Аналоги ГАМК

1. Габапентин, Нейронтин, Горизант, Габарон

Габапентин є аналогом ГАМК. Спочатку він був розроблений для лікування епілепсії, а в даний час також використовується для полегшення невропатичного болю. Однак є занепокоєння щодо якості випробувань, проведених за ряду умов. Це може бути ефективним для зменшення болю та спастичності при розсіяному склерозі.

Найпоширеніші побічні ефекти габапентину у дорослих пацієнтів включають запаморочення, втома, збільшення ваги, сонливість та периферичні набряки (набряки кінцівок); вони в основному виникають при більш високих дозах у літніх людей. Також у дітей віком від 3 до 12 років дослідники спостерігали сприйнятливість до м’яких та помірних перепадів настрою, ворожість, проблеми з концентрацією уваги та гіперактивність. Хоча і рідко, література повідомляє про кілька випадків гепатотоксичності. Габапентин слід обережно застосовувати пацієнтам із нирковою недостатністю через можливе накопичення та токсичність. Підвищення утворення аденокарцином спостерігалось у щурів під час доклінічних випробувань. Однак клінічне значення цих результатів залишається невизначеним. Також відомо, що габапентин індукує карциноми ацинарних клітин підшлункової залози у щурів за допомогою невідомого механізму, можливо, шляхом стимуляції синтезу ДНК. Ці пухлини не впливали на тривалість життя щурів і не давали метастазів.

Габапентин асоціюється з підвищеним ризиком суїцидальних дій або насильницької смерті. У 2009 році Управління з контролю за продуктами та ліками США випустило попередження про підвищений ризик депресії та суїцидальних думок та поведінки у пацієнтів, які приймають габапентин, а також інші протисудомні препарати, що модифікують упаковку, щоб це відобразити. У липні 2009 року виробник габапентину (Pfizer) пройшов судовий розгляд щодо зв'язку між габапентином та підвищеним ризиком самогубства. Drugs.com.

1. Holmøy T. Довготривалий ефект габапентину при синдромі жорстких кінцівок: випадок захворювання. Eur Neurol. 2007; 58 (4): 251-2. Epub 2007, 12 вересня. Посилання на статтю

2. Тодман Д. Синдром жорсткої людини (синдром Мерша-Вольтмана). Інтернет-журнал неврології. 2006 Том 7 Номер 1. Посилання на статтю

3. Мурінсон Б. Синдром жорсткої людини. Джонс Хопкінс. Медична школа. Посилання на статтю

2. Габапентин енакарбіл, Регніт, Хорізант

Габапентин є проліком протисудомного та знеболюючого препарату габапентину. Він був розроблений для збільшення біодоступності в пероральному режимі над габапентином. Випробування на людях показали, що він виробляє пролонговане вивільнення габапентину з майже вдвічі більшою загальною біодоступністю, особливо якщо приймати його під час жирної їжі. Габапентин енакарбіл пройшов клінічні випробування на людях для лікування синдрому неспокійних ніг, і початкові результати показали, що він добре переноситься та є досить ефективним. У лютому 2010 року Адміністрація США з питань харчових продуктів і медичних препаратів (FDA) відмовила у затвердженні Gabapentin enacarbil, посилаючись на занепокоєння з приводу можливого збільшення ризику раку, показане в деяких дослідженнях на тваринах. Раніше подібні занепокоєння висловлювались щодо самого габапентину, але, як вважалося, його клінічна корисність переважає як протисудомний засіб, тоді як лікування синдрому неспокійних ніг не було виправданим таким же ризиком. Drugs.com

3. Гопантенова кислота, гомопантотенова кислота, Пантогам