"Мертеніл": аналоги, інструкція із застосування, відгуки

Лікарський препарат "Мертеніл" - прикладякісного дженерика "Крестор", що містить в якості активної речовини розувастатин. Він належить до класу IV статинів і був введений у клінічну практику в 2003 році. Його застосування доцільне у випадках гіперхолестеринемії та як додатковий засіб профілактики гострого тромбозу судин. У цій ролі препарат «Мертеніл», аналогів якого небагато, але добре відомий, повністю виправдовує своє призначення.

Форма випуску

Таблетована лікарська форма препарату "Мертеніл", аналоги якого відсутні серед зареєстрованих торгових назв, покрита плівковою оболонкою. Він містить розувастатин кальцію з допоміжними речовинами: лактозою моногідратом, мікрокристалічною целюлозою, гідроксидом та стеаратом магнію, кросповідоном типу «А». Сама мембрана складається з полівінілового спирту, макроголу 3350, тальку та діоксиду титану. Він простіший за препарат «Крестор», хоча забезпечує поступове вивільнення розувастатину.

Існує 4 дозування препарату: таблетки по 5, 10, 20 і 40 мг. Випускається у таблетках, упакованих у блістери, складених у картонні коробки. В одному блістері міститься 30 таблеток, чого достатньо для місячного лікування. У конкретній клінічній ситуації доцільно використовувати одну з цих дозувань, яку згодом можна змінити. Ліки відпускаються за рецептом лікаря і повинні зберігатися в теплому, сухому, темному місці, недоступному для дітей.

Інструкція по застосуванню

Долучається до препарату «Мертеніл 10 мг» інструкція містить інформацію про клінічні показання, протипоказання, схеми дозування та побічні ефекти. Він повністю описує можливі лікарські взаємодії, важливі клінічні рекомендації. Препарат відпускається за рецептом, і без рецепта лікаря для пацієнта він не доступний. Тому, починаючи приймати «Мертеніл», аналоги або дженерики «Крестора», а також будь-які статини, необхідно визначити ліпідні фракції крові та проконсультуватися з терапевтом або кардіологом.

Показання до застосування

Перед використанням препарату важливо визначити і з’ясувати конкретний тип гіперхолестеринемії. Ліпідограма крові дає вичерпну інформацію про порушення жирового обміну та його ступінь. Цільові показання до застосування такі:

сімейна гетерозиготна (спадкова) гіперхолестеринемія;
первинна (спадкова) полігенна гіперхолестеринемія типу IIa, класифікована Фредріксоном;
комбінована дисліпідемія IIb за класифікацією Фредріксона;
сімейна гомозиготна (спадкова) гіперхолестеринемія;
атеросклероз та стани, що посилюють серцево-судинні ризики (збільшення концентрації загального та (або) його частки холестерину низької щільності);
знищення атеросклерозу, цереброваскулярних та серцево-судинних захворювань як частина збалансованого комбінованого лікування (див. пояснення);
лікування гіпертригліцеридемії (дисліпідемія IV типу за Фредріксоном) у поєднанні з дієтою та дозованими фізичними навантаженнями.

Пояснення показань

Доказова база того, що збільшення фракцій низької щільності (ЛПНЩ) ліпопротеїдів, що містять багато холестерину, досить велике. Відомо, що тяжкість та швидкість розвитку серцево-судинних та цереброваскулярних захворювань залежить від початкової концентрації холестерину та ЛПНЩ у плазмі крові. Це створює передумови для розвитку атеросклерозу з утворенням нальоту всередині артерій еластичного типу. Поступове зростання нальоту звужує їх просвіт, зменшує ємність судин, викликає хронічну ішемію органу, що харчується.

Цей механізм - цереброваскулярні захворювання, хронічна ішемія кінцівок та ішемічна хвороба серця. Еластичні артерії також є в інших ділянках тіла, що створює передумови для розвитку облітеруючого атеросклерозу кінцівок. Інфаркт міокарда та мозку розвивається внаслідок розриву артеріального ендотелію над судинною пластинкою та подальшого утворення тромбу. Останній ще більше звужує просвіт артерій, що живлять орган, через що ділянка мозку або міокарда відмирає.

