Кетотифен

Ідентифікація

Блокатор циклогептатіофену гістамінових Н1-рецепторів та вивільнення медіаторів запалення. Він був запропонований для лікування астми, риніту, шкірної алергії та анафілаксії.

Введіть затверджену структуру малих молекулярних груп

Структура для кетотифену (DB00920)

Фармакологія

Позначається як допоміжний або профілактичний пероральний препарат при хронічному лікуванні дітей з атопічною астмою легкого ступеня тяжкості. Також використовується як самолікування для тимчасового купірування свербежу в очах через алергічний кон’юнктивіт (офтальмологічний).

Алергічний риніт (AR)
Астма, алергія
Кон’юнктивіт, сезонна алергія

Протипоказання та попередження Blackbox

Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Кетотифен - швидкодіючий неконкурентний антагоніст гістаміну. Він пригнічує вивільнення медіаторів з тучних клітин. Це не бронхорозширювальний антиастматичний препарат (при прийомі всередину).

Механізм дії

Кетотифен - відносно селективний, неконкурентний антагоніст гістаміну (Н1-рецептор) та стабілізатор тучних клітин. Кетотифен пригнічує вивільнення медіаторів з тучних клітин, що беруть участь у реакціях гіперчутливості. Також було продемонстровано зниження хемотаксису та активацію еозинофілів. Кетотифен також пригнічує фосфодіестеразу цАМФ. Властивості кетотифену, які можуть сприяти його протиалергічній активності та здатності впливати на основну патологію астми, включають гальмування розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язану з активацією тромбоцитів PAF (тромбоцитарний фактор активації), інгібування індукованого PAF накопичення еозинофіли та тромбоцити в дихальних шляхах, придушення праймінгу еозинофілів рекомбінантними цитокінами людини та антагонізм бронхоконстрикції через лейкотрієни. Кетотифен пригнічує вивільнення алергічних медіаторів, таких як гістамін, лейкотрієни C4 і D4 (SRS-A) та PAF.

Після перорального прийому абсорбція становить щонайменше 60%

Обсяг розподілу Не доступний Зв’язування з білками

Передусім печінкова. Основним метаболітом, що міститься як у плазмі, так і в сечі, є неактивний кетотифен-N-глюкуронід. Нор-кетотифен, N-деметильований метаболіт та похідне 10-альфа-гідроксилу - єдині інші метаболіти, що виявляються в сечі людини.

Наведіть курсор на продукти нижче, щоб переглянути партнерів з реакції

21 годину (для елімінації)

Очищення Недоступні Побічні ефекти

Дізнайтеся про наші комерційні дані про побічні ефекти.

Побічні реакції включають головний біль, ін’єкції кон’юнктиви та риніт.