Бромокриптин

Медичний огляд Drugs.com. Останнє оновлення 17 липня 2020 р.

Огляд
Побічні ефекти
Дозування
Професійні
Взаємодія
Більше

Вимова

(Broe Moe KRIP підліток)

Умови покажчика

Лікарські форми

Інформація про допоміжні речовини, представлена за наявності (обмежена, особливо для дженериків); зверніться до маркування конкретного товару.

Парлодель: 2,5 мг [оцінка]

Торгові марки: США.

Фармакологічна категорія

Агент проти паркінсонізму, агоніст дофаміну
Протидіабетичний засіб, агоніст дофаміну
Похідна від ріжків

Фармакологія

Напівсинтетичне похідне алкалоїдів ріжків і симпатолітичний агоніст рецептора дофаміну D2, який активує постсинаптичні рецептори дофаміну в тубероінфундібулярному (інгібуючи секрецію пролактину гіпофіза) та нігростріатальних шляхах (посилення координованого моторного контролю).

При лікуванні цукрового діабету 2 типу механізм дії невідомий; однак, як вважають, бромокриптин впливає на циркадні ритми, які частково опосередковуються дофамінергічною активністю і, як вважають, відіграють певну роль у ожирінні та резистентності до інсуліну. Постулюється, що бромокриптин (при введенні протягом ранку і викиді в системний кровообіг у швидкій, «пульсоподібній» дозі) може перезавантажити циркадну активність гіпоталамусу, яка була змінена внаслідок ожиріння, що призводить до зміни інсулінорезистентності та зменшення у виробництві глюкози без збільшення концентрації інсуліну в сироватці крові (Gaziano 2010; Pijl 2000).

Поширення

Обмін речовин

В основному печінкова через CYP3A; велика біотрансформація першого проходу (Циклосет:

Виведення

82%); сеча (від 2% до 6%)

Час до піку

Сироватка: Циклосет: 53 хв .; Парлодель: 2,5 ± 2 години

Тривалість дії

Ліквідація періоду напіврозпаду

6 годин; Парлодель: 4,85 години

Зв’язування з білками

Від 90% до 96% (переважно альбумін)

Особливі групи населення: Порушення функції печінки

Рівень плазми може зростати при порушенні функції печінки.

Використання: марковані показання

Цукровий діабет, тип 2 (лише циклосет): Для поліпшення контролю глікемії у дорослих із цукровим діабетом 2 типу як доповнення до дієти та фізичних вправ

Гіперпролактинемія (крім Циклосету): Лікування аденоми гіпофіза, що секретує пролактин, або порушень, пов’язаних з гіперпролактинемією, включаючи аменорею з галактореєю або без неї, гіпогонадизм або безпліддя

Хвороба Паркінсона (крім циклосету): Лікування ознак та симптомів ідіопатичної або постенцефалітичної хвороби Паркінсона; як допоміжне лікування леводопи (окремо або з периферичним інгібітором декарбоксилази)

Поза використання етикетки

Нейролептичний злоякісний синдром

Дані обмеженої кількості досліджених пацієнтів (повідомлення про випадки) свідчать про те, що бромокриптин може бути корисним для лікування злоякісного нейролептичного синдрому [Rosenberg 1989], [Strawn 2007]. Для подальшого визначення ролі бромокриптину в цьому стані можуть знадобитися додаткові дані.

Протипоказання

Підвищена чутливість до бромокриптину, алкалоїдів ріжків або будь-якого компонента препарату.

Додаткові протипоказання для конкретного продукту:

Циклосет: синкопальна мігрень; післяпологові пацієнти; годуючі пацієнти.

Парлодель: неконтрольована гіпертонія; вагітність (жінкам, які завагітніли під час лікування акромегалії, пролактиноми або хвороби Паркінсона, слід проводити оцінку ризику та користі - гіпертонія під час лікування, як правило, повинна призводити до спроб відміни); жінки після пологів з анамнезом ішемічної хвороби артерії або іншими важкими серцево-судинними захворюваннями (якщо відміна ліків не протипоказана з медичної точки зору).

Спосіб застосування: Дорослий

Діабет цукровий діабет, тип 2 (лише циклосет): Усно: Примітка: Інші засоби, крім бромокриптину, рекомендуються для лікування пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу (ADA 2020).

Початковий: 0,8 мг один раз на день вранці; може збільшуватися з тижневими інтервалами з кроком 0,8 мг, як це допускається; звичайна доза: 1,6-4,8 мг один раз на день (максимальна: 4,8 мг/добу).

Гіперпролактинемія: Через рот: початковий: від 1,25 до 2,5 мг на день; може збільшуватися на 2,5 мг на добу, що переноситься кожні 2 - 7 днів до досягнення оптимальної відповіді (діапазон: 2,5 - 15 мг/добу).

Паркінсонізм: Перорально: 1,25 мг двічі на день, збільшують на 2,5 мг на день з інтервалом від 2 до 4 тижнів за потреби (максимум: 100 мг/день).

Нейролептичний злоякісний синдром (використання поза маркою): Перорально: 2,5 мг (перорально або через шлунковий зонд) кожні 8-12 годин, при необхідності збільшені до максимум 45 мг на день; продовжувати терапію, поки НМС не буде контрольовано, потім повільно зменшуватись (Gortney 2009; Strawn 2007).

Коригування дози для супутньої терапії: Існують значні лікарські взаємодії, що вимагають коригування дози/частоти або уникання. Для отримання додаткової інформації зверніться до бази даних щодо взаємодії з наркотиками.

Спосіб застосування: Геріатричний

Зверніться до дозування для дорослих.

Спосіб застосування: дитячий

Гіперпролактинемія, вторинна щодо аденоми гіпофіза:

Діти та підлітки 10%:

Шлунково-кишковий тракт: запор (від 11% до 14%), нудота (від 18% до 33%)

Нервова система: Запаморочення (≤13%), головний біль (≤13%)