Ефективність профілактичного призначеннястатинів перших трьох поколінь, а також більш досконалий препарат "Мертеніл" інструкція із застосування, відгуки, а також рекомендації клініцистів повністю виправдовують. Для дорослої людини без наявних ознак ВСД, але з ризиками її розвитку, вже рекомендується застосовувати «Мортеніл». Це раціонально у віці 50 років у чоловіків та від 60 років у жінок.

Протипоказання

Інструкція, що додається до препарату "Мертеніл", відгуки лікарів, а також результати різноманітних клінічних досліджень підтверджують наявність важливих абсолютних і тимчасових відносних протипоказань. У випадку абсолютних ліків застосовувати його не можна, тоді як тимчасові протипоказання дозволяють його використання. Абсолютними протипоказаннями є:

активна фаза захворювання печінки, синдром цитолізу або збільшення трансаміназ більш ніж у три рази;
хронічна печінкова недостатність з 9 балами за шкалою Чайлда-П’ю;
хронічна недостатність функції нирок з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв;
клінічно доведена міопатія (біль у м’язах або синдром рабдоміолізу, схильність пацієнта до будь-яких міотоксичних ускладнень);
необхідність використання препарату «Циклоспорин» для лікування конкретних захворювань;
неможливість використання контрацептивів, вагітність, лактація, діти та підлітковий вік (до 18 років);
підвищена індивідуальна чутливість до компонентів та (або) алергічна реакція на розувастатин або речовини лікарської форми.

На додаток до них існують спеціальні протипоказання виключно для дозування 40 мг препарату "Мертеніл". Інструкція із застосування та аналоги міжнародних клінічних рекомендацій пояснюють наступні абсолютні протипоказання:

всі вищезазначені протипоказання, крім хронічної ниркової недостатності (40 мг/добу можна призначати лише при кліренсі креатиніну вище 60 мл/хв);
гіпотиреоз;
спадкові захворювання м’язової тканини;
поєднане застосування з фібратами;
Монголоїдна раса (забороняється призначати більше 20 мг на добу);
синдром алкогольної залежності;
початкове введення розувастатину.

Оригінальний препарат "Крестор", а також анірозувастатин (у даному випадку "Мертеніл"), аналоги (синоніми) та його дженерики не можна вводити в дозі 40 мг до того, як гіполіпідемічна терапія вводилась у меншій дозі. Тільки тоді, коли добової дози 20 мг було недостатньо для нормалізації ліпідного профілю, що підтверджується ліпідним профілем через 4 тижні з моменту терапії, потрібно 40 мг на день. І це допустимо за відсутності спеціальних протипоказань для 40 мг.

Дозування препарату

При виборі режиму дозування інструкція із застосування, аналоги міжнародних алгоритмів, розроблені на основі клінічних рекомендацій AHA та ESC, та індивідуальні особливості пацієнта додаються до препарату "Мертеніл". 5 мг препарату призначається при лікуванні гіперхолестеринемії IIa та IIb, IV типу дисліпідемії Фредріксоном. Для профілактики ішемічних захворювань, пов’язаних з розвитком атеросклерозу, рекомендована доза також становить 5 мг.

Щоденна доза "Мертенілу" 10 мг необхідна для лікування ішемічних захворювань для стабілізації ендотелію над атеросклеротичним нальотом та придушення його розширення. Це саме показання також має значення для дозування 20 мг, хоча ця кількість препарату раціонально використовується при високих значеннях частки LP і холестерину низької щільності, а також при низьких концентраціях фракцій LP щільної щільності . Дозування 40 мг можна призначити з низькою ефективністю 20 мг після оцінки ліпідограми. Згідно з чинними рекомендаціями AHA та ESC, добову дозу «Мертенілу» можна збільшити до 80 мг.

