Ніацин

Ідентифікація

Тип затверджених, досліджуваних, нутрицевтичних структур, малих молекулярних груп

Структура для ніацину (DB00627)

Фармакологія

Ніацин призначений для профілактики авітамінозу у педіатричних та дорослих пацієнтів, які отримують парентеральне харчування у складі полівітамінних внутрішньовенних ін’єкцій. 6,7,8,9 ніацинові таблетки для прийому всередину призначаються як монотерапія або в комбінації із симвастатином або ловастатином для лікування первинної гіперліпідемії та змішаної дисліпідемії. 10,11 Він також може використовуватися для зменшення ризику нефатальних інфарктів міокарда у пацієнтів з інфарктом міокарда та гіперліпідемією в анамнезі. 10,11 Ніацин також показаний із смолами, що зв'язують жовчні кислоти, для лікування атеросклерозу у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та гіперліпідемією або для лікування первинної гіперліпідемії. Нарешті, ніацин призначений для лікування важкої гіпертригліцеридемії. 10,11

Атеросклероз
Змішані дисліпідемії
Інфаркт міокарда
Пелагра
Дефіцит вітамінів
Первинна гіперліпідемія
Важка гіперліпідемія

Асоційовані терапії

Дієтичні та харчові терапії

Протипоказання та попередження Blackbox

Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Ніацин - це вітамін групи В, який використовується для лікування авітамінозу, а також гіперліпідемії, дисліпідемії, гіпертригліцеридемії та для зменшення ризику інфарктів міокарда. 6,7,8,9,10,11 Ніацин впливає на зниження рівня ліпопротеїдів дуже низької та ліпопротеїдів низької щільності, одночасно підвищуючи рівень ліпопротеїдів високої щільності. 3 Ніацин має широке терапевтичне вікно із звичайними пероральними дозами від 500 мг до 2000 мг. 6 Пацієнти з діабетом, нирковою недостатністю, неконтрольованим гіпотиреозом та пацієнти літнього віку, які приймають ніацин із симвастатином або ловастатином, мають підвищений ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу. 6

Механізм дії

Ніацин виконує ряд функцій в організмі і тому має безліч механізмів, не всі з яких були повністю описані. 3 Ніацин може зменшувати ліпіди та аполіпопротеїн В (апо В), що містять ліпопротеїни, модулюючи синтез тригліцеридів у печінці, що погіршує апо В, або модулюючи ліполіз у жировій тканині. 3

Ніацин пригнічує гепатоцитдіацилгліцерину ацилтрансферазу-2. 3 Ця дія запобігає завершальному етапу синтезу тригліцеридів у гепатоцитах, обмежуючи доступні тригліцериди для ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПНЩ). 3 Ця активність також призводить до внутрішньоклітинної деградації апо B та зменшення вироблення ліпопротеїдів низької щільності, катаболічного продукту ЛПНЩ. 3

Ніацин також пригнічує рецептори катаболізму ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), що збільшує рівні та період напіввиведення ЛПВЩ. 3

У пацієнтів з хронічним захворюванням нирок Cmax становить 0,06 мкг/мл для пероральної дози 500 мг, 2,42 мкг/мл для пероральної дози 1000 мг та 4,22 мкг/мл для пероральної дози 1500 мг. 2 Tmax становить 3,0 години для пероральної дози 1000 мг або 1500 мг. 2 AUC становить 1,44 мкг * год/мл для пероральної дози 500 мг, 6,66 мкг * год/мл для пероральної дози 1000 мг та 12,41 мкг * год/мл для пероральної дози 1500 мг. 2 Ці значення різко не відрізнялись у пацієнтів, яким потрібен діаліз. 2

Обсяг розподілу

Дані щодо обсягу розподілу ніацину недоступні.

Дані щодо зв’язування ніацину з білками недоступні.

Метаболізм ніацину в літературі погано описаний, але метаболіти ніацинамід, ніацинамід N-оксид, нікотинурова кислота, N1-метил-2-піридон-5-карбоксамід, N1-метил-4-піридон-5-карбоксамід та тригонелін були виявлені в сечі людини. 4

Наведіть курсор на продукти нижче, щоб переглянути партнерів з реакції

69,5% дози ніацину виділяється із сечею. 5 37,9% відновленої дози становив N-метил-2-піридон-5-карбоксамід, 16,0% - N-метилнікотинамід, 11,6% - нікотинурова кислота та 3,2% - ніацин. 5

Період напіввиведення ніацину становить 0,9 години, нікотинурової кислоти - 1,3 години, нікотинаміду - 4,3 години. 5

Дані щодо кліренсу ніацину недоступні.

Дізнайтеся про наші комерційні дані про побічні ефекти.

Передозування ніацину може мати серйозну тривалу гіпотензію. 1 Пацієнти, які переживають передозування, повинні отримувати підтримуючі заходи, які можуть включати внутрішньовенні рідини. 1,6

Пероральний LD50 у мишей становить 3720 мг/кг, у кроликів - 4550 мг/кг, у щурів - 7000 мг/кг, а шкірний LD50 у щурів -> 2000 мг/кг. 12

Уражені організми

Люди та інші ссавці

Шляхи Категорія шляху

Метаболізм нікотинату та нікотинаміду

Метаболічний

Фармакогеномічні ефекти/ADR Переглянути всі "title =" Про SNP-опосередковані ефекти/ADR "href =" javascript: void (0); ">

Взаємодія

Затверджено
Ветеринар схвалив
Нутрицевтичні
Незаконний
Вилучено
Слідчий
Експериментальний
Всі наркотики

Розширений опис механізму дії та окремих властивостей кожної лікарської взаємодії.

Рейтинг тяжкості для кожної лікарської взаємодії, від незначної до основної.

Рейтинг міцності доказів, що підтверджують кожну лікарську взаємодію.

Категорія ефекту для кожної лікарської взаємодії. Знати, як ця взаємодія впливає на суб’єкт наркотику.

Продукти

NameKindUNIICASInChI Key

Нікотинамід

невідомо

25X51I8RD4

98-92-0

DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N

Зображення товару

Унікальний ідентифікатор, присвоєний FDA, коли продукт подається на затвердження етикетирувальником.

Державно визнаний ідентифікатор, який однозначно ідентифікує товар у межах регуляторного ринку.

Унікальний ідентифікатор, присвоєний FDA, коли продукт подається на затвердження етикетирувальником.

Державно визнаний ідентифікатор, який однозначно ідентифікує товар у межах регуляторного ринку.

Унікальний ідентифікатор, присвоєний FDA, коли продукт подається на затвердження етикетирувальником.

Державно визнаний ідентифікатор, який однозначно ідентифікує товар у межах регуляторного ринку.