Йохімбін

Йохімбін - це алкалоїд, що зустрічається в природі в Pausinystalia yohimbe (Йохімбе) та антагоніст α2-адренорецепторів, що зменшує споживання їжі та стимулює мобілізацію ліпідів у підшкірній жировій тканині (Berlan et al., 1991).

Пов’язані терміни:

Брадикардія
Клонідин
Мідазолам
Ксилазин
Буторфанол
Норадреналін
Детомідин
Медетомідин
Атіпамезол
Гіпотонія

Завантажити у форматі PDF

Про цю сторінку

Йохімбін

Інформація про застереження

Побічні реакції та побічні ефекти

Йохімбін може викликати різні реакції у коней. Деякі коні демонструють виховання збудження, враження, тремтіння м’язів і перебільшену реакцію на подразники. Йохімбін може спричинити тимчасове збудження, ніж атіпамезол або толазолін. Це може спричинити серцево-судинні події у коней, такі як почастішання серцебиття.

Високі дози можуть спричинити тремтіння та судоми. Якщо застосовувати окремо (не рекомендується), це може спричинити різноманітні небажані події.

Протипоказання та запобіжні заходи

Призначаючи препарат для зворотного застосування альфа2-агоніста, уважно стежте за частотою серцебиття та ритмом під час лікування. Немає терапевтичного обґрунтування введення альфа2-антагоніста, такого як йохімбін, як єдиного агента для лікування коней при будь-яких захворюваннях.

Взаємодія з наркотиками

Детомідин збільшує концентрацію в плазмі та зменшує кліренс йохімбіну. Про інші взаємодії не повідомляється, крім антагонізму альфа-2-агоністів.

Йохімбін

Загальна інформація

Йохімбін - основний алкалоїд карболіну в корі видів Pausinystalia (Rubiaceae), таких як Pausinystalia yohimbe (Corynanthe yohimbe), Pausinystalia macrocerus, Pausinystalia paniculata та Pausinystalia trillesi. Зустрічається також у Pseudocinchona africana (Corynanthe pachyceras; Rubiaceae) та Rauwolfia canescens (Apocynaceae).

Йохімбін - антагоніст α2-адренорецепторів, який застосовувався при лікуванні еректильної дисфункції. При високих дозах найпоширенішими наслідками є підвищення артеріального тиску, незначне занепокоєння та збільшення частоти сечовипускань [1]. Він використовувався як афродизіак та галюциноген та у рослинних добавках. Бодібілдери використовували його для передбачуваного ліполітичного та симпатоміметичного ефекту. Інші застосовували його для лікування медикаментозної сухості в роті [2, 3] та медикаментозної гіпотензії [4–10], для лікування статевої дисфункції через селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну [11–14] та як антидот при передозуванні клонідин [15], деякі ефекти якого можуть бути скасовані йохімбіном [16].

Йохімбін

Гостра і короткочасна токсичність (або вплив)

Тварина

Людина

Хоча передозування є рідкістю, оральні дози 15–20 мг викликають гіпертонію. Пероральні дози від 0,1 мг кг -1 можуть спричинити стимулюючий ефект, однак терапевтичні дози, що повідомляються, варіюються, і вводили до 100 мг на день -1. Щоденні дози 18 мг, розділені тричі на день, як правило, добре переносяться. Токсичні прояви зазвичай включають тахікардію, діафорез, мідріаз, слинотеча, нудоту, блювоту та гіперемію обличчя. Неврологічні ознаки включають запаморочення, занепокоєння, «головний біль, що стискає», порушення координації та парестезії.

Йохімбін

Гостра або короткочасна токсичність (або вплив)

Тварина

Йохімбін отримав дозвіл FDA США щодо скасування ефекту ксилазину у собак. Токсичні ефекти подібні до тих, що спостерігаються у людей. Можуть виникнути гіпертонія, тахікардія, стимуляція центральної нервової системи та антидіурез. Щур LD 50 (внутрішньочеревно) становить 55 мг кг - 1. Миша LD50 (внутрішньочеревно) становить 45 мг кг - 1. Миша LD50 (перорально) становить 40 мг кг - 1 .

Людина

Хоча передозування є рідкістю, оральні дози 15–20 мг викликають гіпертонію. Пероральні дози від 0,1 мг кг-1 можуть мати стимулюючий ефект, але терапевтичні дози, що повідомляються, варіюються і даються до 100 мг на день - 1. Щоденні дози 18 мг, розділені тричі на день, як правило, добре переносяться. Токсичні прояви зазвичай включають тахікардію, діафорез, мідріаз, слинотеча, нудоту, блювоту та гіперемію обличчя. Неврологічні ознаки включають запаморочення, занепокоєння, головний біль, що стискає, порушення координації, парестезії та судоми у великих дозах.

