Трипторелін

Ідентифікація

Трипторелін - синтетичний декапептидний агоніст, аналог вивільняючого гормону лютеїнізуючого гормону (ЛГРГ). Володіючи більшою потужністю, ніж ендогенний ЛГРГ, трипторелін оборотно пригнічує секрецію гонадотропіну. Після хронічного, безперервного введення цей ефект стійкого зниження продукції ЛГ та ФСГ та стероїдогенезу яєчок та яєчників. Концентрація тестостерону в сироватці крові може впасти до рівня, який зазвичай спостерігається у хірургічно кастрованих чоловіків.

Тип Малі молекулярні групи Схвалено, затверджено ветеринаром Структура

Структура триптореліну (DB06825)

AY-25650
CL 118 532
CL-118532
WY-42462

Фармакологія

Трипторелін показаний для паліативного лікування запущеного раку простати.

Супутні умови

Розширений рак простати

Асоційовані терапії

Контрольована терапія гіперстимуляцією яєчників

Протипоказання та попередження Blackbox

Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Перше введення триптореліну супроводжується тимчасовим сплеском фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), естрадіолу та тестостерону. Час, пік та спад тестостерону в організмі варіюються залежно від введеної дози. Цей початковий сплеск часто відповідає за погіршення симптомів раку передміхурової залози, таких як закупорка уретри або сечового міхура, біль у кістках, пошкодження спинного мозку та гематурія на ранніх стадіях. Стійке зниження рівня ФСГ і ЛГ, а також значне зменшення стероїдогенезу яєчок зазвичай спостерігається через 2-4 тижні після початку терапії. Цей результат - зниження рівня тестостерону в сироватці до рівня, який зазвичай спостерігається у хірургічно кастрованих чоловіків. Зрештою, тканини та функції, для яких потрібні ці гормони, стають неактивними. Ефекти триптореліну зазвичай можуть бути скасовані після припинення прийому препарату.

Механізм дії

Трипторелін є синтетичним агоністом-аналогом вивільняючого гормону гонадотропіну (GnRH). Дослідження на тваринах, що порівнювали трипторелін з нативним GnRH, показали, що трипторелін мав у 13 разів вищу активність вивільнення для лютеїнізуючого гормону та 21 раз вищу активність вивільнення для фолікулостимулюючого гормону.

Після внутрішньовенного введення триптореліну трипторелін повністю абсорбується.

Обсяг розподілу

Після одноразової внутрішньовенної дози 0,5 мг об'єм розподілу пептиду триптореліну у здорових чоловіків становив 30 - 33 л.

Трипторелін не зв'язується з білками плазми крові у клінічно значущих концентраціях.

Метаболізм триптореліну у людей недостатньо вивчений; однак, метаболізм, ймовірно, не включає печінкові ферменти, такі як цитохром P450. Незалежно від того, впливає трипторелін чи не впливає на інші метаболізуючі ферменти, також недостатньо вивчено. У триптореліну не виявлено метаболітів.

Шлях ліквідації

Елімінація триптореліну залучає як нирки, так і печінку.

Фармакокінетика триптореліну відповідає моделі з 3 відділеннями. За оцінками, період напіввиведення становить 6 хвилин, 45 хвилин та 3 години відповідно.

У здорових добровольців чоловічої статі загальний кліренс триптореліну становив 211,9 мл/хв.

Дізнайтеся про наші комерційні дані про побічні ефекти.

Одними з найбільш часто повідомляваних побічних ефектів триптореліну є припливи, про які повідомляли у 58,6% пацієнтів, біль у скелеті у 12,1%, імпотенція у 7,1% та головний біль у 5,0%. Інші зареєстровані побічні ефекти включають біль у місці ін'єкції, загальний біль у тілі, біль у ногах, втома, гіпертонія, запаморочення, діарея, блювота, безсоння, емоційна лабільність, анемія, свербіж, інфекції сечовивідних шляхів та затримка сечі. Трипторелін класифікується як категорія вагітності X і протипоказаний вагітним жінкам або жінкам, які можуть завагітніти. Гормональні зміни, спричинені триптореліном, збільшують ризик втрати вагітності. Дослідження, проведені на вагітних щурах, продемонстрували токсичність для матері та токсичність для ембріо-плода.

Уражені організми Не доступні Шляхи Недоступні Фармакогеномічні ефекти/ADR Переглянути все "title =" Про SNP-опосередковані ефекти/ADR "href =" javascript: void (0); ">