Барбітурати

Огляд

Барбітурати - це речовини, які діють як депресанти на центральну нервову систему. У низьких дозах барбітурати мають седативний або заспокійливий ефект. Збільшені дози можуть викликати сон. Ще більш високі дози можуть діяти як протисудомні або анестезуючі засоби.

Всі барбітурати діють однаково, лише відрізняючись швидкістю, з якою вони це роблять, і тривалістю їх впливу на організм. Існують барбітурати ультракороткої дії, які використовуються в хірургії; короткі та проміжної дії барбітурати, що викликають сон; і тривало діючі, які найбільш широко використовуються для зняття болю, для контролю мігрені та інших сильних головних болів та для лікування епілепсії.

Згідно із законодавством США, барбітурати є контрольованими речовинами. Вони можуть мати несприятливі побічні ефекти при застосуванні у дуже високих дозах і можуть викликати звикання при тривалому застосуванні. Ця залежність та її несприятливі наслідки будуть розглянуті далі.

Час відсіювання та виявлення

При скринінгу наркотиків граничним рівнем є той момент, який розділяє негативний і позитивний результат тесту. Рівні обмеження скринінгу встановлюються там, де виявлення наркотиків оптимізовано з найменшою ймовірністю для помилкових спрацьовувань. Важливо пам’ятати, що негативна проба не обов’язково означає, що вона не містить наркотиків, а лише те, що вона містить лікарський засіб у концентрації, що нижче встановленої межі.

Для барбітуратів цей граничний рівень становить 300 нг/мл протягом періоду виявлення від 2-4 годин до 1-3 тижнів.

Ще одним важливим моментом, який слід пам’ятати, є те, що якщо тест на барбітурат є позитивним, він просто доводить наявність препарату у зразку, а не те, скільки його було взято або наскільки у людини було порушення. Тому передбачуваний позитивний тест вимагає підтвердження.

Клас наркотиків DEA

Адміністрація з питань боротьби з наркотиками впроваджує Закон про контрольовані речовини та забезпечує притягнення до відповідальності порушників. CSA - це політика США щодо ліків, яка регулює використання, зберігання, розповсюдження, виробництво та імпорт певних наркотиків, депресантів, стимуляторів, галюциногенів, анаболічних стероїдів та інших хімічних речовин. CSA визначає 5 графіків класифікації наркотиків (I – V) на основі їх потенціалу зловживання, безпеки та медичного застосування.

Барбітурати потрапляють до Списку III - наркотики та інші речовини, які: мають менший потенціал для зловживань порівняно зі Списками I та II; в даний час приймаються в США для використання в лікуванні; і ті, зловживання якими може призвести до помірної або низької фізичної залежності або високої психологічної залежності.

Тип препарату

Барбітурати є депресантами. Депресанти - це препарати, які уповільнюють центральну нервову систему, надаючи загальне відчуття розслабленості, викликаючи тимчасове позбавлення від стресу та гніву. Ці типи препаратів часто використовуються як снодійні та заспокійливі засоби.

Форми та шляхи адміністрування

Барбітурати можна вводити різними способами та приймати у різних формах, а саме:

Список барбітуратів за торговою маркою

Алюрат
Амітал
Бревіталь
Бутизол
Фіорікет
Фіорінал
Лотосат
Світлова
Мебарал
Нембутал
Пентоталь
Фанодорма
Визначний
Секональний
Сонерил
Суритальний
Веспаракс

Використання барбітуратів

Найперші барбітурати застосовували для седації та сну, поки вони не виявили, що це також ефективне лікування епілептичних нападів. Протягом багатьох років барбітурати знайшли свій шлях до кількох інших застосувань залежно від дози та того, наскільки швидко вони діють.

Барбітурати ультракороткої дії

Барбітурати з надкороткою дією вводяться перед хірургічним втручанням для введення анестезії або тимчасового стану, що включає одне або кілька з наступного:

параліч (розслаблення м’язів)
знеболення (полегшення болю)
амнезія (втрата пам’яті)
непритомність

Прикладами барбітуратів, що використовуються для цього застосування, є тіамілал (Surital), метогекситал (Brevital) та тіопентал (Pentothal). Ці препарати вводяться в контрольованих лікарняних умовах.

