Таблетки Галвус 50 мг

Контактні дані компанії Novartis Pharmaceuticals UK Ltd

Активний інгредієнт

Юридична категорія

POM: Ліки лише за рецептом

короткий

  • Повідомте про побічний ефект
  • Супутні ліки
    • Ті самі активні інгредієнти
    • Та сама компанія

  • Закладка
  • Електронна пошта

Востаннє оновлено emc: 21 жовтня 2020 р

Показати зміст

Сховати зміст

  • 1. Назва лікарського засобу
  • 2. Якісний та кількісний склад
  • 3. Фармацевтична форма
  • 4. Клінічні дані
  • 4.1 Терапевтичні показання
  • 4.2 Дозування та спосіб введення
  • 4.3 Протипоказання
  • 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
  • 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
  • 4.6 Фертильність, вагітність та лактація
  • 4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
  • 4.8 Небажані ефекти
  • 4.9 Передозування
  • 5. Фармакологічні властивості
  • 5.1 Фармакодинамічні властивості
  • 5.2 Фармакокінетичні властивості
  • 5.3 Доклінічні дані про безпеку
  • 6. Фармацевтичні дані
  • 6.1 Перелік допоміжних речовин
  • 6.2 Несумісність
  • 6.3 Термін зберігання
  • 6.4 Особливі заходи щодо зберігання
  • 6.5 Вид та вміст контейнера
  • 6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження
  • 7. Власник дозволу на продаж
  • 8. Номер (и) реєстраційного дозволу
  • 9. Дата першого дозволу/поновлення дозволу
  • 10. Дата перегляду тексту

Ця інформація призначена для використання медичними працівниками

Таблетки Галвус ® 50 мг

Кожна таблетка містить 50 мг вілдагліптину.

Допоміжні речовини з відомим ефектом: кожна таблетка містить 47,82 мг лактози (безводної).

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

Біла до світло-жовтуватого кольору, кругла (діаметром 8 мм), плосколиця, зі скошеним краєм таблетка На одній стороні вибито “NVR”, а на другій стороні - “FB”.

Вільдагліптин показаний при лікуванні цукрового діабету 2 типу у дорослих:

- у пацієнтів, які недостатньо контролюються лише дієтою та фізичними вправами, і для яких метформін є недоречним через протипоказання або непереносимість.

Як подвійна пероральна терапія в поєднанні з

- метформіну у пацієнтів з недостатнім контролем глікемії, незважаючи на максимальну переносиму дозу монотерапії метформіном,

- сульфонілсечовини, у пацієнтів з недостатнім контролем глікемії, незважаючи на максимальну переносиму дозу сульфонілсечовини, і для яких метформін є невідповідним через протипоказання або непереносимість,

- тіазолідиндіон, у пацієнтів з недостатнім контролем глікемії та для яких доцільне застосування тіазолідиндіону.

Як потрійна пероральна терапія в поєднанні з

- сульфонілсечовина та метформін, коли дієта та фізичні вправи плюс подвійна терапія цими лікарськими засобами не забезпечують належного глікемічного контролю.

Вілдагліптин також показаний для використання в комбінації з інсуліном (з метформіном або без нього), коли дієта та фізичні вправи плюс стабільна доза інсуліну не забезпечують належного контролю глікемії.

При застосуванні у вигляді монотерапії в комбінації з метформіном, у комбінації з тіазолідиндіоном, у комбінації з метформіном та сульфонілсечовиною або в комбінації з інсуліном (з метформіном або без нього) рекомендована добова доза вілдагліптину становить 100 мг у вигляді однієї дози 50 мг вранці та одна доза 50 мг ввечері.

При використанні в подвійній комбінації з сульфонілсечовиною рекомендована доза вілдагліптину становить 50 мг один раз на день, вводиться вранці. У цій популяції пацієнтів вілдагліптин у дозі 100 мг на день був не ефективнішим, ніж вілдагліптин у дозі 50 мг один раз на день.