Імпотенція

Йохімбін

Йохімбін - антагоніст α2-адренергічних рецепторів; він діє на серотонінергічні та адренергічні рецептори в мозкових центрах, пов’язаних з ерекцією лібідо та пеніса. Точний механізм його дії невідомий. Показано, що йохімбін є відносно ефективним при психогенній ЕД, хоча інші дослідження не показали статистично значущих відмінностей від плацебо. Йохімбін несе ризик гіпертонії, серцебиття, дрібного тремору та занепокоєння. Йохімбін мав сумнівні ефекти у чоловіків з органічною ЕД. З загальної кількості 18 чоловіків, що не палять, 50% успішно виконали статевий акт більш ніж у 75% спроб. Йохімбін може бути ефективною терапією для лікування органічної ЕД у деяких чоловіків.

НЕЙРОЕНДОКРИНОВІ ВИПРОБУВАННЯ ПРИ АФЕКТИВНИХ ПОРУШЕННЯХ: НАСЛІДКИ НА МАЙБУТНІ ПАТОФІЗІОЛОГІЧНІ ДОСЛІДЖЕННЯ

Педро Л. Дельгадо, Денніс С. Чарні, Біологічні аспекти афективних розладів, 1991

5.4.3 Йохімбін

Йохімбін є антагоністом α-2-адренергічних рецепторів і збільшує швидкість стрільби локусу кишечника за рахунок збільшення симпатичного відтоку (Редмонд, 1987). Пероральний та внутрішньовенний введення йохімбіну спричиняє підвищення рівня MHPG та артеріального тиску у здорових людей (Charney et al., 1982d; Goldberg et al., 1986). Пацієнти з депресією демонструють підвищену реакцію кортизолу та артеріального тиску на внутрішньовенне введення йохімбіну порівняно зі здоровими суб'єктами, тоді як MHPG у плазмі не суттєво відрізняється між двома групами пацієнтів (Heninger et al., 1988). Ефекти гострого або хронічного лікування антидепресантами на нейроендокринні або поведінкові реакції на йохімбін у пацієнтів із депресією не вивчались.

Лікування серцево-судинної вегетативної недостатності

Йохімбін

Йохімбін - це центрально та периферично активний селективний антагоніст α2-адренорецепторів, який збільшує еферентний вихід симпатичної нервової системи, антагонізуючи центральний або пресинаптичний α2-адренорецептори або обидва. Йохімбін (від 2,5 до 5,4 мг на добу) посилює вивільнення норадреналіну з постгангліонарних симпатичних нейронів і виробляє помірний пресорний ефект. Теоретично цей засіб повинен бути більш ефективним у пацієнтів, у яких є залишковий вихід симпатичної нервової системи, хоча це не завжди підтверджувалося клінічними дослідженнями. Побічні ефекти йохімбіну включають тривогу, тремор, серцебиття, діарею та гіпертензію на спині. 42, 71

Метаболізм і ситість

Йохімбін

Йохімбін - це алкалоїд, що зустрічається в природі в паушиністалійському йохімбе (Йохімбе) та антагоністі α2-адренорецепторів, що зменшує споживання їжі та стимулює мобілізацію ліпідів у підшкірній жировій тканині (Berlan et al., 1991). Було запропоновано, що місцеве або пероральне введення йохімбіну може бути правдоподібною стратегією мобілізації ліпідів у суб'єктів із ожирінням нижчої частини тіла після низькокалорійних дієт у поєднанні зі схемами фізичних вправ (Langin, 2006). Тим не менше, йохімбін є загальновживаним фармакологічним стресором, який збільшує випалення та вивільнення клітин норадреналіну мозку одночасно з індукуванням стресоподібних симптомів як у людей, так і у людей (Nair et al., 2011). Таким чином, йохімбін не підходить як безпечний підсилювач метаболізму, оскільки він провокує тривогу та стрес.

Йохімбін ☆

Вступ

Йохімбін, антагоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, - це алкалоїд індолу, який міститься в численних ботанічних джерелах. Це алкалоїд, що переважає в екстрактах кори дерева паусіністалії йохімбе, і його також можна знайти в корені раувольфії. Йохімбін має два стереоізомери (раувольсцин та коринантін), які мало відрізняються за своїми фізичними властивостями або за впливом на рецептори серотоніну та дофаміну. Однак три ізомери суттєво відрізняються за своєю спорідненістю до підтипів адренергічних рецепторів альфа-1 та альфа-2. [3 Н] Йохімбін був одним із перших радіолігандів, розроблених для селективного мічення альфа-2 адренергічних рецепторів.