Барбітурати короткої та середньої дії

Барбітурати цієї категорії призначаються як снодійні та заспокійливі препарати для людей. Для тварин ветеринари використовують пентобарбітал для введення анестезії або для приспання страждаючих тварин. Приклади барбітуратів короткої та середньої дії включають секобарбітал (Amatyl, Seconal), пентобарбітал (Nembutal), бубальбітал (Fioricet, Florinal), тальбутал (Lotusate), апробарбітал (Alurate), бутабарбітал (Butisol) та суміш секобарбіталу амобарбітал (туїналь).

Крім того, секобарбітал і пентобарбітал є найбільш часто використовуваними барбітуратами для самогубств, що здійснюються за допомогою лікаря.

Барбітурати тривалої дії

Барбітурати тривалої дії використовуються, щоб допомогти пацієнтам заснути. Вони також використовуються для денної седації для людей, які лікуються від тривоги. При застосуванні з іншими препаратами барбітурати тривалої дії використовуються для контролю болю від головного болю при мігрені та для лікування судомних розладів, таких як епілепсія. Найстарішим препаратом цієї категорії є фенобарбітал.

Є ще одне цікаве використання барбітуратів у галузі психології, правоохоронних органів та військових. Ця програма стосується, зокрема, пентоталю натрію, більш відомого в народі як “сироватка правди”. Цей препарат дозволяє отримати доступ до рівнів людської свідомості, які зазвичай прослуховуються лише уві сні або в стані трансу. Тому препарат застосовують на травмованих солдатах Другої світової війни під час терапії. Під впливом пентоталю натрію ці солдати здатні пережити і краще висловити свій досвід бойових дій, похований досить глибоко шляхом добровільних спогадів. Препарат також забирає у людини нормальний рівень гальмування, роблячи його більш відкритим з інформацією, яку він інакше не міг би утримати. Таким чином, він застосовується правоохоронними органами щодо в'язнів та інших підозрюваних у злочинах, які розслідуються.

Назви вулиць Барбітуратів

колючки
блокбастери
сині дияволи
сині птахи
блюз
ялинки
доунерс
кулі-кулі
фені
фенобарбітал
рожеві
веселки
червоні птахи
червоні дияволи
червоно-блюзові
червоні
sekkies
шпали
снодійне
занадто
тунельний
жовті куртки

Побічні ефекти та симптоми барбітуратів

Людям, які приймають барбітурати, найкраще регулярно відвідувати своїх лікарів, щоб переконатися, що препарат діє як слід, стежачи за небажаними побічними ефектами. Це особливо важливо, якщо беруть участь інші ліки, наприклад, якщо людина приймає антигістамінні препарати, ліки від застуди, міорелаксанти, знеболюючі препарати без рецепта або якщо людина вживає алкоголь. Сукупний вплив барбітуратів та цих інших препаратів та речовин на центральну нервову систему може бути дуже небезпечним і призвести до втрати свідомості або навіть смерті. Кожен, хто відчуває симптоми побічної реакції на барбітурати або можливе передозування, повинен негайно звернутися за невідкладною медичною допомогою. Ці симптоми включають:

проблеми з диханням
сильна розгубленість
сильна сонливість
сильна слабкість
повільне серцебиття
невиразна мова
хитаючись

Людям, які приймають барбітурати, не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з механізмами через ці побічні ефекти.

Особливі умови

Діти особливо чутливі до цих препаратів, збільшуючи шанси на такі побічні ефекти, як незвична та підвищена збудливість. У людей похилого віку та тих, хто дуже хворий, барбітурати можуть викликати депресію, розгубленість та незвичне хвилювання.

На результати деяких медичних тестів також можуть впливати барбітурати, тому людям, які приймають їх, важливо повідомити лікаря, що лікує, перед проведенням будь-яких тестів.

Люди з певними захворюваннями мають більший ризик ускладнень, спричинених барбітуратами, особливо, оскільки дуже ймовірно, що вони приймають деякі ліки для вирішення своїх проблем. Знову ж таки, лікуючим лікарям слід поінформувати про ці захворювання, якщо вони виписують рецепти на барбітурати.