При сумісному застосуванні із сульфонілсечовиною може бути розглянута нижча доза сульфонілсечовини для зменшення ризику гіпоглікемії.

Дози, що перевищують 100 мг, не рекомендуються.

Якщо доза Галвуса пропущена, її слід приймати, як тільки пацієнт пам’ятає. Подвійну дозу не слід приймати в той же день.

Безпека та ефективність вілдагліптину як потрійної пероральної терапії у поєднанні з метформіном та тіазолідиндіоном не встановлені.

Додаткова інформація про особливі популяції

Літні люди (≥ 65 років)

У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна (див. Також розділи 5.1 та 5.2).

Порушення функції нирок

Пацієнтам з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≥ 50 мл/хв) корекція дози не потрібна. У пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю або з термінальною стадією ниркової недостатності (ESRD) рекомендована доза Galvus становить 50 мг один раз на день (див. Також розділи 4.4, 5.1 та 5.2).

Порушення функції печінки

Galvus не слід застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки, включаючи пацієнтів з попередньою терапією аланінамінотрансферазою (ALT) або аспартатамінотрансферазою (AST)> 3x верхньою межею норми (ULN) (див. Також розділи 4.4 та 5.2).

Педіатричне населення

Galvus не рекомендується застосовувати дітям та підліткам (3x ULN (див. Також розділи 4.2 та 5.2).

Моніторинг ферментів печінки

Повідомлялося про рідкісні випадки порушення функції печінки (включаючи гепатит). У цих випадках пацієнти, як правило, протікали безсимптомно без клінічних наслідків, а результати тестів на функцію печінки нормалізувались після припинення лікування. Перед початком лікування Галвусом слід проводити тести функції печінки, щоб дізнатися вихідне значення пацієнта. Функцію печінки слід контролювати під час лікування Гальвусом з інтервалом у три місяці протягом першого року та періодично після цього. Пацієнтів, у яких розвивається підвищений рівень трансаміназ, слід контролювати з повторною оцінкою функції печінки, щоб підтвердити знахідку, а потім стежити за частими тестами функції печінки до тих пір, поки відхилення (норми) не повернуться до норми. Якщо збільшення АСТ або АЛТ у 3 рази або більше ЗМН зберігається, рекомендується відміна терапії Галвусом.

Пацієнтам, у яких розвивається жовтяниця або інші ознаки, що свідчать про порушення функції печінки, слід припинити прийом препарату Галвус.

Після відміни лікування Галвусом та нормалізації рівня ЛФТ лікування Галвусом не слід відновлювати.

Клінічне випробування вілдагліптину у пацієнтів з функціональним класом I-III Нью-Йоркської асоціації серця (NYHA) показало, що лікування вілдагліптином не асоціюється зі зміною функції лівого шлуночка або погіршенням наявної застійної серцевої недостатності (ХСН) порівняно з плацебо . Клінічний досвід у пацієнтів з функціональним класом NYHA III класу, які отримували вілдагліптин, все ще обмежений, а результати непереконливі (див. Розділ 5.1).

Немає досвіду використання вілдагліптину в клінічних випробуваннях у пацієнтів з функціональним класом IV за NYHA, тому використання цих пацієнтів не рекомендується.

У неклінічних токсикологічних дослідженнях на кінцівках мавп повідомлялося про ураження шкіри, включаючи утворення пухирів та виразки (див. Розділ 5.3). Хоча в клінічних випробуваннях пошкодження шкіри не спостерігалось із підвищеною частотою, досвід у пацієнтів з діабетичними ускладненнями шкіри був обмеженим. Крім того, були повідомлення про маркетингові та ексфоліативні ураження шкіри. Тому, відповідно до регулярного догляду за хворим на цукровий діабет, рекомендується контролювати шкірні розлади, такі як утворення пухирів або виразки.