Особливості прийому

Основне джерело інформації про допуск лікарського засобу "Мертеніл" - інструкція із застосування. Згідно з цими рекомендаціями також використовуються аналоги та дженерики препарату "Крестор". Відповідно до особливостей фармакокінетики, таблетки розувастатину (в даному випадку «Мертеніл») приймають у будь-який час доби. Їх слід ковтати цілими і запивати достатньою кількістю води 50-150 мг. Але, згідно з рекомендаціями ESC та ANA 2014 року, приймати будь-які статини слід перед сном, ігноруючи додану інструкцію із застосування.

Небажані події

Частими побічними ефектами «Мертенілу», частота яких становить 1-10%, є: запаморочення, міалгія, нудота, запор, дифузні болі в животі, астенія, головні болі. Рідкі побічні ефекти з частотою 0,01-1%: безсоння, кропив'янка, свербіж, зміна настрою в бік депресії. Рідкісні ефекти (0,0001-0,01%): міозит, міопатія, рабдоміоліз, підвищення специфічних для органів печінкових трансаміназ, панкреатит та набряк Квінке.

Виключно рідкісні ефекти: жовтяниця через токсичний гепатит, біль у суглобах, гематурія, втрата пам’яті, злоякісна ексудативна еритема. Вони спостерігаються менше 1 випадку на 10 000 пацієнтів. Також можливий частий ефект - збільшення рівня глікемії та розвиток другого типу цукрового діабету. Побічні ефекти залежать від дози, і їх частота зростає зі збільшенням дозування. Зі збільшенням добової дози ефективність подвоюється лише на 6-10%.

Особливості комплексної взаємодії "Мортенил"

Деякі лікарські засоби характеризуються підвищеною токсичністю або зниженою ефективністю при одночасному застосуванні з препаратом "Мертеніл". Аналоги, огляди експертів підтверджують цю тенденцію, також характеризуються важливою лікарською взаємодією. Заборонено застосовувати "Мертеніл" та "Циклоспорин" разом через більш ніж 7-кратне збільшення плазмової концентрації статину.

Всі препарати розувастатину підсилюють діючі засоби кумаринових антикоагулянтів, що вимагає контролю МНО та їх повторної корекції. При лікуванні ВІЛ не рекомендується одночасно використовувати "Мертеніл" та інгібітори протеази ("Лопінавір" та інші). Якщо необхідно лікувати нерассасывающиеся антациди, їх слід приймати через 2 години після використання статину. При комплексному лікуванні разом з препаратами, що впливають на цитохромну систему, корекція дози «Мертенілу» не потрібна.

Аналоги "Мортенила"

Аналогів препарату "Мертеніл" небагато. Загалом на вітчизняному аптечному ринку не більше 10 аналогів у складі. Перша і найвища якість - «Хрест». Це оригінальний розувастатин, який випускається компанією Astrazeneka. Також існує ряд інших зарубіжних дженериків препарату "Крестор". Це «Росуліп», «Роксера», «Теваскор», «Розарт», «Росукард». Такі препарати, як "Акорта" і "Розувастатин Канон", майже ідентичні за складом препарату "Мертеніл" - аналоги російські. Їх виробляють вітчизняні фармацевтичні компанії.

Огляд відгуків про препарат "Мертеніл"

Пацієнти, які приймають засоби для зниження ліпідів, не можуть підтвердити або спростувати ефективність певного препарату. Однак на підставі результатів ліпідограми, оцінених фахівцем, можна судити про якість препарату. «Мертеніл» протягом 3 місяців у терапевтичній дозі нормалізує ліпідний профіль сироватки крові. А клінічний ефект можна побачити через 4-6 тижнів. У той же час, через слабкий метаболізм цитохрому в печінці, він має невелику кількість лікарських взаємодій.

Пацієнти "Мертенілу" позитивно реагують через низьку частоту побічних реакцій. Застосування простого покриття для таблеток зменшує ризик місцевого гастротоксичного ефекту. До речі, пацієнти реагують, нудота та диспепсія виникають набагато рідше, ніж у випадку із ранніми статинами (Симвастатин та Правастатин). А за рекомендаціями кардіологів, ефективність «Мертенілу» поступається «Крестору». Інші аналоги у складі мають подібне терапевтичне значення.