Останні досягнення у відкритті інгібіторів протеасом

  • Повна стаття
  • Цифри та дані
  • Список літератури
  • Цитати
  • Метрики
  • Передруки та дозволи
  • Отримати доступ /doi/full/10.1517/17460441.2013.780020?needAccess=true

Вступ: Інгібування протеасом є предметом досліджень, що швидко розвивається, і має значний потенціал стати потужним терапевтичним методом для багатьох захворювань та розладів. Мета цього огляду - представити читачеві різноманітність підходів до відкриття інгібітора протеасоми, а також підкреслити різноманітність лісів, що розглядаються для цього завдання.

інгібіторів

Сфери охоплення: Цей огляд фокусується на сучасних подіях у відкритті інгібіторів протеасом, включаючи опис дослідницьких робіт, висвітлених у літературі за 2009 - 2012 роки, хоча також згадуються деякі попередні роботи. Зокрема, представлені типи проведених експериментів, досліджувані сполуки та групи сполук, а також їх діяльність та оцінка потенційної терапевтичної цінності. Зокрема, автори висвітлюють різні шляхи до відкриття інгібіторів протеасом, такі як скринінг великих бібліотек, переназначення існуючих терапевтичних засобів, розробка сполук з відомими інгібуючими діями протеасоми, а також використання нових каркасів.

Висновок експерта: Відкриття терапевтично успішних інгібіторів протеасом залежить від ряду факторів і вимагає багатопрофільного підходу. Протоколи скринінгу, вибір аналізів, бажаний спосіб дії, вибір кишені для зв’язування, націлювання та стратегія доставки - все вимагає ретельного розгляду при спробі націлити протеасому.