту 0,3-30, масло - залишок.

6. Біологічно активний препарат за п. 5, який відрізняється тим, що для співвідношення компонентів, мас.%: Зазначений екстракт 15-30, рослинне масло - решта.

7. Біологічно активний препарат за п. 5, який відрізняється тим, що для зовнішнього застосування він переважно містить наступне співвідношення компонентів, мас.%: Зазначений екстракт 3-10, рослинне масло - решта.

8. Біологічно активний препарат за п. 5, який відрізняється тим, що для харчових добавок він містить переважно таке співвідношення компонентів, мас.%: Зазначений екстракт 0,3-1,5, рослинне масло - решта.

9. Біологічно активний препарат за п. 1, який відрізняється тим, що він є в'язкою рідиною жовтувато-коричневого кольору, має щільність 0,9-0,965, показник заломлення 1,45-1,48 і кислотне число від 120 до 180.

10. Біологічно активний препарат за п. 1, який відрізняється тим, що його отримують з кавказької мороніки (Helleborus caucasicus).

11. Біологічно активний препарат за п. 1, який відрізняється тим, що його отримують обробкою цих коренів і кореневищ, взятих у порошкоподібному вигляді, органічним розчинником при постійному перемішуванні з наступною інфузією, шляхом відокремлення та викидання осаду та перегонки органічного розчинника.

12. Біологічним є роформ, або петролейний ефір, або чотирихлористий вуглець.

13. Біологічно активний препарат на с. 12. Спосіб за п.11, який відрізняється тим, що коренеплоди і кореневища і співвідношення шихти/маси петролейного ефіру 1: 1 до 4, обробка петролейного ефіру знаходяться протягом 1-3 год, а наполягання протягом 2-4 годин