Лейкеран

Знайдіть найнижчі ціни на

LEUKERAN®
(хлорамбуцил) Таблетки

ЛЕЙКЕРАН (хлорамбуцил) може сильно пригнічувати функцію кісткового мозку. Хлорамбуцил є канцерогеном для людини. Хлорамбуцил, ймовірно, є мутагенним та тератогенним для людини. Хлорамбуцил викликає безпліддя людини (див ПОПЕРЕДЖЕННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ).

ОПИС

LEUKERAN (хлорамбуцил) був вперше синтезований Everett et al. Це двофункціональний алкілуючий засіб типу азотистої гірчиці, який виявився активним проти деяких новоутворених захворювань людини. Хлорамбуцил хімічно відомий як 4- [біс (2-хлоретил) аміно] бензолбутанова кислота і має наступну структурну формулу:

Хлорамбуцил гідролізується у воді і має рКа 5,8.

LEUKERAN (хлорамбуцил) доступний у формі таблеток для перорального прийому. Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2 мг хлорамбуцилу та неактивні інгредієнти колоїдний діоксид кремнію, гіпромелоза, лактоза (безводна), макрогол/ПЕГ 400, мікрокристалічна целюлоза, червоний оксид заліза, стеаринова кислота, діоксид титану та жовтий оксид заліза.

ПОКАЗАННЯ

ЛЕВКЕРАН (хлорамбуцил) призначається при лікуванні хронічного лімфатичного (лімфоцитарного) лейкозу, злоякісних лімфом, включаючи лімфосаркому, гігантську фолікулярну лімфому та хворобу Ходжкіна. Він не є лікувальним при будь-якому з цих розладів, але може спричинити клінічно корисне паліацію.

ДОЗИРОВАННЯ ТА АДМІНІСТРАЦІЯ

Звичайна пероральна доза становить від 0,1 до 0,2 мг/кг маси тіла щодня протягом 3 - 6 тижнів за необхідності. Зазвичай це становить від 4 до 10 мг на день для середнього пацієнта. Можна одночасно давати всю добову дозу. Ці дозування призначені для початку терапії або для коротких курсів лікування. Дозування слід ретельно коригувати відповідно до реакції пацієнта та зменшувати, як тільки різко падає кількість лейкоцитів. Пацієнтам із хворобою Ходжкіна зазвичай потрібно 0,2 мг/кг на день, тоді як пацієнтам з іншими лімфомами або хронічним лімфолейкозом зазвичай потрібно лише 0,1 мг/кг на день. Коли присутня лімфоцитарна інфільтрація кісткового мозку або коли кістковий мозок гіпопластичний, добова доза не повинна перевищувати 0,1 мг/кг (близько 6 мг для середнього пацієнта).

Повідомляється про альтернативні схеми лікування хронічного лімфолейкозу, що використовують періодичні, двотижневі або раз на місяць пульсові дози хлорамбуцилу. Періодичні схеми прийому хлорамбуцилу починаються з початкової разової дози 0,4 мг/кг. Як правило, дози збільшують на 0,1 мг/кг, поки не спостерігається контроль лімфоцитозу або токсичності. Подальші дози модифікуються для отримання м'якої гематологічної токсичності. Вважається, що рівень відповіді на хронічний лімфолейкоз на графік прийому хлорамбуцилу раз на два тижні або раз на місяць подібний або кращий, ніж той, що повідомлявся раніше при щоденному введенні, і що гематологічна токсичність була меншою або рівною тій, що спостерігалася в дослідженнях із застосуванням добового хлорамбуцилу.

Радіаційні та цитотоксичні препарати роблять кістковий мозок більш уразливим до пошкоджень, і хлорамбуцил слід застосовувати з особливою обережністю протягом 4 тижнів після повного курсу променевої терапії або хіміотерапії. Однак невеликі дози паліативного випромінювання над ізольованими вогнищами, віддаленими від кісткового мозку, зазвичай не пригнічують кількість нейтрофілів та тромбоцитів. У цих випадках хлорамбуцил може вводитися у звичній дозуванні.

В даний час вважається, що короткі курси лікування безпечніші за постійну підтримуючу терапію, хоча обидва методи були ефективними. Слід визнати, що безперервна терапія може мати вигляд «підтримання» у пацієнтів, які фактично перебувають у стадії ремісії та не мають негайної потреби в подальшому застосуванні препарату. Якщо використовується підтримуюча доза, вона не повинна перевищувати 0,1 мг/кг на день і цілком може бути нижчою до 0,03 мг/кг на день. Типова підтримуюча доза становить від 2 мг до 4 мг на день або менше, залежно від стану показників крові. Отже, може бути бажано відмінити препарат після досягнення максимального контролю, оскільки періодична терапія, відновлена на момент рецидиву, може бути такою ж ефективною, як і безперервне лікування.

Слід застосовувати процедури належного поводження та утилізації протипухлинних препаратів. Опубліковано кілька рекомендацій з цього питання. 1-8 Не існує загальної згоди щодо того, що всі процедури, рекомендовані в керівних принципах, є необхідними або доречними.

Особливі групи населення

Печінкова недостатність: За пацієнтами з печінковою недостатністю слід ретельно стежити за токсичністю. Оскільки хлорамбуцил в основному метаболізується в печінці, можна розглянути можливість зменшення дози у пацієнтів із порушеннями функції печінки при лікуванні ЛЕЙКЕРАНОМ. Однак даних для пацієнтів із порушеннями функції печінки недостатньо, щоб надати конкретні рекомендації щодо дозування.

ЯК ПОСТАЧАЄТЬСЯ

ЛЕВКЕРАН постачається у вигляді коричневих, вкритих плівковою оболонкою, круглих двоопуклих таблеток, що містять 2 мг хлорамбуцилу, у бурштинових скляних пляшках із захищеними від дітей кришками. На одній стороні вигравірувано “GX EG3”, а на іншій стороні - “L.”

Пляшка 50 (NDC 0173-0635-35).

Зберігати в холодильнику при температурі від 2 ° до 8 ° C (36 ° до 46 ° F).

1. Оповіщення NIOSH: Запобігання професійному впливу протипухлинних та інших небезпечних лікарських засобів у закладах охорони здоров’я. 2004. Департамент охорони здоров’я та соціальних служб США, Служба охорони здоров’я, Центри контролю та профілактики захворювань, Національний інститут охорони праці, DHHS (NIOSH) Публікація № 2004-165.

2. Технічний посібник OSHA, TED 1-0.15A, Розділ VI: Глава 2. Контроль професійного впливу небезпечних наркотиків. OSHA, 1999. http://www.osha.gov/dts/osta/otm/otm_vi/otm_vi_2.html

3. Американське товариство фармацевтів системи охорони здоров’я. Настанови ASHP щодо поводження з небезпечними наркотиками. Am J Health-Syst Pharm. (2006) 63: 1172-1193.

4. Полович М., Уайт, Дж. М., Келлер, Л.О. (під ред.) 2005. Рекомендації та рекомендації щодо хіміотерапії та біотерапії (2-е видання) Пітсбург, Пенсильванія: Онкологічне сестринське товариство.

GlaxoSmithKline, парк дослідницьких трикутників, штат Північна Кароліна 27709.