Вагітність - Барбітурати збільшують ризик тривалих пологів та вроджених вад розвитку. Новонароджений також може страждати від симптомів відміни барбітуратів. Якщо вагітна жінка коли-небудь стикається з рішенням приймати барбітурати внаслідок певних серйозних або небезпечних для життя станів, вона повинна бути обізнана про всі переваги та ризики, пов'язані з цим, щоб прийняти зважене рішення.
Грудне вигодовування - Годуючі немовлята можуть страждати від повільного серцебиття, проблем з диханням та сонливості від барбітуратів, які приймає їх мати. Перш ніж приймати барбітурати, годуючі матері повинні проконсультуватися зі своїм лікарем.
Алергія - Про попередню алергію на барбітурати та інші алергени слід вказувати лікареві, який виписує новий рецепт.

Про призначення барбітуратів пацієнту також слід повідомити лікаря про наступні захворювання:

зловживання алкоголем або наркотиками
астма
хронічний біль
депресія
діабет
емфізема
гіперактивність (у дітей)
гіпертиреоз
гіпоадреналізм
хвороба печінки
захворювання печінки
порфірія
важка анемія

Залежність від барбітуратів

Коли людина починає тягнути до барбітуратів, це починає пристрасть до барбітуратів. Залежність може бути як психологічною, так і фізичною.

Психологічна залежність або залежність починається тоді, коли людина відчуває себе пригніченою або нездатною впоратися із звичним життям без наркотику. Щоразу, коли почуття тривоги, стресу чи самотності стає занадто сильним, і єдиним способом полегшити ці почуття є прийом наркотику, тобто психологічна залежність.

Фізична залежність характеризується неабиякою тягою до наркотику та симптомами відміни, коли вживання наркотиків припиняється.

Коли людині починають потрібні більші або частіші дози барбітуратів, щоб досягти тих самих ефектів, ця людина дуже ймовірно починає розвивати толерантність до барбітуратів.

Барбітурати викликають сильну залежність. Звичка розвивається досить невинно, коли люди починають приймати барбітурати з законних терапевтичних причин, таких як управління тривогою або лікування безсоння. Проблема часто починається, коли залишки таблеток від попереднього рецепта залишаються лежати в будинку, де інші члени сім'ї або відвідувачі допомагають собі приймати таблетки, не розуміючи до кінця наслідків їх прийому.

Історія барбітуратів

Історія барбітуратів така ж химерна, як і його наслідки та значення в суспільстві протягом багатьох років. Його заснував німецький хімік Адольф фон Байєр. Кажуть, що в день святої Варвари в 1864 році він розробив сполуку із сечовини та малонової кислоти (хімічна речовина, що міститься в яблуках). Він назвав цю нову сполуку барбітуровою кислотою на честь святої Варвари.

У ті часи єдиний спосіб для хіміків протестувати виявлені сполуки - це скуштувати зазначені сполуки самостійно або домогтися того, щоб їх працівники пробували дегустацію і чекали видимих ознак будь-якого терапевтичного значення. Тоді вони не знайшли жодного.

Лише в 1903 році Еміль Фішер та Йозеф фон Мерінг виявили перше лікарське застосування барбітуратів. Вони виявили, що барбітал є ефективним індуктором сну для собак. Це була чудова комерційна можливість, яку фармацевтична компанія Bayer (ніякого зв’язку з Адольфом фон Байєром) не відразу визнала, і вони почали виробляти під торговою маркою Veronal, названою на честь «найспокійнішого міста», відомого фон Мерінгу. Веронал набув широкого застосування через його седативний та гіпнотичний ефект. Тоді ліки, що викликали сон, зазвичай називали снодійними препаратами.

Вперше фенобарбітал був синтезований Херлейном в 1911 році, а наступного року компанія Bayer продала його як Luminal. У 1912 році, коли молодий клінічний асистент на ім'я Альфред Гауптманн почав давати фенобарбітал хворим на епілепсію, щоб допомогти їм заснути, він помітив, що їхні напади в нічний час (що порушило його власний сон і насправді стало причиною того, що він почав використовувати Люмінал для зазначених пацієнтів ), здавалося, також було придушено. Ця випадкова знахідка спонукала його систематично вивчати потенціал препарату як протиепілептичного засобу.

Тоді можна було швидко вводити на практику нещодавно розроблені препарати. Загалом барбітурати стали настільки успішними, що до 1960 р. Понад 2500 похідних барбітуратів було синтезовано та використано для клінічної практики як заспокійливі, снодійні, анестетики, протиепілептичні та анксіолітичні засоби.