Застосування вілдагліптину асоціюється з ризиком розвитку гострого панкреатиту. Пацієнтам слід повідомляти про характерний симптом гострого панкреатиту.

При підозрі на панкреатит застосування вілдагліптину слід припинити; якщо гострий панкреатит підтверджений, вілдагліптин не слід відновлювати. Слід бути обережними пацієнтам з гострим панкреатитом в анамнезі.

Відомо, що сульфонілсечовини викликають гіпоглікемію. Пацієнти, які отримують вілдагліптин у комбінації з сульфонілсечовиною, можуть мати ризик розвитку гіпоглікемії. Тому для зменшення ризику гіпоглікемії може розглядатися нижча доза сульфонілсечовини.

Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, загальною недостатністю лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.

Це ліки містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто, по суті, не містить натрію.

Вільдагліптин має низький потенціал для взаємодії з лікарськими засобами, що вводяться одночасно. Оскільки вілдагліптин не є ферментним субстратом цитохрому Р (CYP) 450 і не інгібує або не індукує ферменти CYP 450, малоймовірно, що він взаємодіє з активними речовинами, які є субстратами, інгібіторами або індукторами цих ферментів.

Поєднання з піоглітазоном, метформіном та глібуридом

Результати досліджень, проведених з цими пероральними антидіабетиками, не показали клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій.

Дигоксин (субстрат Pgp), варфарин (субстрат CYP2C9)

Клінічні дослідження, проведені зі здоровими суб'єктами, не показали клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій. Однак цього у цільової сукупності не встановлено.

Поєднання з амлодипіном, раміприлом, валсартаном або симвастатином

Дослідження взаємодії лікарських засобів у здорових пацієнтів проводили з амлодипіном, раміприлом, валсартаном та симвастатином. У цих дослідженнях клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося після одночасного прийому з вілдагліптином.

Поєднання з інгібіторами АПФ

У пацієнтів, які одночасно приймають інгібітори АПФ, може бути підвищений ризик набряку Квінке (див. Розділ 4.8).

Як і у випадку з іншими пероральними протидіабетичними лікарськими засобами, гіпоглікемічний ефект вілдагліптину може зменшуватися деякими активними речовинами, включаючи тіазиди, кортикостероїди, продукти щитовидної залози та симпатоміметики.

Немає адекватних даних щодо застосування вілдагліптину вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність у високих дозах (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для людини невідомий. Через відсутність людських даних препарат Galvus не слід застосовувати під час вагітності.

Невідомо, чи вилдагліптин виділяється в жіночому молоці. Дослідження на тваринах показали виведення вілдагліптину з молоком. Галвус не слід застосовувати під час годування груддю.

Жодних досліджень щодо впливу на фертильність людини для Галвуса не проводилось (див. Розділ 5.3).

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Пацієнтам, які відчувають запаморочення як побічну реакцію, слід уникати керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Короткий зміст профілю безпеки

Дані про безпеку були отримані від загальної кількості 3784 пацієнтів, які піддавались дії вілдагліптину в добовій дозі 50 мг (один раз на день) або 100 мг (50 мг двічі на день або 100 мг один раз на день) у контрольованих дослідженнях тривалістю щонайменше 12 тижнів. З цих пацієнтів 2264 пацієнти отримували вілдагліптин як монотерапію, а 1520 пацієнтів отримували вілдагліптин у комбінації з іншим лікарським засобом. 2682 пацієнти отримували вілдагліптин у дозі 100 мг на день (або 50 мг двічі на день, або 100 мг один раз на день), а 1102 пацієнти отримували вілдагліптин 50 мг один раз на день.

Більшість побічних реакцій у цих дослідженнях були легкими та тимчасовими, що не вимагало припинення лікування. Не виявлено зв'язку між побічними реакціями та віком, етнічною приналежністю, тривалістю впливу або добовою дозою.

