Аналоги ліпоєвої кислоти з посиленою фармакологічною активністю

Додати до Менділі

Анотація

Ліпоєва кислота (1,2-дитиолан-3-пентанова кислота) - це фармакофор з унікальними антиоксидантними та цитопротекторними властивостями. Ми синтезували бібліотеку, засновану на конденсації природних та неприродних амінокислот із залишком карбонової кислоти ліпоєвої кислоти. Дослідження SAR проводились з використанням серцевої ішемії-реперфузійної моделі тварин. Цитопротекторна ефективність була пов'язана з R-енантіомером дитиолану. Потужність бібліотечних сполук продиктована кислотною силою аддукту. α-N - [(R) -1,2-дитиолан-3-пентаноїл] -l-глутаміл-l-аланін, позначений CMX-2043, був обраний для подальшої фармакологічної оцінки.

Графічний реферат

Серія аналогів ліпоєвої кислоти, на прикладі сполуки 4, був розроблений, синтезований та оцінений на предмет цитопротекторної активності на ішемічно-реперфузійній моделі тварин.

Попередній стаття у випуску Далі стаття у випуску