Повідомлялося про рідкісні випадки порушення функції печінки (включаючи гепатит). У цих випадках пацієнти, як правило, протікали безсимптомно без клінічних наслідків, а функція печінки нормалізувалась після припинення лікування. За даними контрольованих досліджень монотерапії та додаткової терапії тривалістю до 24 тижнів, частота підвищення рівня АЛТ або АСТ ≥ 3x ЗМН (класифікується як присутня принаймні 2 послідовних вимірювання або під час останнього відвідування) %, 0,3% та 0,2% для вілдагліптину 50 мг один раз на день, вілдагліптину 50 мг двічі на день та всіх порівняльних препаратів відповідно. Ці підвищення рівня трансаміназ, як правило, мали безсимптомний, непрогресуючий характер і не були пов'язані з холестазом або жовтяницею.

Повідомлялося про рідкісні випадки ангіоневротичного набряку при застосуванні вілдагліптину з частотою, подібною до контрольної. Повідомлялося про більшу частку випадків, коли вілдагліптин вводили у комбінації з інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітором АПФ). Більшість подій були легкими за ступенем тяжкості та проходили при триваючому лікуванні вілдагліптином.

Табличний перелік побічних реакцій

Побічні реакції, про які повідомляли у пацієнтів, які отримували Galvus у подвійних сліпих дослідженнях як монотерапію та додаткову терапію, наведені нижче для кожного показання за класифікацією органів та абсолютної частоти. Частоти визначаються як дуже поширені (≥1/10), загальні (≥1/100 до 14 C) вілдагліптин, приблизно 85% дози виводиться із сечею, а 15% дози відновлюється з фекаліями. незміненого вілдагліптину становило 23% дози після перорального прийому. Після внутрішньовенного введення здоровим пацієнтам загальний плазмовий та нирковий кліренс вілдагліптину становить відповідно 41 та 13 л/год. Середній період напіввиведення після внутрішньовенного введення становить приблизно 2 години. Період напіввиведення після перорального прийому становить приблизно 3 години.

Cmax для вілдагліптину та площа під кривими плазмових концентрацій у залежності від часу (AUC) зростали приблизно пропорційно дозі у межах терапевтичного діапазону доз.

Характеристика у конкретних груп пацієнтів

Клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці вілдагліптину не спостерігалось у здорових пацієнтів чоловічої та жіночої статі в широкому діапазоні віку та індексу маси тіла (ІМТ). Інгібування DPP-4 вілдагліптином не залежить від статі.

У здорових пацієнтів літнього віку (≥ 70 років) загальна експозиція вілдагліптину (100 мг один раз на день) була збільшена на 32%, із збільшенням пікової концентрації в плазмі на 18% порівняно з молодими здоровими суб'єктами (18-40 років). Однак ці зміни не вважаються клінічно значущими. Інгібування DPP-4 вілдагліптином не залежить від віку.

Порушення функції печінки

Вплив порушеної функції печінки на фармакокінетику вілдагліптину вивчали у пацієнтів з легкою, середньою та важкою печінковою недостатністю на основі балів за шкалою Чайлда-П'ю (від 6 для легких до 12 для важких) у порівнянні зі здоровими суб'єктами. Вплив вілдагліптину після прийому одноразової дози у пацієнтів із легким та середнім ступенем печінкової недостатності зменшився (20% та 8% відповідно), тоді як вплив вілдагліптину для пацієнтів із важкими порушеннями збільшився на 22%. Максимальна зміна (збільшення або зменшення) експозиції вілдагліптину становить

30%, що не вважається клінічно значущим. Не було виявлено кореляції між тяжкістю захворювання печінки та змінами експозиції вілдагліптину.

Порушення функції нирок

Було проведено багаторазове відкрите дослідження для оцінки фармакокінетики нижчої терапевтичної дози вілдагліптину (50 мг один раз на день) у пацієнтів з різним ступенем хронічної ниркової недостатності, що визначається кліренсом креатиніну (легкий: від 50 до